内啡肽（如β-内啡肽）由垂体前叶合成，通过μ**受体产生长效镇痛和欣快感，尤其在运动应激时释放（“跑者高潮”现象）。其参与奖赏回路调控，与药物成瘾及情绪障碍相关。β-内啡肽类似物的开发受限于成瘾风险，而非肽类偏向性配体（如TRV130）试图保留镇痛效应并减少副作用。