沃拉帕沙

沃拉帕沙性质、用途与生产工艺

用途

沃拉帕沙是Schering-Plough公司开发的一种新型抗血小板药物，用于治疗和预防动脉粥样硬化血栓形成。

生物活性

Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348)是一种口服有效的凝血酶受体(PAR-1)拮抗剂，Ki为8.1 nM。

靶点

Target	Value
PAR-1 (Cell-free assay)	8.1 nM(Ki)

体外研究

SCH530348是一种合成的三环-3-苯基吡啶，是口服有效的凝血酶受体拮抗剂。SCH530348有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集，IC5047 nM，也有效抑制haTRAP诱导的血小板聚集，IC50为25 nM，但是不抑制其他激动剂如ADP，胶原蛋白和PAR-4激动剂肽诱导的血小板聚集。SCH530348对凝血酶原时间（PT），部分凝血活酶时间（PTT），或活化部分凝血活酶时间（aPTT）没有影响。而且，与非活性对照组相比，SCH530348不会造成出血时间或手术出血增加。SCH530348作用于一些离子通道和受体，包括PAR-4受体时，选择性选择性作用于PAR-1。

体内研究

SCH 530348分别按10 mg/kg和1 mg/kg剂量处理大鼠和猴，吸收良好，分别为68%和82%。处理大鼠和猴的T _max 分别为3小时和1小时，消除半衰期分别为5.1小时和13小时，口服生物利用度分别为33％和86％。在临床前期研究中，SCH 530348按超过0.1 mg/kg的剂量口服处理食蟹猴血小板，抑制100％凝血酶受体激动剂肽（TRAP）诱导的血小板聚集，抑制达24小时，在48小时有部分恢复发生。

沃拉帕沙 上下游产品信息

上游原料

下游产品

沃拉帕沙 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2025/09/19	S8067	沃拉帕沙 Vorapaxar	618385-01-6	5mg	1402.56元
2025/09/19	S8067	沃拉帕沙 Vorapaxar	618385-01-6	10mM(1mL in DMSO)	2121.21元

沃拉帕沙 生产厂家

 

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