小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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738606-46-7 |
Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase；ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。
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207572-68-7 |
Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用，并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖，刺激促凋亡蛋白 Bax，从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
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330942-05-7 |
Betrixaban (PRT054021) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Betrixaban 具有抗血栓形成效果。
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186692-46-6 |
(R)-Roscovitine (Seliciclib) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 CDKs 抑制剂，抑制 CDK5，Cdc2 和 CDK2 的 IC50 分别为0.2 μM，0.65 μM，0.7 μM。
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1191911-27-9 |
CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
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76684-89-4 |
E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物，也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
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175026-96-7 |
NQDI-1 抑制凋亡信号调节激酶 1 (ASK1)，Ki 为 500 nM，IC50 为 3 μM。
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896720-20-0 |
VX-11e 是一种高效的，具有选择性的，可口服的 ERK 抑制剂，Ki 值 < 2 nM。
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41332-24-5 |
NP118809 是一种有效的 N 型钙通道 (N-type calcium channel) 阻滞剂，IC50 值为 0.11 μM；同时可较弱地抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channel)，IC50 值为 12.2 μM。
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1029044-16-3 |
Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，KDR (VEGFR2)，LCK，FLT1 (VEGFR1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
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489415-96-5 |
SBC-115076 是一种有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/ kexin 9型 (PCSK9) 抑制剂。PCSK9 是一种前蛋白转化酶，在 LDL 受体代谢中起重要作用。
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1402836-58-1 |
IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂, IC50为 38 nM。
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204205-90-3 |
Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
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918505-84-7 |
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。
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42464-96-0 |
NNMTi 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT) 的抑制剂 (IC50=1.2 μM)，可选择性地结合 NNMT 底物结合位点残基。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化，增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。
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63610-09-3 |
Lodoxamide tromethamine (U-42585E) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于研究哮喘和过敏性结膜炎。
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1668553-26-1 |
A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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1009817-63-3 |
b-AP15 特异性抑制去泛素化酶 (deubiquitinating) UCHL5 和 Usp14活性。
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960539-70-2 |
Daprodustat (GSK1278863) 是一种可口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIFPH) 抑制剂，用于研究与慢性肾病相关的贫血病。
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211555-05-4 |
WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。
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923359-38-0 |
SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
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1217486-61-7 |
Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。
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177355-84-9 |
DBeQ 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 p97 抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，同时可抑制 Vps4，IC50 值为 11.5 μM。
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900185-02-6 |
PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂，IC50 为 10 nM。
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1226056-71-8 |
Thiazovivin 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对人胚胎干细胞具有保护作用。Thiazovivin 能提高了 iPSC 生成效率。
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1421373-98-9 |
AZ-5104 是 AZD 9291 的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFRL858R/T790M，EGFRL858R，EGFRL861Q，EGFR 和 ErbB4 的 IC50 值分别为1，6，1，25 和 7 nM。
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575474-82-7 |
R112 是一种快速且可逆的脾酪氨酸激酶 (Syk) 的激酶抑制剂。R112 抑制 Syk 激酶活性，IC50 值为 226 nM，Ki 值为 96 nM。R112 抑制 IgE-FcεRI 信号通路。R112 可用于过敏性鼻炎的研究。
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1345098-78-3 |
XMD16-5是一种有效的TNK2抑制剂，对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为16和77nM。
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1234480-46-6 |
XMD8-87是一种有效的TNK2抑制剂，对于D163E和R806Q突变体的IC50值分别为38和113 nM。
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1797406-69-9 |
MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4 配体相连的 PROTAC。MZ 1 强效迅速地诱导 BRD4 降解，选择性高于 BRD2 和 BRD3。对 BRD4 BD1/2，BRD3 BD1/2 和 BRD2 BD1/2 的 Kd 分别为 382/120，119/115 和 307/228 nM。
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1047634-65-0 |
Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的，选择性的 Akt 广谱抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。
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1188910-76-0 |
Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。
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943540-75-8 |
JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4 nM，对c-Met的抑制性比对其它200种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性要强600倍。
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978-62-1 |
IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V) 是一种选择性 IKKβ 抑制剂，抑制 NF-κB 活性。IMD0354 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 1.2 μM。
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585543-15-3 |
Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
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839706-07-9 |
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂，对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性，IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
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1282512-48-4 |
Taselisib (GDC-0032) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，靶向作用于突变PI3KCA。Taselisib 抑制 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kγ，IC50 分别为 0.29 nM，0.91 nM，0.97 nM。
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745833-23-2 |
VX-702 是 p38α MAPK 选择性抑制剂，选择性是 p38β MAPK 的 14 倍。
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919486-40-1 |
AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂，IC50 为 21 nM。
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298708-79-9 |
BAY 41-4109 racemate是BAY 41-4109的消旋体。BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒HBV的有效抑制剂，IC50值为53 nM。
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