小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1138549-36-6 | CX-5461 是一种有效，口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116，A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录，IC50 为 142，113 和 54 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 69839-83-4 | Didox (NSC-324360) 是一种合成的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1190932-38-7 | COH29 (RNR Inhibitor COH29) 是一种高效，具有抗癌活性的核糖核苷酸还原酶 (RNR) 抑制剂。抑制核糖核苷酸还原酶的 IC50 为 16 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 873857-62-6 | Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环抗生素 (antibiotic)，是一种口服有效的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂。Fidaxomicin 具有较窄的抗菌 (antibacterial)活性，较好的抗艰难梭菌活性 (MIC90=0.12 μg/mL)。Fidaxomicin 可用于艰难梭菌感染 (CDI) 研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1609960-30-6 | TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性，在 100 μM 下对 MTH2，NUDT5，NUDT12，NUDT14，NUDT16，dCTPase，dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症治疗的化学研究剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1790895-25-8 | CeMMEC13 是一种有效的 TAF1 (2) 抑制剂，IC50 值为 2.1 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 440662-09-9 | CeMMEC1 是 BRD4 的抑制剂，同时对 TAF1 有很高的亲和性，对 TAF1 的 IC50 值为 0.9 μM，对 TAF1 (2) 的 Kd 值为 1.8 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 55837-20-2 | Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1037184-44-3 | YK-4-279 能够阻断 RNA 解旋酶 A (RHA) 与 EWS-FLI1 (致癌蛋白) 的结合。YK-4-279 诱导细胞凋亡并且对多种癌细胞具有抗增殖活性。YK-4-279 有一个手性中心并且可以被分离成两个对映体。YK-4-279 可用于癌症的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 840506-29-8 | Acelarin（NUC-1031）是广泛使用的核苷类似物吉西他滨的蛋白转化和增强。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2377858-38-1 | SCR130 是一种基于 SCR7 的 DNA 非同源末端连接 (NHEJ) 抑制剂。SCR130 以依赖连接酶 IV 的方式抑制 DNA 的末端连接。SCR130 对连接酶 IV 具有特异性，对连接酶 III 和连接酶 I 介导的连接的影响很小或没有影响。SCR130 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1609960-31-7 | TH588 是 MTH1 (NUDT1) 高效选择性抑制剂，IC50 值 5 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 143621-35-6 | 3-AP (PAN-811) 是一种核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase，RR) 的 M2 亚基抑制剂，是有效的放射致敏剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1623416-31-8 | AG-636 是一种有效，可逆，选择性和具有口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，IC50 为 17 nM。AG-636 具有很强的抗癌作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 136164-66-4 | E3330 (APX-3330) 是一种直接，口服有效的，选择性的 Ape-1 (无嘌呤/嘧啶内切酶 1)/Ref-1 (氧化还原因子 -1) 氧化还原的抑制剂。E3330 能抑制胰腺癌组织中 NF-κB、AP-1、HIF-1α 的活性。E3330 具有抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 95734-82-0 | Nedaplatin (NSC 375101D) 是顺铂衍生物和DNA损伤剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 345651-04-9 | BVDV-IN-1 是一种牛病毒性腹泻病毒 (BVDV) 非核苷抑制剂 (NNI), 其 EC50 值为 1.8 μM。BVDV-IN-1 能直接绑定 BVDV 的 RNA 依赖性 DNA 聚合酶 (RdRp)。BVDV-IN-1 具有抗 TSC 耐受的 BVDV 病毒活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1191237-69-0 | GS-441524 是 Remdesivir 的主要活性代谢物，活性更优于 Remdesivir ，感染病毒的原代人肺和猫细胞的细胞模型中显示出相似的活性。 GS-441524 对猫传染性腹膜炎病毒 (FIPV) 有较强的抑制作用，对应的 EC50 值为 0.78 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 14892-97-8 | SCR7 pyrazine 是一种 DNA 连接酶 IV (DNA ligase IV) 抑制剂，它以连接酶 IV 依赖的方式阻断非同源末端连接 (NHEJ)。SCR7 pyrazine 也是一种 CRISPR/Cas9 的增强子，可提高 Cas9 介导的同源性定向修复 (HDR) 的效率。SCR7 pyrazine 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1173715-42-8 | hDHODH-IN-1 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 (hDHODH) 抑制剂， 具有抗炎作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 896705-16-1 | BMH-21是一种首创的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator)，可抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录。BMH-21 具有抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2225819-06-5 | BAY-2402234 是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，可用于骨髓恶性肿瘤 (myeloid malignancies)的相关研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1822358-25-7 | POL1-IN-1 是一种RNA聚合酶 1 POL1 (也称为 Pol I) 抑制剂，IC50 值低于 0.5 uM。 POL1-IN-1 通过抑制 POL1 转录抑制核糖体的生成。