小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 192185-72-1 | Tipifarnib (IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase)，IC50 为 0.86 nM。Tipifarnib 具有潜在抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 253863-00-2 | L-778123盐酸盐是FPTase和GGPTase-I双重抑制剂, IC50值分别为2 nM 和 98 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 195987-41-8 | BMS-214662是有效选择性的farnesyl transferase抑制剂，具有有效地抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 180977-34-8 | FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1247018-19-4 | FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 193275-84-2 | Lonafarnib (Sch66336) 是一种有效的，具有口服活性的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，作用于 H-ras，K-ras 和 N-ras，IC50 分别为 1.9 nM，5.2 nM 和 2.8 nM。Lonafarnib 具有抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 450839-40-4 | ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 360561-53-1 | Prenyl-IN-1 是一种 prenylation 抑制剂，尤其是香叶烯基转移酶 (geranylgeranyltransferase) 或法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 的抑制剂，在帕金森研究中，具有抗氧化应激作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1217471-51-6 | FTI-276 是一种有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 174232-42-9 | Andrastin，一种萜类化合物，是一种法尼基转移酶 (farnesyltransferase) 抑制剂。Andrastin A 可抑制抗癌化合物从多药耐药癌细胞中流出。Andrastin A 可以从 Penicillium 物种中分离出来。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 197576-78-6 | RPR107393 free base 是一种有效的选择性角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，抑制鼠肝微粒体角鲨烯合成酶，IC50值为 0.8 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 149759-96-6 | Ftase inhibitor I (B581) 是一种有效的，选择性的拟肽法尼基转移酶 FTase 抑制剂。Ftase inhibitor I 对 FTase 的选择性优于香叶基香叶基类异戊二烯 (Ras-GG) 或脂肪酸肉豆蔻酸酯 (Myr-Ras) | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 251577-09-0 | FTI-2148 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1) 香叶基转移酶1 (GGT-1) 的抑制剂，抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 52665-74-4 | Manumycin A 是一种抗生素。Manumycin A 作为一种选择性、竞争性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，与 farnesylpyrophosphate (Ki =1.2 μM) 有关，并且作为 Ras 蛋白质的非竞争性抑制剂。Manumycin A 诱导细胞凋亡并发挥抗肿瘤活性。Manumycin A 通过靶向抑制 Ras/Raf/ERK1/2 信号转导，抑制外泌体生物发生 (exosome biogenesis) 及分泌。Manumycin A 也是 nSMase 抑制剂 (EC50=0.25 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2490538-46-8 | Tubulin polymerization-IN-25 是一种针对 tubulin polymerization 和 farnesyl transferase (FTase) 的双抑制剂，对应的 IC50 分别为 1.11 μM 和 0.39 μM。Tubulin polymerization-IN-25 对癌细胞显示出细胞毒性并阻止细胞增殖。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 84692-91-1 | Arglabin ((+)-Arglabin)，从亮绿蒿中分离出的天然产物，是一种 NLRP3 炎症小体 (NLRP3 inflammasome) 抑制剂。Arglabin 具有抗炎和抗肿瘤活性。Arglabin 的抗肿瘤活性是通过抑制 farnesyl 转移酶而激活 RAS 原癌基因来实现的。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 226929-39-1 | LB42708 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的法尼基转移酶 (farnesyltransferase)抑制剂。 LB42708 抑制 H-Ras、N-Ras 和 K-Ras4B 的法尼基化，IC50 分别为 0.8 nM、1.2 nM 和 2.0 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2702297-24-1 | FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1190094-64-4 | CP-609754 (LNK-754) 是一种有效且可逆的法尼基转移酶(farnesyltransferase) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CP-609754 抑制重组人 H-Ras 和重组 K-Ras法尼基化的 IC50 分别为 0.57 ng/mL 和 46 ng/mL。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 24449-39-6 | Tectol，从 Lippia sidoides 中分离，对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1)， IC50 为 3.44 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 182959-28-0 | YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂，可抑制 HCV 传播。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 170006-73-2 | FTI-277 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2710375-18-9 | Ftase inhibitor III 是一种表型筛选的阴离子依赖性 Farnesyltransferase 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2490538-41-3 | FTase-IN-1 是一种有效、特异的 fanesyl transferase (FTase) 抑制剂，其 IC50 为 0.35 μM。FTase-IN-1 显示出细胞毒性和抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 344900-92-1 | FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC50 值为 10 nM，对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 182959-33-7 | YM-53601 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂，可抑制 HCV 传播。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 439153-64-7 | (Rac)-CP-609754 是一种 CP-609754 的外消旋体。CP-609754 是一种有效的 farnesyltransferase 抑制剂，可用于癌症和阿尔兹海默症的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 170006-72-1 | FTI-276 是有效的 protein farnesyl transferase (PFT) 抑制剂, 作用于恶性疟原虫和人类的 IC50 值分别为 0.9 和 0.5 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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