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MCE 国际站：Grapiprant
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-16781
CAS：415903-37-6
Synonyms：CJ-023423; RQ-00000007; AAT-007
纯度：99.57%
存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。
产品活性：Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性 EP4 受体 拮抗剂，生理配体为前列腺素 E2 (PGE2)。Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗的重组 EP4 受体 结合，IC50 为 35 nM，Ki 为 24 nM。Grapiprant 有潜力用于骨关节炎疼痛和炎症的研究。
生物活性：Grapiprant (CJ-023423) 是一种选择性的 EP4 受体拮抗剂，其生理配体是前列腺素 E2 (PGE2)。 Grapiprant 取代 [3H]-PGE2 (1 nM) 与狗重组 EP4 受体 的结合，IC50< /sub> 值为 35 nM，Ki 值为 24 nM。 Grapiprant 具有治疗骨关节炎疼痛和炎症的潜力[1][2][3] 。 体内：Grapiprant（0-50 mg/kg；口服；每 24 小时一次；持续 9 个月；比格犬）长期口服对狗是安全的。 Graiprant 治疗狗骨关节炎的疗效需要在其他研究中进行评估[3] 。
体内：Grapiprant（0-50 mg/kg；口服；每24小时一次；持续9个月；比格犬）长期口服给药对犬是安全的。Grapiprant 对治疗犬骨关节炎的疗效需要在其他研究中进行评估[3] 。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
热销产品：Imlunestrant | Luspatercept | K-252c | Flurbiprofen | AZ506
Trending products：Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献：
[1]. Vito VD, et al. Detection and quantification of the selective EP4 receptor antagonist CJ-023423 (grapiprant) in canine plasma by HPLC with spectrofluorimetric detection. J Pharm Biomed Anal. 2016 Jan 25;118:251-8.
[2]. Nagahisa A, et al. Pharmacology of grapiprant, a novel EP4 antagonist: receptor binding, efficacy in a rodent postoperative pain model, and a dose estimation for controlling pain in dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2017 Jun;40(3):285-292.
[3]. Rausch-Derra LC, et al. Evaluation of the safety of long-term, daily oral administration of grapiprant, a novel drug for treatment of osteoarthritic pain and inflammation, in healthy dogs.Am J Vet Res. 2015 Oct;76(10):853-9.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。