他地那非
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|
|
- CAS号:
- 171596-29-5
- 英文名:
- Tadalafil
- 英文别名:
- CIALIS;Tadanafil;Tadalafei;Taladafil;tadanafei;Calais;Tadalfil;Tildenafil;Tadalafil CRS;TadaL
- 中文名:
- 他地那非
- 中文别名:
- 他达;西力士;还阳碱;西士力;安达琳;他地那非;他达那非;他打那非;豆浆香精;西地他达
- CBNumber:
- CB00133473
- 分子式:
- C22H19N3O4
- 分子量:
- 389.4
- MOL File:
- 171596-29-5.mol
|
|
|
他地那非化学性质
-
熔点:
-
298-300°C
-
|
-
比旋光度:
-
D20 +71.0°
-
|
-
沸点:
-
679.1±55.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
-
|
-
闪点:
-
2℃
-
|
-
储存条件:
-
Sealed in dry,2-8°C
-
|
-
溶解度:
-
DMSO: soluble20mg/mL, clear
-
|
-
形态:
-
powder
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
16.68±0.40(Predicted)
-
|
-
颜色:
-
white to beige
-
|
-
旋光度 (Optical Rotation):
-
[α]/D +68 to +78°, c = 1 in chloroform-d
-
|
-
Henry's Law Constant:
-
2.0×1012 mol/(m3Pa) at 25℃, HSDB (2015)
-
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-
BCS Class:
-
4
-
|
-
稳定性:
-
Unstable in Methanol
-
|
-
主要应用:
-
pharmaceutical (small molecule)
-
|
-
InChI:
-
InChI=1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1
-
|
-
InChIKey:
-
WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N
-
|
-
SMILES:
-
N1C2=C(C=CC=C2)C2C[C@]3([H])C(=O)N(C)CC(=O)N3[C@H](C3=CC=C4OCOC4=C3)C1=2
-
|
-
CAS 数据库:
-
171596-29-5(CAS DataBase Reference)
-
|
他地那非性质、用途与生产工艺
他达那非（他达拉非，Tadalafil）分子式为C22H19N3O4，分子量为389.4，自2003年起广泛用于治疗男性勃起功能障碍，商品名为Cialis（希爱力）。2008年美国礼来公司将本品用于PAH治疗的商业拓展权出售给联合治疗公司。2009年6月FDA批准他达那非在美国用于治疗肺动脉高压（PAH）患者，商品名Adcirca。他达那非作为治疗ED的药物在2003年问世，给药后 30 min 起效，但其最佳疗效是起效后2h，疗效能够持续36h，并且其疗效不受食物的影响。他达那非的给药剂量为10或 20 mg，推荐的初始剂量为10mg，剂量调整依据患者的反应及不良反应。市场前期研究表明，分别口服10或20mg 他达那非12周后，有效率分别为 67% 及 81% 。许多研究表明，他达那非治疗 ED 有较好的疗效。
他达那非用于治疗男性勃起功能障碍（ED）及肺动脉高压。
勃起障碍：他达那非与西地那非同属选择性5型磷酸二酯酶(PDE5)，但其结构与后者不同，高脂饮食不会干扰其吸收。性刺激作用下，阴茎神经末梢和血管内皮细胞中的一氧化氮合成酶(NOS)催化底物左旋精氨酸合成一氧化氮(NO)。NO激活鸟苷酸环化酶，后者使三磷酸鸟苷转化为环磷酸鸟苷( cGMP) ，从而激活环磷酸鸟苷依赖性蛋白激酶，导致平滑肌细胞内钙离子浓度下降，使阴茎海绵体平滑肌松弛而发生勃起。5型磷酸二酯酶(PDE5)降解cGMP成为无生理活性的产物，使阴茎转入疲软状态。他达那非通过抑制PDE5降解，导致cGMP积聚，使阴茎海绵体平滑肌松弛，导致阴茎勃起。由于硝酸酯类药物是NO供体，与他达那非合用后会显著增加cGMP水平而导致严重的低血压，因此，临床两者禁忌合并使用。
他达那非通过抑制PDES进而影响。GMP降解，故与硝酸醋类药物联合使用时可能导致血压极度下降，增加晕厥的危险。CY3PA4诱导剂会降低他达那非生物利用度，与利福平、西咪替丁、红霉素、克拉霉素、伊曲康哇、酮康哇、HVI蛋白酶抑制剂等合用可能提高本品的血药浓度，应注意调整剂量。迄今未见本品人体药动学参数受饮食和酒精影响的报道。
