蛙皮素最初从蛙类皮肤分离，包括蛙皮素和相关肽（如胃泌素释放肽，GRP），通过BB1/BB2受体调控胃肠激素分泌、肿瘤生长和能量代谢。其受体在肺癌、前列腺癌中高表达，放射性标记肽（如177Lu-AMBA）用于肿瘤靶向治疗。拮抗剂（如RC-3095）抑制癌症增殖，但因受体广泛分布可能引发胃肠副作用，选择性配体开发是重点方向。