小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1287761-01-6 | PTUPB 是一种强效的 sEH 和 COX-2 的双向抑制剂,IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.26 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 322-79-2 | Triflusal能通过乙酰化COX-1,不可逆地抑制血小板中血栓素B2的产生。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 30544-47-9 | Etofenamate 是一种非甾体类抗炎小分子,也是一种非选择性的 COX 抑制剂,具有抗风湿和解热抗炎的生物活性。Etofenamate 可用于缓解疼痛、关节炎等炎症相关疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1011244-68-0 | TFAP 是环氧酶 1 (COX-1) 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 0.8 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1226895-20-0 | Otenaproxesul (ATB-346) 是具有口服活性的、非甾体抗炎药(NSAID),可抑制环氧合酶-1 和 2 (COX-1,2)。Otenaproxesul 具有抗炎生物活性,可用于缓解疼痛的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 78967-07-4 | Mofezolac,一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性,可逆和具有口服活性的 COX-1 抑制剂,IC50 为 1.44 nM。Mofezolac 对 COX-2 的抑制活性较弱 (IC50 为 447 nM)。Mofezolac 可缓解疼痛并具有抗炎活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 188817-13-2 | SC-560是有效,选择性的 COX-1 抑制剂,IC50 值为9 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 169590-41-4 | Deracoxib是COX-2选择性抑制剂,非甾体抗炎化合物。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1527495-76-6 | Rebamipide mofetil是 Rebamipide (OPC12759)的口服活性前体。Rebamipide是一种粘膜保护剂。Rebamipide诱导COX-2表达,增加 PGE2 水平,并以 COX-2 依赖的方式增强胃黏膜防御。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 220991-20-8 | Lumiracoxib 是一种强效、选择性、口服活性 COX-2 抑制剂,Ki 值为 0.06 μM。Lumiracoxib 是一种非选择性非甾体抗炎试剂 (NSAID),具有抗炎、解热活性。Lumiracoxib 可用于骨关节炎和骨癌研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 856676-23-8 | Choline Fenofibrate (ABT-335) 是 Fenofibric acid (HY-B0760) 的胆碱盐,在胃肠道中释放游离的 Fenofibric acid。Fenofibric acid 是一种 PPAR 激活剂,具有降血脂作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 101001-34-7 | Pamicogrel (KBT3022) 是一种环氧合酶 (cyclooxygenase, COX) 抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 116686-15-8 | FK 3311 是 COX-2 抑制剂,有抗炎活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 64490-92-2 | Tolmetin sodium dehydrate 是一种具有口服活性的,有效的 COX 抑制剂,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 μM 和 0.82 μM。Tolmetin sodium dehydrate 属于非甾体类物质,具有强效的抗炎活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 170569-88-7 | Mavacoxib 是一种选择性的口服长效环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,是一种长效的非甾体类抗炎剂 (NSAID),用于研究犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 189954-96-9 | Firocoxib (ML 1785713) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.13 μM。Firocoxib 对 COX-2 的选择性比对 COX-1 的选择性高 58 倍 (IC50 为 7.5 μM)。Firocoxib 具有抗炎作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 340267-36-9 | CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性指数 (SI;COX-1 IC50/COX-2 IC50) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 63610-08-2 | Indobufen 是一种血小板聚集抑制剂。Indobufen 是一种可逆的血小板环加氧酶 (Cox) 活性抑制剂。Indobufen 抑制血栓素 A2 (TxA2) 合成。Indobufen 降低单核细胞中的组织因子。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 107902-67-0 | Tazofelone (LY 213829) 是一种环氧合酶-II (COX-II) 抑制剂。Tazofelone 转化为亚砜和喹啉代谢物主要由 CYP3A 介导。Tazofelone 可用于炎症性肠病的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 27113-22-0 | Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶 (COX-2) 活性位点,有效抑制肿瘤发展。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1675-66-7 | Adelmidrol 发挥重要的抗炎作用,部分依赖于 PPARγ。Adelmidrol 降低 NF-κB 易位,和 COX-2 表达。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1154-25-2 | EIPA (L593754) 是一种具有口服活性的 TRPP3 通道抑制剂,IC50 为 10.5 μM。EIPA 可通过抑制 Na+/H+-exchanger 3 (NHE3) 来促进自噬 (autophagy)。EIPA 也抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis)。EIPA 可用于炎症和癌症的研究,如胃癌、结肠癌、胰腺癌。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 5907-38-0 | Metamizole sodium hydrate 是抑制环氧合酶 (COX),可用于缓解疼痛的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 123663-49-0 | Iguratimod 是一种抗风湿剂,能够有效地抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 20 μM (7.7 μg/mL),而对 COX-1 无作用;Iguratimod 同时为巨噬细胞移动抑制因子 (MIF) 抑制剂,IC50 值为 6.81 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 158836-71-6 | Nitroflurbiprofen 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 202409-33-4 | Etoricoxib (MK-0663) 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 385800-16-8 | Naproxen etemesil 是一种亲脂性,非酸性,无活性的前体活性分子,一旦被吸收,Naproxen etemesil 就会水解成具有药理活性的Naproxen。Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂,在细胞试验中 IC50 值分别为8.72 和5.15 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1276197-46-6 | (rac)-Etodolac-d3 是 Etodolac 氘代消旋体。Etodolac (AY-24236) 是非甾体抗炎化合物,对 COX 的 IC50为53.5 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 93-07-2 | Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid) 是从蔬菜和水果中得到的多酚物质,可口服,具有抗氧化、保护心血管和抗炎活性。当细胞受到 UVB 辐射时,Veratric acid 能够减少上调的 COX-2 表达,降低 PGE2 和 IL-6 水平。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 189699-82-9 | FR-188582 是高选择性的环氧合酶 (COX-2) 抑制剂,IC50 值为 17 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 74711-43-6 | Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种优先的和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2481484-51-7 | COX-2/5-LOX-IN-3 (compound 5b) 是一种COX-2/5-LOX 的有效双重抑制剂,COX-1、COX-2 和 5-LOX 的IC50 值分别为 45.73、5.45 和 4.33 μM。COX-2/5-LOX-IN-3 在炎症疾病研究中具有潜在价值。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2756016-53-0 | Heterophdoid A (Compound 1) 是一种抗炎剂。Heterophdoid A 抑制 BV-2 细胞 NO 生成,IC50 为 5.93 μM | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 103-90-2 | Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 26171-23-3 | Tolmetin 是一种具有口服活性的,有效的 COX 抑制剂,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.35 μM 和 0.82 μM。Tolmetin 属于非甾体类物质,具有强效的抗炎活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 42924-53-8 | Nabumetone 是一种可口服的非酸类抗炎剂,为有效的、选择性的 COX-2 抑制剂,同时是活性代谢物 6MNA 的前体物质。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 80225-53-2 | Rosmanol能够抑制低密度脂蛋白的氧化,显著抑制脂多糖诱导的 INOS、COX-2 的表达,并具有抗炎活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 34552-84-6 | Isoxicam 是一种有效的,具有口服活性的非甾体抗炎剂,可用于关节炎的研究。Isoxicam 是一种非选择性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 64315-36-2 | Acetaminophen-d4 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶-2 (COX-2) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 6754-58-1 | Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGAT,COX-1 和 COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV),鼻病毒,HSV-1,HSV-2 和 巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。 | 我要加入 |