以D-色氨酸为原料，先甲酯化反应，生成的D-色氨酸甲酯盐酸盐在异丙醇中与胡椒醛发生Pictet-spengler反应，得到顺式四氢咔啉化合物，然后再依次与氯乙酰氯和甲胺反应，总收率为 56％，经过筛选，冰醋酸作为重结晶溶剂进行进一步纯化。具体反应方程式如下：
西力士就是他达拉非，是由美国礼来制药公司研发的一种口服治疗男性勃起功能障碍症药物，属第二代磷酸二酯酶5抑制剂，研究报告显示，与西地那非相比，西力士起效非常迅速，约15～20 min起效，效果长久，可达36h。T1/2为17.5h。在一项有348例轻至重度勃起功能障碍男性参与的研究中，病人随机服用他达拉非20mg或安慰剂，结果显示，与安慰剂相比，在服药24和36小时后进行的性交成功性均得到改善，在36小时多数男性均能成功发生2次性交，且药物不良反应发生率及严重性与安慰剂相比也未见差异。Tadalafil组中5%以上男性发生头痛和消化不良。
【不良反应】无任何严重不良反应，未见服后颜面潮红、视觉异常等不良反应。偶见头痛、消化不良。
【注意事项】正服硝酸酯类药物、心绞痛、心脏病、未得到控制的高血压或低血压患者，近6个月内发生过卒中患者禁用。
用途
磷酸二酯酶5抑制剂,于治疗男性勃起功能障碍，第二代磷酸二酯酶5抑制剂,用于治疗男性bo起功能障碍
他地那非
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2026/06/05 | HY-90009AR | 他达拉非
Tadalafil (Standard) | 171596-29-5 | 5 mg | 480元 |
| 2026/06/05 | HY-90009AR | 他达拉非
Tadalafil (Standard) | 171596-29-5 | 10 mg | 736元 |
他地那非
生产厂家
全球有 1159家供应商
他地那非国内生产厂家
| 供应商 | 联系电话 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
|
湖北楚云顺生物科技有限公司
|
15926415536
|
hbcyssw@163.com
| 中国 |
38
|
58
|
|
济南鸿湾生物技术有限公司
|
58767175 13220585822
|
1256200339@qq.com
| 中国 |
62
|
58
|
|
山东海沃生物科技有限公司
|
0531-87586188 13046003282
|
3473674613@qq.com
| 中国 |
51
|
58
|
|
湖北帝柏化工有限公司
|
027-87058617 15872383390
|
hbdibo@163.com
| 中国 |
843
|
58
|
|
山东铭枫医药科技有限公司
|
053155551677 15315114555
|
1345456643@qq.com
| 中国 |
278
|
58
|
|
山东万康生物科技有限公司
|
131-7317-1119 13173171119
|
918582503@qq.com
| 中国 |
25
|
58
|
|
天津晨瑞科技有限公司
|
00-15634801555 15634801555
|
524585886@qq.com
| 中国 |
4
|
58
|
|
瑞康科信（湖北）生物技术有限公司
|
18062078401
|
290553188@qq.com
| 中国 |
131
|
58
|
|
盐城市强中化工有限公司
|
0515-88981987 13918567443
|
richard.li_jzchem@263.net
| 中国 |
175
|
58
|
|
山东海佑福瑞达制药有限公司
|
0531-81213160 18963066088
|
244846234@qq.com
| 中国 |
26
|
58
|
|
上海波以尔化工有限公司
|
021-50182298 021-50180596
|
sales@boylechem.com
| 中国 |
2208
|
55
|
|
北京百灵威科技有限公司
|
18210857532; 18210857532
|
jkinfo@jkchemical.com
| 中国 |
96815
|
76
|
|
武汉易泰科技有限公司上海分公司
|
821-50328103-801 18930552037
|
3bsc@sina.com
| 中国 |
15838
|
69
|
|
上海将来实业股份有限公司
|
400-0066400 13621662912
|
sales@jonln.com
| 中国 |
1995
|
65
|
|
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
|
021-021-58432009 400-005-6266
|
sales8178@energy-chemical.com
| 中国 |
44802
|
61
|
|
Pure Chemistry Scientific Inc.
