小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1197194-61-8 | Endoxifen E-isomer hydrochloride (E-Endoxifen hydrochloride) 是 Endoxifen 的 E-异构体，是 Endoxifen Z-isomer 原料中主要的杂质。Endoxifen E-isomer hydrochloride 具有抗雌激素作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1349723-93-8 | Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2052128-15-9 | H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型 ERα 失活，Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 56632-39-4 | BHPI是核内受体ER_alpha_抑制剂，可抑制癌细胞蛋白合成和活化未折叠蛋白反应(UPR)。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2222844-89-3 | Camizestrant (AZD-9833) 是一种有效的口服活性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Camizestrant 可以用于 ER+ HER2-乳腺癌的相关研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1197194-41-4 | Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1365888-06-7 | Brilanestrant (ARN-810; GDC-0810) 是一种可口服的，选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader)，IC50 值为 0.7 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 112093-28-4 | Endoxifen Z-isomer是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen Z-isomer抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 114828-90-9 | Endoxifen E-isomer (E-Endoxifen) 是 Endoxifen 的 E-异构体，是 Endoxifen Z-isomer 原料中主要的杂质。Endoxifen E-isomer 具有抗雌激素作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2504911-58-2 | PROTAC ER Degrader-10 是一种有效的 PROTAC ER 降解剂，可用于癌症研究。PROTAC ER Degrader-10 源自专利 WO2021133886，例 36。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2306388-65-6 | PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβ 和 ERRγ 蛋白无活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2229711-68-4 | Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2309762-30-7 | Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂，对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2306388-85-0 | PROTAC ERRα Degrader-2 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-2 是一种 ERRa 降解剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1443752-76-8 | OP-1074，纯抗雌激素药，是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD)，对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性，可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性，IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1953134-16-1 | GNE-502 是一种口服有效的雌激素受体 (ER) 降解剂。GNE-502 可用于乳腺癌研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 36455-72-8 | α-Zearalenol 是一种对雌激素受体 (ER) 具有高亲和力的霉菌毒素, α-Zearalenol 是 zearalenone (ZEN) 的衍生物，由于其异种雌激素效应可引起动物的生殖障碍。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2077980-80-2 | GLL398 是一种具有口服活性选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与雌激素受体竞争性结合，IC50 值为 1.14 nM。GLL398 对具有 Y537S 点突变 (IC50= 29.5 nM) 的 ER 表现出强烈的剂量依赖性结合。GLL398 在异种乳腺癌模型中阻断肿瘤生长。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 74027-99-9 | Estrogen receptor-IN-1 (compound 16) 是一种有效的雌激素受体estrogen receptor (ER) 抑制剂，对 ERα 和 Erβ 的 IC50 值分别为 13 和 5µM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 491-54-3 | Kaempferide是一种O-甲基化黄酮醇，也存在于山柰中。Kaempferide 具有抗病毒活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2135600-76-7 | LSZ-102 是一种强效, 口服生物有效的选择性雌激素受体降解剂, 其 IC50 值为 0.2 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 313-06-4 | Estradiol cypionate 是Estradiol的 17β-环戊丙酸酯, 通过作用于雌激素受体而抑制ET-1合成。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 16320-04-0 | Gestrinone (R 2323) 是一种合成类固醇激素，抑制平滑肌瘤的 IC50 值为 43.67 μM，有潜力用于子宫内膜异位症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2158322-29-1 | PROTAC ER Degrader-3 是合成 PAC 的中间体。PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成，PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比，PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 722533-56-4 | Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 33464-71-0 | Tracheloside 是一种抗雌激素的木质素。Tracheloside 通过 ERK1/2 刺激促进角质形成细胞增殖。Tracheloside 是一种很好的促进伤口愈合的活性分子。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 96301-34-7 | Atamestane (SH 489) 是一种特殊的芳香酶抑制剂，可选择性阻断雄烯二酮和睾酮芳香化产生的雌激素生物合成。Atamestane 竞争性且不可逆地抑制雌激素生物合成。Atamestane 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2505067-70-7 | Bexirestrant 是一种具有口服活性的 ER-α 降解剂。Bexirestrant 可用于抗雌激素、抗肿瘤的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 479-13-0 | Coumestrol是大豆产品中存在的植物雌激素。可用于癌症，神经障碍和自身免疫疾病的研究。抑制ES2细胞增殖的IC50值为50 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 480-40-0 | Chrysin 是一种雌激素阻断剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2417369-94-7 | PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2235396-63-9 | ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD)，与 ERα (IC50=17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50=0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 877387-37-6 | GSK5182 是一种高效选择性，具有口服活性的 ERRγ 反向激动剂，其 IC50 值为 79 nM。GSK5182 不与其他核受体相互作用，包括 ERRα 和 ERα。GSK5182 还能增加肝癌细胞中 reactive oxyen species (ROS) 的产生。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2667598-05-0 | PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团，linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2158322-33-7 | PAC 由 ADC linker 和 PROTAC 分子组成，PAC 与抗体偶联。PAC 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 LP2。与 PROTAC (不偶联 Ab) 相比，PAC 偶联抗体之后更加显著降低雌激素受体-α (ERα) 水平。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 520-18-3 | Kaempferol (Kempferol) 在乳腺癌细胞中抑制雌激素受体 (estrogen receptor α) 表达，在胶质母细胞瘤细胞和肺癌细胞中，通过激活 MEK-MAPK 诱导细胞凋亡。Kaempferol 可用于乳腺癌研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2309762-29-4 | Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER) 的降解剂，对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1351169-29-3 | PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团，linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中，PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平，30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时，基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2306388-84-9 | PROTAC ERRα Degrader-1 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-1 是一种 PROTAC ERRa 降解剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1032008-74-4 | Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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