小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 848141-11-7 | Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，其 pIC50 值为 7.9 nM，Ki 值为 9.4 nM，Kd 值为 9.5 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 127373-66-4 | Sivelestat (EI546) 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其 IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) 有潜力用于 COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 198062-54-3 | GW-311616 是高活性，口服生物相容性，长效的人中性白细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂。IC50 为 22 nM，Ki 为 0.31 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 157341-41-8 | DMP 777 是一种有效的，选择性的，可口服的 human leukocyte elastase (HLE) 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 111149-90-7 | Lodelaben 是一种人类嗜中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别 0.5 和 1.5 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 59472-23-0 | Secologanoside 是从 Poraqueiba sericea 中分离得到的萜类化合物，对弹性蛋白酶 (elastase) 具有低抑制活性，IC50 值为 164 μg/mL。Secologanoside 对成纤维细胞有中度细胞毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1240425-05-1 | Alvelestat (AZD9668) 是一种口服生物利用度，亲和性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，其 pIC50 值为 7.9 nM，Ki 值为 9.4 nM，Kd 值为 9.5 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 150374-95-1 | Sivelestat (EI546) sodium 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium 有潜力用于COVID-19 的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 675103-36-3 | BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 820211-82-3 | Tiprelestat 是一种有效的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (elastase) 抑制剂。Tiprelestat 具有抗菌和抗炎活性。Tiprelestat 可用于炎症/免疫疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 51798-45-9 | Elastatinal 是一种有效和竞争性的弹性蛋白酶抑制剂，Ki 为 0.21 μM。与白细胞弹性蛋白酶相比，Elastatinal 更有效地抑制胰弹性蛋白酶。Elastatinal 对人白细胞糜蛋白酶样蛋白酶没有活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 197890-44-1 | GW-311616 是高活性，口服生物相容性，长效的人中性白细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂，IC50 为 22 nM，Ki 为 0.31 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 70868-78-9 | 19α-Hydroxyasiatic acid 是一种天然三萜，具有抗弹性酶活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 344930-95-6 | SSR69071 是一种有效的，具有口服活性的选择***粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂。SSR69071 减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071 对人弹性蛋白酶 (Ki=0.0168 nM) 的亲和力高于对大鼠 (Ki=3 nM)、小鼠 (Ki=1.8 nM) 和兔 (Ki=58 nM) 弹性蛋白酶。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 97399-89-8 | Aristololactam IIIa 对超氧阴离子生成和弹性蛋白酶的释放有显著抑制作用，其IC50 值分别为 0.12 和 0.20 μg/mL。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 90105-47-8 | Ala-Ala-Pro-Val-chloromethylketone 是一种不可逆的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (NE) 抑制剂，可用于慢性炎症性气道疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 201677-61-4 | Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 是竞争性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制剂，其 IC50 值为 44 nM， Ki 值为 200 nM。Sivelestat (EI546) sodium tetrahydrate 有潜力用于COVID-19的急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 126062-19-9 | JCP174 是棕榈酰蛋白硫酯酶-1 (TgPPT1) 的抑制剂，该酶是弓形虫体内的一种去棕榈酰化酶。JCP174 也是猪胰腺弹性蛋白酶和人类白细胞弹性蛋白酶的抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 906547-89-5 | Lonodelestat (POL6014) 是有效的、具有口服活性的、选择性的人中性粒细胞弹性蛋白酶(hNE) 的肽类抑制剂。Lonodelestat (POL6014) 具有囊性纤维化 (CF) 研究的潜力 。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 171964-73-1 | ZD-0892是选择性和有效的中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂，对于人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶的 Ki 值分别为6.7和200 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 678152-73-3 | Elastase-IN-1 (Compound Q11) 是一种弹性蛋白酶 (elastase) 抑制剂，IC50 值为 0.897 µM。Elastase-IN-1 无毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 13241-28-6 | Chrysophanol 8-O-glucoside 来自 Rumex acetosa 根部，具有中等的弹性蛋白酶抑制活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 149859-17-6 | MDL 101146 是一种中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，具有口服活性。MDL 101146 抑制人类的中性粒细胞弹性蛋白酶，Ki 值为 25 nM。MDL 101146 可用于关节炎的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 291778-77-3 | AE-3763 是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (human neutrophil elastase) 抑制剂，IC50 值为29 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 144055-55-0 | FK706 是一种有效，缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂，IC50 为 83 nM，Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶，IC50 分别为 22 nM 和 100 nM，并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶，人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2756129-42-5 | Tutuilamide A 是一种有效的猪胰弹性蛋白酶 (PPE) 抑制剂，IC50 值为 1.2 nM。Tutuilamide A 还抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE; IC50=0.73 nM) 和激肽释放酶 7 (KLK7; IC50=5.0 nM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 208848-19-5 | Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂，Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶（例如胰蛋白酶，蛋白酶3，胰弹性蛋白酶，纤溶酶，凝血酶，胶原酶，组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶）的活性低 100 倍以上，并具有有效的抗炎活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1161921-82-9 | BAY-85-8501 是人类中性脂酶 (HNE) 的一个有效的、选择性抑制剂，其 IC50 值为 65 pM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 182073-77-4 | ZD8321 是人 Neutrophil elastase (NE) 的有效抑制剂，其 Ki 值为 13±1.7 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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