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以7-氟-5-氨基吲哚啉为原料合成7-氟-1H-吲哚-5-胺的一般步骤如下：首先，将7-氟-1H-吲哚（18.5g，0.14mol）、硼烷三甲胺络合物（80g，1.1mol）和1,4-二恶烷（700mL）的混合物在15分钟内加入37% HCl水溶液（80mL）中。反应液温度升至40℃，随后在室温下搅拌16小时。接着，将混合物回流煮沸1小时，加入6M HCl水溶液（500mL），继续回流15分钟。反应液在大气压下浓缩后倒入冰盐水混合物中。用25%氨水调节水相至碱性，用乙酸乙酯萃取。合并有机相，用MgSO4干燥，过滤并真空浓缩。残余物溶于三乙胺（38mL，0.27mol）和四氢呋喃（350mL）的混合物中，冷却至10℃，加入乙酰氯（11.2g，0.14mol），过滤后浓缩。通过快速色谱法（乙酸乙酯/庚烷50:50）纯化，得到1-(7-氟-2,3-二氢-1H-吲哚-1-基)乙酮（16.7g，0.09mol）。将该产物溶于乙酸（250mL）中，在5分钟内加入100%硝酸（5.8mL，0.14mol），室温搅拌2小时。再加入6mL 100%硝酸，继续搅拌16小时，倒入冰盐水混合物中。用25%氨水调节至碱性，乙酸乙酯萃取，合并有机相，盐水洗涤，MgSO4干燥，过滤并真空浓缩。残余物用乙酸乙酯和丙醇混合物结晶，得到1-(7-氟-5-硝基-2,3-二氢-1H-吲哚-1-基)乙酮（15.9g）。将此产物溶于甲醇（500mL），加入甲酸铵（44.4g，0.7mol）和5wt%钯/活性炭（4.0g），回流30分钟。冷却后过滤，真空浓缩。残余物溶于甲醇（100mL）和乙酸乙酯（500mL），过滤除去沉淀的甲酸铵。母液浓缩后通过快速色谱法（乙酸乙酯/庚烷65:35）纯化，得到1-(5-氨基-7-氟-2,3-二氢-1H-吲哚-1-基)乙酮（13.1g，>91%）。将此化合物溶于甲醇（350mL）、28%氢氧化钠水溶液（100mL）和水（100mL）中，回流4小时。浓缩至约200mL，加入盐水（1L），用乙酸乙酯和四氢呋喃混合物萃取。合并有机相，盐水洗涤，MgSO4干燥，过滤并真空浓缩，得到7-氟-2,3-二氢-1H-吲哚-5-胺（11.0g，96%）。将此化合物溶于对二甲苯（500mL），加入5wt%钯/活性炭（7.5g），使用Dean-Stark分水器回流1.5小时。冷却后过滤，滤饼用乙酸乙酯和四氢呋喃洗涤，合并有机相并真空浓缩。通过快速色谱法（乙酸乙酯/庚烷50:50）纯化，得到7-氟-1H-吲哚-5-胺（3.3g，29%）。另制备一批（0.2g）并合并使用。将N-苄基亚氨基二乙酸（5.9g，0.027mol）、1,1'-羰基二咪唑（9.0g，0.056mol）和四氢呋喃（175mL）回流30分钟。在1小时内加入7-氟-1H-吲哚-5-胺（3.47g，0.023mol）的四氢呋喃（75mL）溶液，回流3小时后浓缩至50mL。通过快速色谱法（乙酸乙酯/庚烷80:20）纯化，得到4-苄基-1-(7-氟-1H-吲哚-5-基)哌嗪-2,6-二酮（7.8g，95%）。将此产物溶于四氢呋喃（75mL），在5-10℃下60分钟内滴加到四氢呋喃中。7℃下搅拌30分钟，加入水（6.5mL）、15%氢氧化钠水溶液（3.25mL）和水（16mL）淬灭。加入MgSO4，过滤并真空浓缩。通过快速色谱法（乙酸乙酯/庚烷50:50）纯化，得到5-(4-苄基哌嗪-1-基)-7-氟-1H-吲哚（4.9g，63%）。

参考文献：

[1] Patent: US2007/43058, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 8-9

[2] Patent: WO2007/19867, 2007, A1. Location in patent: Page/Page column 22-24