小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 376638-65-2 | BVT-14225是选择性的11β羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)抑制剂,IC50值为52 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥:/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 376640-41-4 | BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50=96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50=3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥:/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 547698-18-0 | Necroptosis-IN-3 (Compound 69) 是一种坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂,抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necroptosis-IN-3 (Compound STX1638) 也抑制 11β-HSD1。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥:/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1203956-47-1 | 11β-HSD1-IN-1 是一种有效的 11β 羟类固醇脱氢酶Ⅰ型 (11β-HSD) 抑制剂,IC50 值为 52 nM,可用于疼痛的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1009583-83-8 | (R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 518-82-1 | Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1303515-33-4 | 11β-HSD1-IN-6 是一种 11β-HSD-1 抑制剂。11β 羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 可介导糖皮质激素 (GC) 皮质酮或皮质醇分别转化为无活性形式 11-脱氢皮质酮 (11-DHC) 或可的松(Cortisone)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1875067-34-7 | BMS-770767 是一种 2 型糖尿病的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂。11β-HSD1 是一种重要的酶,在肝脏、脂肪组织和其他组织中广泛表达,在糖尿病和肥胖症等代谢性疾病中发挥着重要作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2331287-27-3 | 11-Beta-hydroxyandrostenedione-d7 是 11-Beta-hydroxyandrostenedione 氘代物。11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 868623-40-9 | ABT-384 是一种强效选择性的 11-β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1) 抑制剂。ABT-384 对啮齿类、猴和人 11β-HSD1 具有很高的亲和力,Ki 值在 0.1-2.7 nM。ABT-384 阻断活性皮质醇的再生。ABT-384 可用于阿尔兹海默症的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1095565-81-3 | AMG-221 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂, Ki 为 12.8 nM,IC50 为 10.1 nM。AMG-221 可用于 2 型糖尿病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1140898-87-8 | BMS-823778 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 11β-HSD1 抑制剂,对人 11β-HSD1 的 IC50 为 2.3 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 859721-81-6 | 11β-HSD1-IN-11 (Compound c1a) 是一种竞争性的 11β-HSD1 抑制剂,对大鼠和人的 11β-HSD1 的 IC50 分别为 0.34 μM 和 0.13 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 382-44-5 | 11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 946396-92-5 | HSD-016 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 1 型 11β-羟类固醇脱氢酶(11β-HSD1)抑制剂,对人、小鼠和大鼠 11β-HSD1 的IC50 值分别为11、1 和 8 nM。HSD-016 可用于 2 型糖尿病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1009583-20-3 | BMS-816336 是一种新型, 有效, 可口服的人 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 3.0 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 7421-40-1 | Carbenoxolone disodium 是甘草酸 (HY-N0184) 的活性代谢物和人 11β-HSD 和细菌 3α, 20β-HSD 的抑制剂。Carbenoxolone disodium 是一种缝隙连接的解耦剂 (gap junctions) 和并且可以有效抑制牛痘病毒生长。Carbenoxolone disodium 可用于研究消化性、食道和口腔溃疡和炎症的相关研究。Carbenoxolone disodium 可抑制牛痘病毒活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1048668-70-7 | AZD8329 是一种有效的 11β-羟甾类脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,对人11β-HSD1 的IC50 值为 9 nM,与 11β-HSD2、17β-HSD1、17β-HSD3 相比,表现出良好的选择性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1024033-43-9 | AZD 4017 是一个有效的、11β-HSD1 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 7 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 132796-52-2 | Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2)。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 10251-38-4 | 18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate (Glycyrrhetic acid 3-O-(hydrogen sulfate)) 是一种有效的 2 型 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD2) 抑制剂,在大鼠肾微粒体中的 IC50 为 0.10 µM。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 是 Glycyrrhetinic acid (GA) 的主要代谢产物。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 是有机阴离子转运蛋白 (OAT) 1 和 OAT3 的底物。18β-Glycyrrhetyl-3-O-sulfate 具有抗炎作用,具有用于假性醛固酮增多症研究的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 2687960-98-9 | 11-Beta-hydroxyandrostenedione-d4 是 11-Beta-hydroxyandrostenedione 的氘代物。11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 869974-19-6 | INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂,IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 872506-67-7 | 11β-HSD1-IN-12 是一种 11β-HSD1 抑制剂 (专利中的 Example 21)。11β-HSD1 可从非活性形式再生活性糖皮质激素,在调节细胞内糖皮质激素浓度方面很重要。11β-HSD1-IN-12 可用于肥胖和代谢综合征的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 1114561-85-1 | BI-135585 是一种有效、选择性和具有口服活性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1) 抑制剂,IC50 为 13 nM。BI-135585 的选择性是其他羟基类固醇脱氢酶的 1000 倍以上。BI-135585 可用于 2 型糖尿病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||