钙蛋白酶抑制剂是特异性抑制钙依赖性半胱氨酸蛋白酶（Calpain）活性的多肽，如Calpastatin或其合成类似物（如MDL-28170）。Calpain过度激活与脑缺血、肌营养不良和阿尔茨海默病中的细胞损伤相关。抑制剂通过阻断病理性蛋白水解，保护神经元或肌肉组织，但其选择性低和透膜性差限制了应用。新型细胞穿透肽偶联抑制剂正在开发中，以提升靶向性。