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通用名 注射用硫酸依替米星 曾用名 英文名 ETIMICIN SULFATE FOR INJECTION 拼音名 ZHUSHEYONG LIUSUAN YITIMIXING 药品类别 氨基糖甙类 性状 本品为白色或类白色的粉末或疏松块状物。 药理毒理 本品系半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类。体外抗菌作用研究表明：本品抗菌谱广,对多种病原菌有较好抗菌作用,其中对大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎轩菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性,对部分假单胞杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和克雷伯氏肺炎杆菌,其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。本品的作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。动物耳毒性试验结果可见本品肌内注射的耳毒性比其他氨基糖苷类抗生素偏低。与奈替米星相似。 药代动力学 健康成人一次静脉滴注0.1、0.15和0.2g硫酸依替米星后血清药物浓度分别为11.30、14.6、19.79 mg/L。血消除半衰期（tl/2β）约为1.5小时,24小时内原型在尿中的排泄量约为80%左右。健康成人每日给药2次,间隔12小时,连续给药7天,血中也无明显的蓄积作用,本品与血清蛋白的结合率为25%左右。 适应症 适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橡酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。临床研究显示本品对以下感染有较好的疗效: 呼吸道感染:如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。肾脏和泌尿生殖系统感染:如急性肾孟肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。皮肤软组织和其它感染:如皮肤及软组织感染、外伤、创伤和手术产后的感染及其他敏感菌感染。 用法用量 不良反应 本品系半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的不良反应,发生率和严重程度与奈替米星相似。个别病例可见尿素氮(BUN)、S一Cr或丙氨酸氨基转移酶（ALT）、 门冬氨酸氨基转移酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）等肝肾功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。本品的耳毒性和前庭毒性主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者，表现为眩晕、耳鸣等，个别患者电测听力下降，程度均较轻。其他罕见的反应有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮肤瘙痒等。 禁忌症 对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。 注意事项 1. 肾功能受损的患者,不宜使用本品。必要时应调整剂量,并应监测血清中硫酸依替米星的浓度,此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最适合观察肾功能程度的指标。调整剂量时可采用下述两个方案中的一种: （1）改变给药次数:调整剂量的一种方法是延长两次常规给药的间隔时间。由于血清肌酐水平与硫酸依替米星血消除半衰期（t1/2β）高度相关,因此,实验室检查可提供调整给药间隔的指标。两次给药的间隔时间(小时)大致等于血清肌酐水平( mg/l00ml)乘以8；例如:一个体重60kg的患者, 血清肌酐水平为3.Omg/l00ml,该患者使用硫酸依替米星的治疗方案应为:每次剂量为2mg/kg×60kg即120mg,二次间隔时间按血清肌酐水平3.O(mg/100ml)×8计算,即24小时。（2）改变治疗剂量：在具有肾功能不全的严重全身感染者,可增加硫酸依替米星的给药次数,但应减少治疗剂量。对这类患者,应当测定血清硫酸依替米星浓度。推荐的方法是: 在给于常规的首次剂量后,改为每8小时给药方法是:把常规推荐的剂量除以血清肌酐水平；例如：一个体重60kg的患者,首次剂量120mg,血清肌酐浓度3.Omg/l00ml,该患者使用硫酸依替米星的治疗方案为:一次剂量为(120÷3)即40mg,每8小时1次。如果已知肌酐清除率,则每间隔8小时所使用的维持剂量可以用以下计算公式: 患者的CCr 维持剂量= -----×常规的维持剂量正常的CCr CCr=肌酐清除率（ml/分/1.73m2）上述推荐的剂量计算方法仅用于血清硫酸依替米星水平不能监测时。由于在感染过程中,肾功能随时可发生变化,因此硫酸依替米星的使用剂量也应随时给予调整。 2.在使用本品治疗过程中应密切观察肾功能和第八对颅神经功能的变化,并尽可能进行血药浓度检测，尤其是己明确或怀疑有肾功能减退或衰竭患者、大面积烧伤患者、新生儿、早产儿、婴幼儿和老年患者、休克、心力衰竭、腹水、严重脱水患者及肾功能在短期内有较大波动者。 3.本品属氨基糖苷类抗生素,可能发生神经肌肉阻滞现象。因此对接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橡酸抗凝剂的血液患者应特别注意,一旦出现神经肌肉阻滞现象应停用本品,静脉内给予钙盐进行治疗。 孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂时停止哺乳。 儿童用药 本品属氨基糖苷类抗生素，儿童慎用。 老年患者用药 由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。 药物相互作用 本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿酸及呋塞米(速尿)等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。 药物过量 贮藏 密闭，在凉暗处保存。 包装 有效期 主要成分 通用名 硫酸依替米星 化学名 O-2-氨基2,3,4,6–四脱氧-6-(氨基)-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃糖基(1→6)-2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺·5/2硫酸 拼音名 LIUSUAN YITIMIXING 英文名 ETIMICIN SULFATE CAS No. 结构式 分子式 C21H43N5O7·5/2H2SO4 分子量 722 规 格 (1)50mg (5万单位) (2)0.1g(10万单位) 盐酸洛美沙星拼音名：Yansuan Luomeishaxing英文名：Lomefloxacin Hydrochloride书页号：X48-106 标准编号：WS1-(X-513)-2003Z C17H19F2N3O3·HCl 387.81 本品为(±)1-乙基-6，8-二氟-1，4-二氢-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸盐酸盐。按干燥品计算，含洛美沙星(C17H19F2N3O3)不得少于89.2％。 【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭、味苦。 本品在水中微溶，在甲醇和乙醇中几乎不溶，在稀盐酸中极微溶解，在****中易溶。 【鉴别】(1)本品的红外光吸收图谱应与盐酸洛美沙星对照品的图谱一致(中国药典2000年版二部 (2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与洛美沙星对照品主峰的保留时间一致。 (3)本品的水溶液显氯化物的鉴别反应(中国药典2000年版二部附录Ⅲ)。 【检查】酸度 取本品，加水制成每1ml中约含5mg的溶液，依法测定(中国药典2000年版二部附录Ⅵ H)，pH值应为3.5～4.5。 溶液的澄清度与颜色 取本品5份，分别加水制成每1ml中约含5mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液(中国药典2000年版二部附录Ⅸ B)比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色2号标准比色液(中国药典2000年版二部附录Ⅸ A 第一法)比较，均不得更深。 有关物质 取本品，用流动相溶解并稀释成每1ml中含1.0mg的溶液，精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的方法试验。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节仪器的灵敏度，使主成分的峰高为满量程的20％～30％；再分别量取供试品溶液和对照溶液各10μl注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍。供试品溶液中任意单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1/2(0.5％)，供试品溶液中各杂质的峰面积之和不得大于对照溶液的主峰面积(1.0％)，供试品溶液中小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰可忽略不计。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％(中国药典2000年版二部附录Ⅷ L)。 炽灼残渣 取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1％。 重金属 取炽灼残渣项下的遗留残渣，依法检查(中国药典2000年版二部附录Ⅷ H 第二法)，含重金属不得过百万分之二十。 【含量测定】照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ D)测定。 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L枸橼酸溶液(用三乙胺调节pH至4.0)-乙腈(80:20)为流动相；柱温25℃；流速1ml/min；检测波长为287nm。理论板数按洛美沙星峰计算应不低于2500。 测定法 取本品适量，精密称定，加流动相溶解并稀释成每1ml中约含0.1mg的溶液，摇匀，作为供试品溶液；取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取洛美沙星对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。 【类别】抗菌药。 【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。 【制剂】(1)盐酸洛美沙星片 (2)盐酸洛美沙星胶囊 (3)盐酸洛美沙星注射液 (4)盐酸洛美沙星滴眼液 (5)盐酸洛美沙星滴耳液 (6)盐酸洛美沙星葡萄糖注射液 (7)注射用盐酸洛美沙星 (8)盐酸洛美沙星软膏 (9)盐酸洛美沙星氯化钠注射液。
