小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 177028-90-9 | AChE-IN-27 (化合物 8c) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50=0.19 µM)。AChE-IN-27 可用于神经系统疾病，如阿尔茨海默病、老年痴呆、共济失调和重症肌无力得研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 129101-54-8 | Rivastigmine tartrate (ENA 713; SDZ-ENA 713) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 116-38-1 | Edrophonium chloride是乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 206658-92-6 | Tacrine hydrochloride (hydrate) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂，其 IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 510-77-0 | Galanthaminone是竞争性可逆的胆碱酯酶（AChE）抑制剂，可作用于多种记忆障碍疾病。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 889665-86-5 | Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1225-55-4 | Protriptyline hydrochloride 是一种三环结构的抗抑郁试剂 (TCA)，含有一个仲胺，可以用于抑郁和 ADHD 的相关研究。与其他抗抑郁试剂相比是独一无二的，Protriptyline是倾向于使动物精力充沛激励作用，并且有时用于嗜睡症的相关研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 18696-26-9 | Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine 具有抗炎，抗氧化，抗肿瘤，抗血管生成和放射防护作用。Sinapine 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2375858-08-3 | Pyridostigmine-d6 (bromide) 是 Pyridostigmine 的氘代物。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 134332-50-6 | Galanthamine N-Oxide 是一种生物碱，分离于 Zephyranthes concolor 的球茎中。Galanthamine N-Oxide 抑制电鳗乙酰胆碱酯酶 (AChE)，EC50 为 26.2 μM。Galanthamine N-Oxide 是TcAChE，hAChE 和 hBChE 酶活性位点中底物调节的显著抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 23526-45-6 | Vomifoliol 是一种与脱落酸 (ABA) 有关的化合物，具有修饰的 2,4-戊二烯侧链，其活性与 ABA 的活性相当。Vomifoliol 表现出抗乙酰胆碱酯酶 (antiacetylcholinesterase) 活性和中等抗利什曼虫 (antileishmanial) 活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 25650-68-4 | Ebeiedinone 是一种贝母类固醇生物碱，在浓度为 0.1 mM 时抑制人全血胆碱酯酶 (ChE) 的生物活性，抑制率为 69.0%。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2428389-66-4 | α-Glycosidase-IN-1 (compound MZ7) 是一种有效的 α-GLY (α- 糖苷酶)抑制剂，其 IC50 为 44.72 nM，KI 为 41.74 nM。α-Glycosidase-IN-1 对人碳酸酐酶同工酶 I 和 II (hCA I 和 hCA II)以及乙酰胆碱酯酶 (AChE) 也表现出抑制作用，IC50 值分别为 104.87、100.04 和 654.87 nM。α-Glycosidase-IN-1 可用于糖尿病、阿尔茨海默病、心力衰竭、溃疡、癫痫等多种疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 20143-97-9 | 7β-Hydroxybufalin 是一种蟾蜍二烯内酯，可从 Bufo bufo gargarizans 中分离得到。7β-Hydroxybufalin 抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 和乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2921-88-2 | Chlorpyrifos 是一种神经毒性杀虫剂，属于亚硫磷酯。Chlorpyrifos 还是一种 AChE 抑制剂，可影响昆虫，人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos 干扰细胞复制和细胞分化，最终改变神经元中的突触神经传递。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2421120-96-7 | AChE/BChE-IN-8 (Compound 5a) 是一种非竞争性的 AChE 抑制剂和混合型 BChE 抑制剂，对电鳗 AChE (EeAChE) 和马 BChE (eqBChE) 的 Ki 值分别为 0.788 μM 和 2.364 μM。AChE/BChE-IN-8 能透过血脑屏障，具有低细胞毒性 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 27661-36-5 | Cyanidin-3-O-galactoside chloride (Ideain chloride) 是山楂果皮 (EPHF) 的提取成分之一，含量为 179.4 mg/g。EPHF 具有强的 AChE 抑制活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 285138-81-0 | Chlorpyrifos-d10 是 Chlorpyrifos 的氘代物。Chlorpyrifos 是一种有机磷酸酯杀虫剂，被归类为亚硫磷。Chlorpyrifos 的氧代谢产物是 AChE 的抑制剂，可影响昆虫，人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos oxon (CPO) 代谢物可被血浆酶对氧磷酶 1 (PON1) 水解，PON1 的过表达减轻了与 CPO 暴露相关的神经毒性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 102518-79-6 | (-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 52022-31-8 | Ambenonium (WIN 8077) dichloride tetrahydrate 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium dichloride tetrahydrate 抑制 AChE，IC50 为 0.7 nM (hAChE)。Ambenonium dichloride tetrahydrate 能够用于对重症肌无力 (Myasthenia Gravis) 的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1684-40-8 | Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂， IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2417977-65-0 | Aβ-IN-5 (Compound e12) 是一种具有口服活性的 Aβ 聚合（Aβ aggregation）抑制剂。