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Phthalazinone pyrazole

MCE 国际站：Phthalazinone pyrazole

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12564

CAS：880487-62-7

纯度：≥98.0%

存储条件：4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。

生物活性：Phthalazinone pyrazole 是一种有效、选择性和具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.031 μM。 Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂，随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。酞嗪酮吡唑抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮-间质转化 (EMT)^[1][2]。 体外酞嗪酮吡唑（1 和 10 μM；30 小时）增强 HLC 的增殖能力^[2]。
酞嗪酮吡唑（1、10 和 100 μM；5 天）增强分化 HLC 的肝脏形态学变化而无细胞毒性^[2]。
酞嗪酮吡唑（1 和 10 μM；5 和 17 天）通过脱靶效应抑制 AKT 信号通路，同时上调 HNF4α，而不是直接抑制 Aurora-A，从而抑制 EMT 和诱导 HLC 成熟。结果通过western blot和qPCR^[2]得到证实。

体外：酞嗪酮吡唑（1 和 10 μM；30 小时）可增强 HLC 的增殖能力[2]。酞嗪酮吡唑（1、10 和 100 μM；5 天）可增强分化 HLC 的肝脏形态变化，且无细胞毒性[2]。酞嗪酮吡唑（1 和 10 μM；5 和 17 天）通过脱靶效应抑制 AKT 信号通路，同时上调 HNF4α，从而抑制 EMT 并诱导 HLC 成熟，而非直接抑制 Aurora-A。该结果已通过蛋白质印迹和 qPCR 证实[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Prime ME, et al. Phthalazinone pyrazoles as potent, selective, and orally bioavailable inhibitors of Aurora-A kinase. J Med Chem. 2011;54(1):312-319.
[2]. Choi YJ, et al. Phthalazinone Pyrazole Enhances the Hepatic Functions of Human Embryonic Stem Cell-Derived Hepatocyte-Like Cells via Suppression of the Epithelial-Mesenchymal Transition. Stem Cell Rev Rep. 2018;14(3):438-450.