|
001-857-928-2050 or 1-888-588-9418
|
sales@chemreagents.com
| 美国 |
10186
|
62
|
|
LGM Pharma
|
1-(800)-881-8210
|
inquiries@lgmpharma.com
| 美国 |
2123
|
70
|
|
上海瀚鸿科技股份有限公司
|
021-54306202 13764082696
|
info@hanhongsci.com
| 中国 |
42934
|
64
|
|
凯试（上海）科技有限公司
|
021-50135380
|
shchemsky@sina.com
| 中国 |
32321
|
50
|
|
孝感深远化工有限公司
|
15527621225; 15527621225
|
1791901229@qq.com
| 中国 |
6834
|
52
|
|
济南诚汇双达生物有限公司
|
053158897070 15550412551
|
market@jnchsd.com
| 中国 |
227
|
62
|
|
四川库利南科技有限公司
|
400-1166-196 18981987031
|
cdhxsj@163.com
| 中国 |
11705
|
57
|
|
国药集团化学试剂有限公司
|
86-21-63210123
|
sj_scrc@sinopharm.com
| 中国 |
9815
|
79
|
|
上海相辉医药科技有限公司
|
13761987713
|
hxzheng@sunwaypharm.cn
| 中国 |
8667
|
57
|
|
武汉华邦化学新材料有限公司
|
027-83229541 13971313286
|
whsinocon@aliyun.com
| 中国 |
127
|
62
|
|
云南西力生物技术股份有限公司
|
0871-65217109 13211707573
|
y.liu@mail.biobiopha.com
| 中国 |
5645
|
65
|
|
上海源叶生物科技有限公司
|
021-61312847 13636370518
|
shyysw007@163.com
| 中国 |
4998
|
60
|
|
T&W GROUP
|
021-61551611 13296011611
|
contact@trustwe.com
| 中国 |
9895
|
58
|
|
天津科创医药中间体技术生产力促进有限公司
|
022-60116533 13207668525
|
saleskc@scipharmacn.com
| 中国 |
366
|
58
|
|
上海思域化工科技有限公司
|
86-21-34053660
|
sale@labgogo.com
| 中国 |
9865
|
52
|
|
北京华美互利生物化工
|
010-56205725
|
waley188@sohu.com
| 中国 |
12335
|
58
|
|
China Kouting Group Limited
|
+86 (21) 5811-6473 5811-6475
|
sales@koutingchina.com
| 中国 |
496
|
60
|
|
上海皓元医药股份有限公司
|
021-58950125
|
info@chemexpress.com
| 中国 |
7552
|
61
|
|
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
|
021-58958002 18930822973
|
sales@uhnshanghai.com
| 中国 |
998
|
58
|
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
400-6206333 13167063860
|
anhua.mao@aladdin-e.com
| 中国 |
29974
|
65
|
|
上海将来实业股份有限公司
|
021-61552785
|
sales@shshiji.com
| 中国 |
9546
|
55
|
|
MedChemexpress LLC
|
021-58955995
|
sales@medchemexpress.cn
| 美国 |
4861
|
58
|
|
上海睿升化工科技有限公司
|
+86-021-50935922
|
| 中国 |
7865
|
55
|
|
Hubei Datong Bio-Chemical Technology Co.,Ltd
|
027-87666700
|
xuri@hbdatongchem.com
| 中国 |
147
|
55
|
|
Clearsynth Labs Limited
|
+91-22-26355700
|
info@clearsynth.com
| 印度 |
9679
|
58
|
|
广州爱纯医药科技有限公司
|
020-39119399 18927568969
|
isunpharm@qq.com
| 中国 |
4785
|
55
|
|
南京生利德生物科技有限公司
|
025-57798810 18652991625
|
sales@sunlidabio.com
| 中国 |
3239
|
55
|
|
ApexBio Technology LLC
|
+1-832-696-8203
|
info@apexbt.com
| 美国 |
477
|
60
|
|
TargetMol中国（陶术生物）
|
021-021-33632979 15002134094
|
marketing@targetmol.com
| 中国 |
8000
|
58
|
|
上海汇凯化学科技有限公司
|
021-61995394 18916691159
|
chemicalsea@163.com
| 中国 |
1972
|
58
|
|
Abblis Chemicals LLC
|
+1-832-373-8299
|
info@abblis.com
| 美国 |
323
|
57
|
|
Cato Research Chemicals Inc.
