(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-恶唑烷酮

(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-恶唑烷酮性质、用途与生产工艺

用途 

生产方法 

99395-88-7

149437-76-3

189028-93-1

实施例1：依泽替米贝的制备; （1-1）(4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-恶唑烷酮（式7）的制备;将200g 5-(4-氟苯基)-5-氧代戊酸（式8），160g (S)-4-苯基恶唑烷-2-酮（式9）和11.6g 4-二甲基氨基吡啶溶解在600mL二氯甲烷中制备反应混合物。将通过将157g N,N'-二环己基碳酰亚胺溶解在200mL二氯甲烷中制备的溶液加入到反应混合物中并搅拌2小时。反应完成后，过滤所得反应混合物以除去副产物。将滤液依次用1L 6N HCl、1L水和1L饱和氯化钠溶液洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，减压蒸馏除去溶剂。将残余物通过加热溶解在2L甲醇中并冷却以诱导结晶。加入2L水并搅拌30分钟。通过过滤分离固体，得到289g (4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-恶唑烷酮，为白色固体（收率：86%）。1H NMR（300MHz，CDCl3）：δ7.92（2H，m），7.35-7.13（5H，m），7.04（2H，m），5.43（1H，q），4.75（1H，t），4.22（1H，q），3.05-2.93（4H，m），2.03（2H，m）。

参考文献：

[1] Patent: WO2010/71358, 2010, A2. Location in patent: Page/Page column 14-15

[2] Patent: WO2006/122216, 2006, A2. Location in patent: Page/Page column 41-42

[3] Synthetic Communications, 2016, vol. 46, # 20, p. 1687 - 1693

[4] Patent: CN106397292, 2017, A. Location in patent: Paragraph 0053; 0086; 0087

[5] Patent: CN104513187, 2017, B. Location in patent: Paragraph 0063; 0064; 0065; 0066

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