美索哒嗪
更新时间：2025-08-25 18:49:14
美索哒嗪结构式
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常用名 | 美索哒嗪 | 英文名 | Mesoridazine |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 5588-33-0 | 分子量 | 386.57400 | |
| 密度 | 1.3g/cm3 | 沸点 | 570.5ºC at 760mmHg | |
| 分子式 | C21H26N2OS2 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 298.9ºC |
美索哒嗪用途中噻嗪(TPS-23)是噻嗪的代谢物(HY-B0965A),作为口服活性吩噻嗪类抗精神病药物。中瑞他嗪是人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG)通道的有效且快速的开放通道阻断剂,在人类胚胎肾293细胞中以550nM(0 mV)的IC50阻断hERG电流[1]。美索里达嗪可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究[1][2]。 |
| 中文名 | 美索哒嗪 |
|---|---|
| 英文名 | mesoridazine |
| 中文别名 | 甲砜哒嗪 | 10-[2-(1-甲基哌啶-2-基)乙基]-2-甲基亚砜吩噻嗪 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | 中噻嗪(TPS-23)是噻嗪的代谢物(HY-B0965A),作为口服活性吩噻嗪类抗精神病药物。中瑞他嗪是人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG)通道的有效且快速的开放通道阻断剂,在人类胚胎肾293细胞中以550nM(0 mV)的IC50阻断hERG电流[1]。美索里达嗪可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究[1][2]。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点实验 |
IC50: hERG currents[1] |
| 体外研究 | 中瑞他嗪以浓度依赖性的方式阻断人乙醚-a-go-go相关基因(HERG)电流(0 mV时IC50=550 nM),在HERG激活和饱和的电压范围内,阻断作用显著增加,导致最大HERG通道激活[1]。中硝嗪(15mM；24h)在裸鼠和猪皮中的总吸收率分别为15.94±4.04%和39.24±5.11%[3]。 |
| 体内研究 | 美索里达嗪(15mM；局部给药；一次或每天一次,连续7天)在阻断皮肤疼痛方面显示出有效的活性和长时间的镇痛[3]。在裸鼠背部局部施用6小时后,中硝嗪(15mM)显示皮内浓度为0.34 0.74 nmol/mg[3]。动物模型：8周龄雌性裸鼠[3]剂量：15mM给药：局部给药,一次(镇痛试验)或每天给药,连续7天(刺激试验)。结果：显示镇痛效果。观察到轻微的经表皮水分损失(TEWL)从7.8 g/m2/h增加到9.9 g/m2/h。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.3g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 570.5ºC at 760mmHg |
| 分子式 | C21H26N2OS2 |
| 分子量 | 386.57400 |
| 闪点 | 298.9ºC |
| 精确质量 | 386.14900 |
| PSA | 68.06000 |
| LogP | 5.76970 |
| InChIKey | SLVMESMUVMCQIY-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CN1CCCCC1CCN1c2ccccc2Sc2ccc(S(C)=O)cc21 |
| 折射率 | 1.694 |
| 美索哒嗪上游产品 1 | |
|---|---|
| 美索哒嗪下游产品 1 | |
CAS号14759-06-9| Mesoridazina |
| Thioridazine-2-sulfoxide |
| Lidanar |
| 10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-methylsulfinylphenothiazine |
| Tps23 |
| 10-[2-(1-methylpiperidin-2-yl)ethyl]-2-(methylsulfinyl)-10H-phenothiazine |
| Mesoridazinum |
| 10-[2-(1-methyl-2-piperidyl)ethyl]-2-methylsulphinylphenothiazine |
| Lidanil |
| Calodal |
| Serentil |
| Thioridazine thiomethyl sulfoxide |
| 10-{2-[(RS)1-methylpiperidin-2-yl]ethyl}-2-methylsulfinyl-10H-phenothiazine |
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