|
020-81960175
|
min.he@cato-chem.com
| 中国 |
1955
|
55
|
|
北京环宇世纪化学科技有限公司
|
|
hysj_bj.com
| 中国 |
3583
|
55
|
|
上海喀露蓝科技有限公司
|
18149758185 18149758185
|
sales-cpd@caerulumpharma.com
| 中国 |
3504
|
58
|
|
湖北鑫源顺医药化工有限公司
|
13971561712, 13995564702, 027-50664929
|
hbeixys2001@163.com
| 中国 |
3120
|
55
|
|
天津万象恒远科技有限公司
|
15722085254
|
phytochemical@126.com
| 中国 |
813
|
55
|
|
上海将来实业股份有限公司
|
400-0066400 13621662912
|
422131432@qq.com
| 中国 |
9979
|
55
|
|
HBCChem, Inc.
|
+1-510-219-6317
|
sales@hbcchem.com
| 美国 |
10648
|
60
|
|
上海笛柏生物科技有限公司
|
400-008-9730,021-54359730 400-008-9730
|
info@chemxyz.com
| 中国 |
3645
|
60
|
|
上海石洋化工有限公司
|
021-021-56795766
|
sales@worldyachem.com
| 中国 |
9478
|
58
|
|
深圳振强药物研发有限公司
|
0755-66853366 13670046396
|
orders@qcsrm.com
| 中国 |
18190
|
56
|
|
天津奥立非医药技术有限公司
|
18202662021 18522876413
|
2781212171@qq.com
| 中国 |
313
|
56
|
|
成都零六生物科技有限公司
|
400-1166-196 13458535857
|
cdhxsj@163.com
| 中国 |
13350
|
58
|
|
雷丁试剂
|
0510-85629785 18013409632
|
sales@reading-chemicals.com
| 中国 |
15178
|
58
|
|
济南祥开盛云化学有限公司
|
531-67875205 15726170169
|
sales@cheminn.com
| 中国 |
60
|
60
|
|
苏州亚科科技股份有限公司
|
0512-87182056 18013166090
|
lingling.qi@yacoo.com.cn
| 中国 |
6295
|
60
|
|
上海御略医药科技有限公司
|
021-60345187 13671753212
|
lzz841106@aliyun.com
| 中国 |
10263
|
55
|
|
山东博洛达生物科技有限公司
|
0531-68659041
|
2310993908@qq.com
| 中国 |
2979
|
58
|
|
澳美生物科技（东莞）有限公司
|
13790132747
|
2784729268@qq.com
| 中国 |
49
|
50
|
|
上海柯维化学技术有限公司
|
021-64609169 18901607656
|
greensnown@163.com
| 中国 |
9906
|
50
|
|
杭州杰恒化工有限公司
|
0571-87396432
|
sales@jhechem.com
| 中国 |
14916
|
59
|
|
南京百鑫德诺生物科技有限公司
|
025-58849295 18951903616
|
info@adooq.cn
| 中国 |
2990
|
60
|
|
上海孚一生物科技有限公司
|
+86 (21) 61124340
|
| 中国 |
9756
|
58
|
|
池州凯隆进出口贸易有限公司
|
|
xg01_gj@163.com
| 中国 |
9484
|
50
|
|
广州市慈铭生物科技有限公司
|
020-38082199,29065168,38082986,29878298,29866629,4000192398
|
| 中国 |
830
|
60
|
|
南京熙泽医药科技有限公司
|
025-66023220 15250997978
|
1511893459@qq.com
| 中国 |
4849
|
55
|
|
天津阿尔塔科技有限公司
|
022-6537-8550 15522853686
|
sales@altasci.com.cn
| 中国 |
4511
|
55
|
|
南京伶亚生物医药科技有限公司
|
18068075658
|
sales@chempioneer.com
| 中国 |
1811
|
58
|
|
Wuhan Biocar Bio-Pharm Co., Ltd.
|
86 15387057351
|
sales@biocar.cn
| 中国 |
114
|
55
|
|
江苏倍达医药科技有限公司
|
0512-63009836 18994340901
|
helen@struchem.com
| 中国 |
3977
|
60
|
|
成都赛诺宁科技有限公司
|
28-87999436 02887999436
|
sales@sano-chem.com
| 中国 |
3795
|
55
|
|
Jai Radhe Sales
|
+(91)-(79)-26431096/65255722
|
info@jairadhesales.com
| 印度 |
397
|
60
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武汉天植生物技术有限公司
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珠海柏瑞医药科技有限公司
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成都润泽本土化工有限公司
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药渡经纬信息科技(北京)有限公司
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