小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 330942-05-7 | Betrixaban (PRT054021) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Betrixaban 具有抗血栓形成效果。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 365462-23-3 | Darexaban (YM150) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 Xa 因子 (FXa) 抑制剂，IC50 为 54.6 nM。Darexaban 对其他相关丝氨酸蛋白酶（如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶）显示出高选择性。Darexaban 具有抗凝和抗血栓形成作用。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 865479-71-6 | 5-R-Rivaroxaban 是 Rivaroxaban 的 R 型对映体。Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种有效的选择性 Factor Xa (FXa) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1229194-11-9 | Edoxaban (DU-176b) monohydrate 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂，对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban monohydrate 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban monohydrate 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 936539-80-9 | Betrixaban (PRT054021) maleate 是一种有效的，具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Betrixaban maleate 具有抗血栓形成效果。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 193153-04-7 | Otamixaban（FXV673）是高效的fXa选择性可逆型抑制剂，Ki为0.5nM，能抑制游离型或凝血酶原酶结合型fXa。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 9041-08-1 | Heparin sodium salt (Sodium heparin) 是一种抗凝剂，可与 抗凝血酶III (ATIII) 可逆地结合，大大加快了ATIII使凝血酶因子IIa 和 Xa 失活的速度。Heparin sodium salt 显著抑制外泌体-细胞相互作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 114870-03-0 | Fondaparinux sodium 是一种抗凝血酶依赖性的 factor Xa 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1132681-38-9 | Rivaroxaban-d4 是 Rivaroxaban 的氘代物。Rivaroxaban 是一种高效，选择性凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM，Ki 为 0.4 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2162134-62-3 | Garadacimab (CSL312) 是一流的全人 IgG4 单克隆抗体，靶向活化因子 XII (FXIIa)。Garadacimab 具有用于遗传性血管性水肿研究的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2099719-47-6 | Betrixaban (PRT054021) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Betrixaban hydrochloride 具有抗血栓形成效果。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 480449-71-6 | Edoxaban (DU-176b) tosylate 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂，对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban tosylate 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban tosylate 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2098655-51-5 | Betrixaban-d6 是 Betrixaban 的氘代化合物。Betrixaban 是一种口服有效的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1004551-41-0 | BMS-654457是 (FXIa) 的小分子可逆抑制剂，与人和兔FXIa结合的Ki 值分别为 0.2 和 0.42 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 366789-02-8 | Rivaroxaban 是一种高效，选择性直接的凝血因子 Xa (FXa) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM，Ki 为 0.4 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 405940-76-3 | Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效，选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂，Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂，Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 253174-92-4 | BMS-262084 是一种有效，选择性和不可逆的 factor XIa 抑制剂，对人因子 XIa 的 IC50 值为 2.8 nM。BMS-262084 还抑制人类胰蛋白酶 (IC50=5 nM)。BMS-262084 具有抗血栓形成作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2744293-04-5 | FXIa-IN-8 是一种有效的选择性 FXIa 抑制剂， IC50 为 14.2 nM。FXIa-IN-8 具有抗血栓形成活性，且不会增加出血风险和明显的毒性sup>[1]。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1350667-54-7 | ARC19499 是一种核酸适配体， 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合，阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成，并恢复凝血。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1803271-50-2 | FXIa-IN-1 (compound EP-7041) 是一个有效的 β-lactam 共价 heparin-derived factor X XIa (fXIa) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1261393-15-0 | Apixaban-13C,d3 是一种 13C 标记的 Apixaban 氘代物。Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性，可逆的 凝血因子 Xa 抑制剂，抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 503612-47-3 | Apixaban (BMS-562247-01) 是一种高度选择性，可逆并具有口服活性的凝血因子 Xa (Factor Xa) 抑制剂，抑制人和兔凝血因子 Xa 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 0.17 nM。Apixaban 可以用于各种血栓栓塞疾病的相关研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 56974-61-9 | Gabexate 甲磺酸盐是非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2098724-83-3 | Abelacimab (MAA868) 是一种全人源 IgG1 单克隆抗体，可高亲和力与 FXI 的催化结构域结合并将其锁定在酶原构象中，从而防止其被 FXIIa 或凝血酶激活。Abelacimab 可用于血栓栓塞性疾病研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 872454-31-4 | Delparantag (PMX-60056) 是一种水杨酰胺衍生物，也是一种有效的普通肝素 (UFH) 和低分子量肝素 (LMWH) 逆转剂。Delparantag 具有中和 UFH 和 LMWH 的抗凝和止血作用的能力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1499251-18-1 | Fitusiran (ALN-AT3SC) 是一种小干扰 RNA，专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA，以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran 增加凝血酶的生成，并可用于血友病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 226566-43-4 | RWJ-445167 (3DP-10017) 是一种有效的 thrombin 和 factor Xa 双重抑制剂，Ki 值分别为 4.0 nM 和 230 nM，具有抗血栓形成的作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2056878-75-0 | Osocimab (BAY 1213790) 是一种抗 FXIa 抗体 (Ki=2.4 nM；EC50=0.2 nM)。而 FXI 抑制有可能降低血栓形成风险。Osocimab 抑制凝血酶生成，并延长活化的部分凝血活酶时间。Osocimab 具有抗凝血作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 480452-36-6 | Edoxaban impurity 4 是 Edoxaban 的一种杂质。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和具有口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2816108-87-7 | FXIa-IN-9 (compound 3f) 是一种有效的的 FXIa 选择性抑制剂。FXIa-IN-9 可与 FXIa 结合并形成氢键 (human FXIa Ki: 0.17 nM，rabbit FXIa Ki: 0.5 nM）。FXIa-IN-9 还具有抗凝活性，可用于心房颤动、中风、心肌梗塞、深静脉血栓、肺栓塞等血栓栓塞性疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1802425-99-5 | Milvexian (BMS-986177) 是一种口服生物利用度高、可逆、直接的人和兔因子 (FXIa) 抑制剂，其 Ki 值分别为 0.11 nM 和 0.38 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 480448-29-1 | Edoxaban (DU-176b) hydrochloride 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂，对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban hydrochloride 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban hydrochloride 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2488952-56-1 | FXIa-IN-7 是一种口服有效的选择性 factor XIa 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 480449-70-5 | Edoxaban (DU-176b) 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂，对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 679809-58-6 | Enoxaparin (PK 10169) 是一种低分子肝素 (LMWH) 衍生物。Enoxaparin 通过抗凝血酶 III 发挥其抗凝血 (anticoagulant) 活性，抗凝血酶 III 是一种内源性 Xa 因子和凝血酶 IIa (thrombin IIa) 的抑制剂。Enoxaparin 可通过抗氧化 (antioxidant) 和抗炎 (anti-inflammatory) 作用保护大鼠海马区免受 TBI 损伤。Enoxaparin 可用于深静脉血栓形成 (DVT)、肺栓塞、外伤性脑损伤 (TBI) 和 COVID-19 的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1304701-57-2 | Edoxaban-d6 是 Edoxaban 氘代物。Edoxaban (DU-176) 是一种选择性，有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 Ki 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban 是一种抗凝剂，可用于预防中风。Edoxaban 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa) 的弱抑制剂，Ki 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM，对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban 具有抗血栓形成的特性，可用于血栓栓塞性疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 313489-71-3 | LY-517717 是一种有效的具有口服活性的 FXa 抑制剂。LY-517717 显示抗血栓和抗凝血活性。LY-517717 具有研究髋关节或膝关节置换术后静脉血栓栓塞的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 441328-10-5 | FXa-IN-1 是一种 FXa 抑制剂 (IC50: 3 nM, Ki: 0.7 nM)，具有可观的口服生物利用度和半衰期 (in vivo)。FXa-IN-1 可用于血栓栓塞性疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1430114-34-3 | BMS-962212 是直接的，可逆的，选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性，快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露，并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1551459-37-0 | FXIa-IN-6 是一种有效的 FXIa 抑制剂，对大多数相关丝氨酸蛋白酶具有选择性（Ki = 0.3 nM）。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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