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 149394-66-1 | Cidofovir (GS 0504; HPMPC; (S)-HPMPC) dihydrate 是一种无环单磷酸核苷酸类似物，CMV 抑制剂，具有抗病毒活性。Cidofovir dihydrate 可通过选择性抑制病毒 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 来抑制巨细胞病毒 (CMV) 复制。Cidofovir dihydrate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，用于巨细胞病毒性视网膜炎、疱疹、癌症研究。Cidofovir dihydrate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1099592-35-4 | NSAH 是可逆的、竞争性的非核苷类的核苷酸还原酶 (RR)的抑制剂，其 cell-free 和 cell-bases 的 IC50 值分别为 32 μM 和 ~250 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 197723-00-5 | BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂，副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞，DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力，与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合，并在还原性肿瘤环境中激活。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 96187-53-0 | Brequinar (DUP785) 是一种有效的 dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) 抑制剂，对人 的 IC50 值为 5.2 nM，也是一种广谱的抗病毒剂，同时具有抗 SARS2 的活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1132935-63-7 | Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase)。Dasabuvir 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子的有抑制作用，EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1443414-10-5 | Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的，首创的，选择性的核周区室 (PNC) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录，部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展，并延长存活期。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1035688-66-4 | Farudodstat (ASLAN003) 是一种具有口服活性，有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，对人 DHODH 酶的 IC50 为 35 nM。Farudodstat 通过激活 AP-1 转录因子来抑制蛋白质合成。Farudodstat 可以诱导凋亡 (apoptosis)，并在急性髓样白血病 (AML) 异种移植小鼠中大大延长其生存期。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 384859-58-9 | BCH001 是一种喹啉衍生物，是选择性的 PAPD5 抑制剂。BCH001 可以恢复先天性角化病 (DC) 诱导的多能干细胞中的端粒酶活性和端粒长度。BCH001 对聚 (A)-特异性核糖核酸酶 (PARN) 或几种其他多核苷酸聚合酶均无抑制作用。BCH001 可以用于调控衰老。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1809784-29-9 | DTP3 TFA 是一种有效的选择性 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 TFA 靶向 NF-κB 通路下游，具有抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 325970-71-6 | L67 (DNA Ligase Inhibitor) 是一种竞争性的 DNA 连接酶抑制剂，能有效抑制 DNA 连接酶 I 和 III (IC50 都为 10 μM)。L67 (DNA Ligase Inhibitor) 可通过降低癌细胞线粒体 DNA 水平，增加线粒体活性氧水平，造成核 DNA 损伤。L67 (DNA Ligase Inhibitor) 还能激活癌细胞中依赖 Caspase 1 的凋亡通路，可用于癌症的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 163252-36-6 | Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物，具有较强的抗 HBV 活性，半衰期长，毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂，不与病毒 DNA 结合，而是与聚合酶 (polymerase) 结合。Clevudine 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 64862-96-0 | Ametantrone (NSC 196473) 是一种插入 DNA 并诱导拓扑异构酶 II (TOP2) 介导的 DNA 断裂的抗肿瘤剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1430213-30-1 | ML216 (CID-49852229) 是一种有效，选择性，细胞渗透性的 BLM 解旋酶抑制剂，对 BLMfull-length 和 BLM636-1298 的 IC50 分别为 2.98 μM 和 0.97 μM。ML216 以 Ki 为 1.76 µM 来抑制 BLM 的 ssDNA 依赖性 ATPase 的活性。ML216 具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 69-33-0 | Tubercidin (7-Deazaadenosine) 是一种从 Streptomyces tubercidicus 获得的抗生素，抑制粪链球菌 (8043) 生长的 IC50 值为 0.02 μM。Tubercidin 通过结合 DNA 或 RNA 抑制聚合酶，从而抑制 DNA 复制，RNA 和蛋白质合成。Tubercidin 是腺苷磷酸化酶的弱抑制剂，并干扰腺苷和 AMP 的磷酸化。Tubercidin 具有抗病毒活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 35943-35-2 | Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂，也抑制 Akt 和 HIV-1/2，IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2290527-07-8 | Bractoppin 是一种有效的 BRCA1 (t)BRCT domain 识别磷酸肽的选择性抑制剂 (IC50: 74 nM)。Bractoppin 减少 BRCA1 对 DNA 断裂片段的招募，进而抑制损伤诱导的 G2 期阻滞和重组酶 RAD51 的组装。Bractoppin 优先抑制 BRCA1 -tBRCT 依赖的 DNA 损伤。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 57852-57-0 | Idarubicin hydrochloride 是一种蒽环类抗白血病活性分子。 它抑制 拓扑异构酶 II，干扰 DNA 复制和 RNA 转录。Idarubicin hydrochloride 还抑制细菌和酵母菌的生长。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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