| 中文名称： | 贝曲西班 | 中文别名： | 贝曲西班 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Betrixaban | CAS： | 330942-05-7 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IB1090 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 790.00 元 |
| IB1090 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 1,190.00 元 |
| IB1090 | 索莱宝 | ≥98% | 50mg | 有现货 | 3,590.00 元 |
| IB1090 | 索莱宝 | ≥98% | 100mg | 有现货 | 5,790.00 元 |
| 标准名称: | 贝曲西班杂质 | 英文名称： | Betrixaban |
|---|---|---|---|
| CAS： | 330942-05-7 | 分子式： | C23H22ClN5O3 |
| 分子量： | 451.905483722687 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 沸点： | ||
| 熔点： | 水溶性： |
| CAS | 330942-05-7 |
| 中文名称 | 贝曲西班 |
| 英文名称 | Betrixaban |
| 别名 | PRT054021 |
| 分子式 | C23H22ClN5O3 |
| 分子量 | 451.91 |
| 规格 | 5mg ; 10mg ; 50mg ; 100mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO(Need ultrasonic) |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD16038040 |
| SMILES | CN(C)C(=N)C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)OC)C(=O)NC3=NC=C(C=C3)Cl |
| InChIKey | XHOLNRLADUSQLD-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C23H22ClN5O3/c1-29(2)21(25)14-4-6-15(7-5-14)22(30)27-19-10-9-17(32-3)12-18(19)23(31)28-20-11-8-16(24)13-26-20/h4-13，25H，1-3H3，(H，27，30)(H，26，28，31) |
| PubChem CID | 10275777 |
| 靶点 | Factor Xa |
| 通路 | Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | Betrixaban是一种有效的，选择性 factor Xa 抑制剂。 |
| 生物活性 | Betrixaban (PRT054021) is a highly potent， selective， and orally efficacious factor Xa (fXa) inhibitor with an IC50 of 1.5 nM. Betrixaban shows antithrombotic effect.[1-3] |
| IC50 | IC50: 1.5 nM (fXa)[1]Ki: 0.117 nM (fXa)， 1.8 μM (hERG)[1] |
| In Vitro | Betrixaban (PRT054021) shows IC50 of 8.9 μM in patch clamp hERG assays[1]. Betrixaban shows an IC50 and a Ki of 6.3 μM and 3.5 μM for the plasma kallikrein， respectively[1]. Betrixaban (hERG Ki 1.8 μM) exhibits significantly lower hERG activity than all the others (hERG Ki?0.5 μM)[1].Betrixaban (5-25 ng/mL) inhibits thrombin generation[3]. |
| In Vivo | Betrixaban (0.5 mg/kg， i.v.; 2.5 mg/kg， p.o.) has oral bioavailability of 51.6% in dog[1]. Betrixaban (0.75 mg/kg， i.v.; 7.5 mg/kg， p.o.) has oral bioavailability of 58.7% in monkey[1]. Betrixaban mediated whole-blood INR increase is reversed by r-Antidote. After i.v. infusion for 30 min， the total plasma concentrations of Betrixaban is 0.2±0.01 μM， and the percentages of unbound inhibitor is 40%±7.2%. After administration of r-Antidote， the total plasma concentration increased to 2.0±0.4 μM， and the percentage of unbound inhibitor declined to 0.3%±0.1%[2].Betrixaban (3 mg/kg) shows nearly comparable inhibition of thrombus mass to enoxaparin 1.6 mg/kg (76% vs 96% inhibition) in the rabbit abdominal vena cava model of clot accretion on cotton threads[3].Betrixaban (19.1 mg/kg) is at least as effective at maintaining patency as enoxaparin 7.6 mg/kg and clopidogrel 3 mg/kg/d (90% vs 70% vs 80% patency， respectively) in the ferric chloride injury model of rodent carotid artery[3]. |
| 动物实验 | Rats[2] Whole-blood INR values (mean±s.d.) in rats infused with Betrixaban (1 mg/kg per hour) or vehicle and then treated with either vehicle or r-Antidote by i.v. bolus (6 mg) over 5 min plus infusion (9 mg/h) for up to 90 min. Circles， vehicle+vehicle; squares， Betrixaban + vehicle; triangles， Betrixaban + r-Antidote. *P≤0.02 compared to the r-Antidote treatment group determined by unpaired two-tailed t test. Whole-blood INR values (mean±s.d.) in rats infused with Apixaban (0.5 mg per kg body weight h?1) or vehicle and then treated with either vehicle or r-Antidote by i.v. bolus (6 mg) over 5 min plus infusion (6 mg/h) for up to 90 min. Circles， vehicle + vehicle; squares， apixaban + vehicle; triangles， apixaban+r-Antidote. *P≤0.01 compared to the r-Antidote treatment group determined by unpaired two-tailed t test. |
| 数据来源文献 | [1]. Zhang P， et al. Discovery of Betrixaban (PRT054021)， N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(4-(N，N-dimethylcarbamimidoyl)benzamido)-5-methoxybenzamide， a highly potent， selective， and orally efficacious factor Xa inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):21 [2]. Lu G， et al. A specific antidote for reversal of anticoagulation by direct and indirect inhibitors of coagulation factor Xa. Nat Med. 2013 Apr;19(4):446-51. [3]. Chan NC， et al. Profile of betrixaban and its potential in the prevention and treatment of venous thromboembolism. Vasc Health Risk Manag. 2015 Jun 26;11:343-51. |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 11.0641mL |
| 1mM-1mg | 2.2128mL |
| 1mM-10mg | 22.1283mL |
| 5mM-1mg | 0.4426mL |
| 5mM-5mg | 2.2128mL |
| 5mM-10mg | 4.4257mL |
| 10mM-1mg | 0.2213mL |
| 10mM-5mg | 1.1064mL |
| 10mM-10mg | 2.2128mL |
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| 企业认证： | 已认证 | 企业性质： | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品： | Met-Enkephalin ； Papain Inhibitor ； Lys-(Des-Arg9，Leu8)-Bradykinin ； Bombesin ； Laminin(929-933) ； | 供货范围： | 试剂 |
| 产品目录： | 119908 | 品牌： | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| ≥95% | 索莱宝 | 1mg / 5mg / 10mg | 北京 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| ≥95% | 索莱宝 | 10mg / 1mg / 5mg | 北京 |
