Pralnacasan

更新时间：2025-08-25 17:11:16

Pralnacasan结构式	常用名	Pralnacasan	英文名	Pralnacasan
	CAS号	192755-52-5	分子量	523.53800
	密度	1.44g/cm3	沸点	N/A
	分子式	C₂₆H₂₉N₅O₇	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

Pralnacasan用途

Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 具有治疗骨关节炎和类风湿关节炎的潜力。

中文名	VX-740
英文名	(4S,7S)-N-[(2R,3S)-2-ethoxy-5-oxooxolan-3-yl]-7-(isoquinoline-1-carbonylamino)-6,10-dioxo-2,3,4,7,8,9-hexahydro-1H-pyridazino[1,2-a]diazepine-4-carboxamide
英文别名	更多

描述	Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 具有治疗骨关节炎和类风湿关节炎的潜力。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶研究领域 >> 炎症/免疫
靶点	Interleukin-1β converting enzyme:1.4 nM (Ki)
体内研究	Pralnacasan(0-50 mg/kg；口服灌胃；一天两次；持续6周；雌性Balb/c小鼠)治疗可减少关节损伤。Pralnacasan治疗似乎不影响动物的体重[1]。动物模型：胶原酶诱导雌性Balb/c小鼠[1]剂量：0 mg/kg、12.5 mg/kg、25 mg/kg、50 mg/kg；灌胃；每日2次；连续6周结果：明显改善了膝关节内侧室的组织病理学损伤。
参考文献	[1]. Rudolphi K, et al. Pralnacasan, an inhibitor of interleukin-1beta converting enzyme, reduces joint damage in two murine models of osteoarthritis. Osteoarthritis Cartilage. 2003 Oct;11(10):738-46. [2]. Loher F, et al. The interleukin-1 beta-converting enzyme inhibitor pralnacasan reduces dextran sulfate sodium-induced murine colitis and T helper 1 T-cell activation. J Pharmacol Exp Ther. 2004 Feb;308(2):583-90.

密度	1.44g/cm3
分子式	C₂₆H₂₉N₅O₇
分子量	523.53800
精确质量	523.20700
PSA	150.73000
LogP	1.76290
InChIKey	CXAGHAZMQSCAKJ-WAHHBDPQSA-N
SMILES	CCOC1OC(=O)CC1NC(=O)C1CCCN2C(=O)CCC(NC(=O)c3nccc4ccccc34)C(=O)N12
外观性状	固体
折射率	1.657
储存条件	2-8°C，密封，干燥

Pralnaan [INN]

HMR 3480

Pralnaan

Pralnaan (USAN/INN)

UNII-N986NI319S

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产品名：Pralnacasan
纯度：98.9%
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