小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 717824-30-1 | Vidofludimus 是二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,也是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型调节剂,具有口服活性。Vidofludimus 作为一种免疫调节剂,可用于研究自身免疫性疾病,如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1623416-31-8 | AG-636 是一种有效,可逆,选择性和具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 17 nM。AG-636 具有很强的抗癌作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1011557-82-6 | Tenovin-6 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1263303-95-2 | DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.03。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 2225819-06-5 | BAY-2402234 是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,可用于骨髓恶性肿瘤 (myeloid malignancies)的相关研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 96187-53-0 | Brequinar (DUP785) 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 抑制剂,对人 的 IC50 值为 5.2 nM,也是一种广谱的抗病毒剂,同时具有抗 SARS2 的活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1035688-66-4 | Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性,有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 酶的 IC50 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis),并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 425629-94-3 | PfDHODH-IN-2 是一种有效的恶性疟原虫二氢旋酸脱氢酶 (PfDHODH) 抑制剂,其 IC50 值为 1.11 µM。PfDHODH-IN-2 具有抗疟作用,可用于疟疾的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1011301-29-3 | Tenovin-6 Hydrochloride 是 Tenovin-1 (HY-13423) 的类似物,是一种 p53 转录活性的激活剂。Tenovin-6 Hydrochloride 抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性,IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。Tenovin-6 Hydrochloride 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 108605-62-5 | (E/Z)-Teriflunomide ((E/Z)-A77 1726) 是 Leflunomide (HY-B0083) 的活性代谢物。Leflunomide 是一种免疫调节剂,可通过抑制线粒体酶二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 发挥作用。Leflunomide 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2426616-55-7 | DSM502 是一种基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM502 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力,对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2742675-85-8 | DHODH-IN-19 是一种有效的 DHODH 抑制剂。DHODH 存在于人类线粒体的内膜中,是一种含铁的黄素依赖性酶。DHODH-IN-19 抑制肿瘤生长。DHODH-IN-19具有研究癌症和炎症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021238881A1,化合物 1)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1800296-63-2 | DHODH-IN-1 (compound 18d) 是有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 25 nM。 DHODH-IN-1 是嘧啶生物合成途径的抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2450341-75-8 | DHODH-IN-22 是一种有效且具有选择性和口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 0.3 nM。DHODH-IN-22可用于研究急性髓系白血病 (AML)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1644156-41-1 | DHODH-IN-9 (Compound 10k) 是一种含嗪的类似物,是一种人二氢乳清酸酯脱氢酶抑制剂。DHODH-IN-9 具有抗病毒作用,pMIC50 为 7.4。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1644156-80-8 | hDHODH-IN-3 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 抑制剂,可抑制麻疹病毒复制,pMIC50 值为 8.6。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2639835-02-0 | DHODH-IN-20 (Compound 133) 是一种有效的 DHODH 抑制剂。DHODH 存在于人类线粒体的内膜中,是一种含铁的黄素依赖性酶。DHODH-IN-20 抑制肿瘤生长。DHODH-IN-20 具有研究急性髓细胞白血病的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1364791-93-4 | DHODH-IN-14 (Compound 7l) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-14 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 0.49 μM。DHODH-IN-14 可用于类风湿关节炎。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2029049-79-2 | ML390 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。ML390 是骨髓分化的诱导剂,并在鼠 (ER-HoxA9) 和人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞中引起骨髓分化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2511248-11-4 | DHODH-IN-16 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对人 DHODH 的 IC50 为 0.396 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 866842-71-9 | UCK2 Inhibitor-2 是一种非竞争性尿苷胞苷激酶 2 (UCK2) 抑制剂,IC50 值为 3.8 µM。UCK2 Inhibitor-2 可以抑制细胞中尿苷的回收。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1263303-93-0 | DHODH-IN-12 (Compound 12b) 是一种 Leflunomide 衍生物,也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂,其 pKa 为 5.07。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1364791-86-5 | DHODH-IN-13 (Compound 7a) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-13 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 4.3 μM。DHODH-IN-13 可用于类风湿关节炎。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1148126-04-8 | DHODH-IN-3 (compound 3) 是人二氢乳清酸脱氢酶 (HsDHODH) 的有效抑制剂,IC50 值为 261 nM。DHODH-IN-3 以 32 nM 的 Kiapp 结合 DHODH 中的泛醌结合腔。 DHODH-IN-3 有潜力用于疟疾的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 16344-26-6 | DHODH-IN-17,作为一种 2- 苯胺酰烟酸,是一种人DHODH抑制剂 (IC50=0.40 μM)。DHODH-IN-17 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2361289-44-1 | CHIKV-IN-2 是一种针对基孔肯雅病毒 (CHIKV) 的有效抑制剂,具有出色的细胞抗病毒活性 (EC90=270 nM) 和改善的肝微粒体稳定性。CHIKV-IN-2 对细胞靶二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 表现出抑制活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1189987-23-2 | Leflunomide-d4 是 Leflunomide 的氘代物。Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 起作用,具有抗风湿的作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2029049-77-0 | DHODH-IN-7 是人的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 0.91 μM。DHODH-IN-7 诱导急性髓样白血病的分化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2450341-39-4 | DHODH-IN-21 (compound 19) 是一种具有口服活性的选择性二氢乳酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 nM。DHODH-IN-21 具有抗癌活性,可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2653225-38-6 | DSM705 是一种基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。DSM705 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力,对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。DSM705 是一种有效的抗疟化合物。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 75706-12-6 | Leflunomide 是一种嘧啶合成抑制剂,通过抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 起作用,具有抗风湿的作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1354012-90-0 | Vidofludimus (4sc-101; SC12267) hemicalcium 是一种口服有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,也是法尼醇 X 受体 (FXR) 调节剂。Vidofludimus hemicalcium 作为一种免疫调节剂,可用于研究自身免疫性疾病,如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus hemicalcium 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1282041-94-4 | DSM265 是一种长效的恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶 PfDHODH 抑制剂,其 IC50 值为 8.9 nM。DSM265 还可以抑制 Pf3D7 的生长,其 EC50 值为 4.3 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1346705-53-0 | DHODH-IN-23 (Compound A) 是一种具有口服活性的 DHODH 抑制剂,可用于癌症的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1364791-88-7 | DHODH-IN-15 (Compound 7b) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-15 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 11 μM。DHODH-IN-15 可用于类风湿关节炎。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1148126-03-7 | DHODH-IN-8 (Compound 27) 是一种人和恶性疟原虫二氢乳清酸脱氢酶的抑制剂,IC50 分别为 0.13 μM 和 47.4 μM,Ki 分别为 0.016 μM 和 5.6 μM。DHODH-IN-8 具有抗疟疾能力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1644156-56-8 | hDHODH-IN-4 是一种有效的人二氢硼酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,人重组 DHODH 的pIC50 为 7.8。hDHODH-IN-4 抑制麻疹病毒复制,pMIC50 为 8.8。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2550720-02-8 | Ascochlorin A 是研究三阴性乳腺癌的一种新型有效的hDHODH抑制剂(KD = 3.29 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 102811-39-2 | (E/Z)-Ginkgolic acid C17:2 来自银杏,可靶向人二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH). | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1256565-36-2 | PTC299 是 VEGFA mRNA 翻译的具有口服活性抑制剂,在转录后水平选择性地抑制 VEGF 蛋白的合成。PTC299 也是二氢乳酸盐脱氢酶 (DHODH) 的有效抑制剂。PTC299 良好的口服生物利用度,缺乏脱靶激酶抑制和骨髓抑制。PTC299 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。 | 我要加入 |