Aβ-IN-5 也抑制 AChE 和 BuChE，IC50 分别为 21.29 μM 和 1.32 μM。Aβ-IN-5 具有良好的神经保护作用和低神经毒性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 36861-47-9 | 4-Methylbenzylidene camphor(4-MBC; Enzacamene)是一个有机的樟脑衍生物，应用于化妆品行业的保护皮肤抵抗紫外线的能力，特别是紫外线B辐射。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2764664-52-8 | AChE-IN-12 是一种有效的、具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，对大鼠 AChE 和电鳗 AChE 的 IC50 分别为 0.41 μM 和 1.88 μM。AChE-IN-12 还是一种良好的抗氧化剂 (ORAC = 3.3 eq)、选择性金属螯合剂和 huMAO-B 抑制剂 (IC50 = 8.8 µM)。AChE-IN-12 对 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有显著抑制作用，并具有出良好的神经保护作用。可用于研究阿尔兹海默症。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 40581-17-7 | Violanthin 是从铁皮石斛中分离出来，具有抗氧化和抗菌活性。Violanthin 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 值为 79.80 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1883548-90-0 | Donepezil-d5 (hydrochloride) 是 Donepezil (Hydrochloride) 氘代物。Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2761149-17-9 | hAChE/Aβ1-42-IN-1 (Compound 16) 是一种有效的 hAChE 和 Aβ1-42 聚集抑制剂。hAChE/Aβ1-42-IN-1 对 hepG2 细胞系显示出可接受的相对安全性，并具有良好的 BBB 渗透性和较宽的安全范围。hAChE/Aβ1-42-IN-1具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 184288-35-5 | Picfeltarraenin IV 是一种三萜类化合物，可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IV 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IV 可用于感染，癌症和炎症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2758788-95-1 | AChE-IN-6 (Compound 12a) 是一种最佳的多功能配体，可显着抑制 AChE (EeAChE, IC50 = 0.20 μM; HuAChE, IC50 = 37.02 nM) 和抗 Aβ 活性 (IC50 = 1.92 μM，用于自诱导 Aβ1-42 聚集；IC50 = 1.80 μM，用于分解 Aβ1-42 原纤维；IC50 = 2.18 μM，用于 Cu2+ 诱导的 Aβ1- 42 聚集；IC50 = 1.17 μM，用于解聚 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维)。AChE-IN-6 具有阿尔茨海默病研究的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1946008-31-6 | AChE/BuChE-IN-2 (Compound 5f) 是一种具有口服活性的 AChE 和 BuChE 抑制剂，IC50 值分别为 0.72 μM 和 0.16 μM。AChE/BuChE-IN-2 非竞争抑制 AChE，抑制自诱导的 β-amyloid (Aβ) 聚集，IC50 为 62.52 μM。AChE/BuChE-IN-2 能透过血脑屏障 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 52-68-6 | Metrifonate是一种不可逆的有机磷乙酰胆碱酯酶抑制剂, 用作杀虫剂, 控制苍蝇和蟑螂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 93780-80-4 | Isorosmanol 是从迷迭香叶中分离出的一种松香烷型二萜，具有抗氧化、神经保护和神经营养作用。Isorosmanol 能抑制 AChE 活性和黑色素的合成。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1668-85-5 | Epi-galantamine 是 Galantamine 的非对映异构体，是一种从高加索雪花莲 (Galanthus woronowii) 的鳞茎和花朵中分离出来的生物碱。Galantamine 以 EC50 为 45.7 μM 抑制 AChE。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 480-36-4 | Linarin (Buddleoside) 是从薄荷花提取物中分离得到的，选择性的抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2412364-73-7 | AChE/GSK-3β-IN-1 (compound GT15) 是一种有效的双重 AChE/GSK-3β 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hGSK-3β 的IC50 值分别为 1.2、149.8 和 22.4 nM。AChE/GSK-3β-IN-1 能穿透血脑屏障（BBB）。AChE/GSK-3β-IN-1对 CMGC 激酶家族具有较高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1 占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1 抑制 ROS 表达降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1 可用以阿尔兹海默症研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1088-17-1 | Isomerazin 是一种分离于 Poncirus trifoliate Raf 的香豆素类。Isomerazin 具有胆碱酯酶抑制作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 57-64-7 | Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 864021-55-6 | Monarsen (EN101) 是一种针对人AChE基因的反义寡核苷酸。Monarsen 被用于自身免疫性重症肌无力 (MG)的研究，这是一种由针对乙酰胆碱受体 (AChR) 的自身抗体引起的神经肌肉疾病。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 548-66-3 | Drofenine盐酸盐是一种有效的竞争性胆碱酯酶抑制剂, ki值为3 uM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 7431-77-8 | Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎，抗氧化，抗肿瘤，抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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