小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1146963-51-0 | J-147 是一种特别有效的,具有口服活性的神经保护剂,可增强认知能力。J-147 可透过血脑屏障 (BBB)。J-147 抑制单胺氧化酶 B (MAO B) 和多巴胺转运体 (dopamine transporter),EC50 分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。J-147 有潜力用于阿尔茨海默氏症 (AD) 的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 675126-08-6 | Dasotraline hydrochloride (SEP-225289 hydrochloride) 是具有阻断多巴胺,去甲肾上腺素和三羟色胺转运蛋白的三重再摄取抑制剂,IC50值分别为4,6和11 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 67469-81-2 | GBR 12935 二盐酸化物是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂,在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 Kd 为 1.08 nM。GBR 12935 二盐酸化物对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用,但对刻板印象无诱导作用。并且,GBR 12935 二盐酸化物也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 58-28-6 | Desipramine hydrochloride 是去甲肾上腺素转运蛋白 (NET), 5-羟色胺转运体 (SERT) 和多巴胺转运 (DAT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 4, 61 和 78,720 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 67469-78-7 | Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 34041-84-4 | Diclofensine hydrochloride (Ro-8-4650 hydrochloride) 是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 410074-74-7 | Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI),其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12, 23, 96 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 924012-43-1 | Centanafadine 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 977-96-8 | Pseudoisocyanine (iodide) 是单胺转运体和有机阳离子转运体的泛抑制剂,具有抗抑郁活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 949925-07-9 | (R)-Phenylpiracetam (MRZ 9547) 是多巴胺转运体 (DAT) 抑制剂,Ki 值和 IC50 值分别为 14.8 μM、65.5 μM。(R)-Phenylpiracetam 可用于神经或神经精神疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 31677-93-7 | Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion hydrochloride 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 24558-01-8 | Levophacetoperane (Phacetoperane free base) 竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 161190-26-7 | SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 66504-40-3 | DOV-216,303 (Free Base) 是有效的 5-羟色胺、去甲肾上腺素、多巴胺再摄取的三重抑制剂,其对 hSERT、hNET 和 hDAT 的 IC50 值分别为 14 nM,20 nM和78 nM。在嗅球切除大鼠模型中,可增加前额皮质中单胺的释放及具有抗抑郁的作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1598424-76-0 | BMS-466442 是一种有效的选择性的 asc-1 (丙氨酸丝氨酸半胱氨酸转运体 -1) 的抑制剂,其 IC50 为 11 nM。 BMS-466442 抑制 [3H] D- 丝氨酸摄取到大鼠脑突触体中,其 IC50 为 400 nM。 BMS-466442 可用于精神分裂症研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 34911-55-2 | Bupropion (Amfebutamone) 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion 是一种非典型氨基酮类抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 67165-56-4 | Diclofensine(Ro-8-4650)是高效单胺再摄取抑制剂,大鼠脑突触体中阻断多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺的IC50值分别为0.74、2.3和3.7nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 96850-13-4 | Indatraline hydrochloride (Lu 19-005) 是一种非选择性单胺转运体抑制剂,可阻断神经递质的再摄取 (多巴胺,血清素,去甲肾上腺素)。Indatraline hydrochloride 可用于抗抑郁的研究。Indatraline hydrochloride 诱导自噬,同时抑制细胞增殖。Indatraline hydrochloride 也可能指导自噬相关疾病如动脉粥样硬化或再狭窄的新化合物的开发。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 76778-22-8 | GBR 12935是一种有效的选择性多巴胺再摄取抑制剂,在 COS-7 细胞中与多巴胺转运体的结合常数 Kd 为 1.08 nM。GBR 12935 对不同品系小鼠的运动活性均有刺激作用,但对刻板印象无诱导作用。并且,GBR 12935 也可以防止 d-芬氟拉明诱导的小鼠头抽搐反应。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 675126-05-3 | Dasotraline 是一种三重再摄取抑制剂,阻断多巴胺 (dopamine),去甲肾上腺素 (norepinephrine) 和 5-羟色胺 (5-HT) 转运蛋白,IC50 值分别为 4, 6 和 11 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 178765-49-6 | 13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病和抑郁症等疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 202646-03-5 | AHN 1-055 hydrochloride 是一种多巴胺摄取抑制剂,IC50 值为 71 nM。AHN 1-055 hydrochloride 与多巴胺转运蛋白 (DAT) 具有高亲和力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 67469-69-6 | Vanoxerine (GBR-12909) 是竞争性的,有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine (GBR-12909) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 603-50-9 | Bisacodyl 是一种刺激性缓泻剂,可直接作用于结肠以产生排便。Bisacodyl 通过直接激活结肠巨噬细胞来增加 PGE2 的分泌。PGE2 充当旁分泌因子并降低结肠中 AQP3 的表达,从而抑制水从腔向血管一侧的转移并导致通便作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 23257-56-9 | Levophacetoperane竞争性抑制去甲肾上腺素 (norepinephrin) 摄取和多巴胺 (dopamine) 摄取。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1189725-26-5 | Bupropion-d9 (hydrochloride) 是 Bupropion hydrochloride 的氘代物。Bupropion (Amfebutamone) hydrochloride 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrochloride 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupro | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 923981-14-0 | Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂,还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体,其对人 NE,DA 和5-羟色胺转运体的IC50 值分别为6 nM,38 nM 和 83 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 357399-43-0 | Bupropion morpholinol (Hydroxy Bupropion) 是 Bupropion 的主要代谢物。Bupropion morpholinol 在体外抑制多巴胺、去甲肾上腺素转运蛋白和 α4β2 烟碱受体。Bupropion morpholinol 有助于抗抑郁和戒烟活动。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 905818-69-1 | Bupropion (Amfebutamone) hydrobromide 是一种口服有效,选择性的 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。Bupropion hydrobromide 阻断多巴胺 (DA) 摄取或 Methamphetamine 诱导的 DA 释放,IC50 分别为 1.76 μM 和 14.2 μM。Bupropion hydrobromide 是一种非典型抗抑郁剂,可用于辅助戒烟的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 195875-84-4 | Tesofensine (NS-2330) 是一种三元单胺再摄取抑制剂,可有效抑制神经递质多巴胺 (DA; IC50=6.5 nM)、去甲肾上腺素 (NE;IC50=1.7 nM) 和血清素 (5-HT;IC50=11 nM) 在突触间隙中的再摄取,并具有作为抗肥胖剂的潜力。Tesofensine 是一种中枢神经系统作用的抗肥胖剂。 | 我要加入 |