6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮

6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮性质、用途与生产工艺

生产方法 

120757-13-3

36725-28-7

以4-(4-氨基苯基)-3-甲基-4-氧代丁酸盐酸盐为原料合成6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮的一般步骤：向中间体3的乙醇溶液（2.69g，11.04mmol，溶于70mL乙醇）中加入水合肼（1.40mL，28.7mmol），将反应混合物在80℃下加热回流18小时。反应完成后，将混合物真空浓缩，残余物用乙酸乙酯研磨，得到目标产物中间体7，产量1.46g，收率65%。产物经1H NMR（300MHz，CD3OD）表征：δ [ppm] = 1.13（d，3H），2.33（d，1H），2.66（dd，1H），3.28-3.40（m，1H），6.68（d，2H），7.56（d，2H）。UPLC-MS（方法3）分析显示：保留时间R = 0.47min，纯度100%。MS（ESIpos）测得：m/z（M + H）+ = 204。

参考文献：

[1] Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 2007, vol. 57, # 10, p. 641 - 646

[2] Journal of Heterocyclic Chemistry, 1988, vol. 25, # 6, p. 1689 - 1695

[3] Patent: WO2018/86703, 2018, A1. Location in patent: Page/Page column 204

6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮 上下游产品信息

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