小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 701232-20-4 | T863 是选择性，有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶1 (DGAT1) 抑制剂，能结合DGAT1的酰基辅酶A结合位点，抑制三酰甘油在细胞内的合成。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 166518-60-1 | Avasimibe (CI-1011; PD-148515) 是一种有效的，具有口服活性的酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 µM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1109276-89-2 | PF-04620110 是一种有效、选择性的，有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂，IC50 值为 19 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 114289-47-3 | PD 128042 (CI 976) 是一种有效的口服活性选择性 ACAT 抑制剂 (酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶)，IC50 为 73 nM。PD 128042 也是一种有效的 LPAT (溶血磷脂酰基转移酶) 抑制剂。PD 128042 抑制高尔基体相关 LPAT 活性 (IC50=15 μM)。PD 128042 抑制多种膜运输步骤，包括在内吞和分泌途径中发现的步骤。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 217094-32-1 | K-604 dihydrochloride 是一种有效的选择性酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 1 (ACAT-1) 抑制剂，IC50 为 0.45±0.06 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 959122-11-3 | A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效，选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 9，22 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 135239-65-5 | RP-64477 是胆固醇酯化酶酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 (ACAT) 的有效抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 5184-64-5 | ESI-05 是一种特异性 EPAC2 抑制剂。ESI-05 抑制 cAMP 介导的 EPAC2 GEF 活性，IC50 值为 0.43 μM。ESI-05 可用于糖尿病、胰岛素分泌和神经系统疾病的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 133825-80-6 | Nevanimibe (PD-132301) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂，EC50 为 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2，EC50 为 368 nM。Nevanimibe 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 956136-95-1 | Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的，选择性的，口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1800025-30-2 | TP-020 (MGAT2-IN-1) 是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶 (MGAT2) 抑制剂，对人和小鼠 MGAT2 的 IC50 值分别为 7.8 和 2.4 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1449779-49-0 | DGAT1-IN-1是高效DGAT1抑制剂，IC50值低于10nM（Hep3B细胞过表达DGAT1裂解物测得）。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1166827-44-6 | AZD7687 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，对人 DGAT1 的 IC50 为 80 nM。AZD7687 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 942999-61-3 | DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂，具有减肥功效。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 135025-12-6 | CP-113818 是一种有效的胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。 CP-113818 可用于阿尔茨海默病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1469284-78-3 | PF-06424439 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM。PF-06424439 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 145961-79-1 | ACAT-IN-1 cis isomer是有效地 ACAT 抑制剂， IC50 值为100 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 6754-58-1 | Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，是 DGAT，COX-1 和 COX-2 的抑制剂，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV)，鼻病毒，HSV-1，HSV-2 和 巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 167612-17-1 | Terpendole I 是一种真菌吲哚二萜，是一种 ACAT 抑制剂 (IC50=145 µM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1469284-79-4 | PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 199984-55-9 | ACAT-IN-2 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 EP1236468A1 中的化合物 187。ACAT-IN-2 抑制 NF-κB 介导的转录。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 59870-65-4 | Glabrol (Compound 1) 是从甘草根的乙醇提取物中分离得到的一种异戊二烯类黄酮，是一种有效且非竞争性的 ACAT (酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶)抑制剂，对大鼠肝脏微粒体 ACAT 的 IC50 值为 24.6 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1610800-25-3 | Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-1 是一个二酰基甘油酰基转移酶 (DGAT1) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 116355-84-1 | Fumonisin B2，一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素，是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 抑制剂，阻断鞘脂从头合成。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 454203-40-8 | ACAT-IN-10 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 EP1236468A1 中的化合物 197。ACAT-IN-10 弱抑制 NF-κB 介导的转录。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 228544-65-8 | VULM 1457 是一种有效的胆固醇酰基转移酶 (acyl-CoA) 抑制剂。VULM1457 显着降低肾上腺髓质素 (AM) 的产生和分泌，并下调人肝母细胞上的 AM 受体。VULM 1457 具有显着的降血脂活性，并改善了整体心肌缺血再灌注损伤结果。VULM 1457 具有研究糖尿病和高胆固醇血症的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 419532-92-6 | Phenylpyropene C (S14-95) 是一种 JAK/STAT 通路抑制剂，可以抑制 IFN-γ 介导的报告基因表达 (IC50=5.4~10.8 μM)。Phenylpyropene C 也是酰基辅酶 A 的抑制剂，IC50 值为 16.0 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 120693-53-0 | 1-Methyl-2-[(4Z,7Z)-4,7-tridecadienyl]-4(1H)-quinolone，一种喹诺酮类生物碱，是二酰基甘油酰基转移酶抑制剂和血管紧张素 II 受体阻断剂，IC50 值分别为 20.1 μM 和 34.1 μM。1-Methyl-2-[(4Z,7Z)-4,7-tridecadienyl]-4(1H)-quinolone 显示出有效的抗幽门螺杆菌活性，MIC 值为 10 μg/mL。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 133825-81-7 | Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A：胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂，EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2，EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 442665-87-4 | OGT-IN-2 (compound 4) 是一种有效的糖基转移酶 (OGT) 抑制剂。OGT-IN-2 对 sOGT 和 ncOGT 的 IC50 的值分别为 30 和 53 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 124900-72-7 | YM17E 是一种酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂，在兔肝微粒体的体外实验中，IC50 值为 44 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 79786-34-8 | Amidepsine D 是一种真菌代谢产物，从 Humicola sp. FO-2942 的培养液中分离出来，可抑制二酰甘油酰基转移酶 (DGAT) 活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1441057-15-3 | BMS-963272 是一种有效的选择性 MGAT2 抑制剂（IC50 = 7.1 nM），用于研究代谢紊乱。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2219321-25-0 | GSK2973980A是有效，选择性的酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶1 (DGAT1)抑制剂，IC50为3 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 939375-07-2 | DGAT1-IN-3 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 DGAT-1 抑制剂，抑制人类和大鼠 DGAT-1 的 IC50 值分别为 38 nM 和 120 nM。DGAT1-IN-3 可用于研究肥胖，血脂异常和代谢综合征。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 138046-43-2 | YM-750 是一种有效的酰基:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂 (IC50=0.18 μM)。ACAT催化胆固醇和长链脂肪酰辅酶A形成胆固醇酯。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 189564-20-3 | Phenylpyropene A 是一种真菌代谢物，是一种有效的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，IC50 为 0.8 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2503-13-1 | Enniatin A 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Enniatin A 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC50 为 22 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2260542-60-5 | OSMI-2 (Compound 1b) 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。细胞包含部分剪接的 OGT 转录本的核库，OSMI-2 增加了细胞中保留的内含子剪接。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 917-13-5 | Enniatin B 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Enniatin B 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性，IC50 为 113 μM。Enniatins B 可降低 ERK (p44/p42) 活化。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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