小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 130477-52-0 | L-655708 是有效的, 选择性 GABAA 受体反向激动剂 (Ki=0.45 nM)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 152273-12-6 | U93631是一种高效的GABAA受体的配体，其IC50为100 nM，由GABA通过重组GABAA受体诱导产生全细胞Cl流，这种效果会被U93961迅速抑制，并且这种抑制作用是随着时间衰减的。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1215833-62-7 | DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力，对 α1，α2，α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM，13 nM，7.5 nM，2.2 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1159600-41-5 | Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂，具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5， Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 78538-74-6 | FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 145821-59-6 | Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂，为抗惊厥剂；在突触体、神经元和神经胶质中，能够抑制 [3H]GABA 的重摄取，IC50 值分别为 67，446 和 182 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1391054-02-6 | Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 68506-86-5 | Vigabatrin (γ-Vinyl-GABA)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1758-80-1 | L-DABA (L-2,4-Diaminobutyric acid)是GABA转氨酶的弱抑制剂，IC50 值大于500 μM。在体内和体外具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 145645-62-1 | NNC-711 (hydrochloride) 是一种有效且选择性的 GAT-1 (GABA 转运体 1) 抑制剂，对 hGAT-1 的 IC50 为 40 nM。NNC-711 在体内具有抗惊厥和镇痛作用，并表现出认知增强活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 339-72-0 | L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 作用于大肠杆菌和各种动物大脑, 不可逆地抑制 GABA 5'-磷酸吡哆醛氨基转移酶, 这种作用具有时间依赖性, 导致了γ-氨基丁酸 (GABA) 含量增高, GABA 在体内抑制性神经递质。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 499-04-7 | Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 645-88-5 | Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 3232-36-8 | SCS (Salicylidene salicylhydraide) 是一种有效的、变构的、选择性的 β1-containing GABAA receptors 的抑制剂，通过 VIPR 测量，对 α2β1γ1θ 的 IC50 为 32 nM。SCS 也是金属离子的螯合剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 6027-91-4 | Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱，为 GABA transporter 的抑制剂，对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性，IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1)，39 μM (rat GAT-1)，58 μM (rat GAT-2)，119 μM (human GAT-3)，378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 312281-74-6 | BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂，对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 110283-79-9 | CI-966 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2，GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 具有抗惊厥和神经保护活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 157604-55-2 | (S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 (GABA transport) 的抑制剂，对 hGAT-3 和 rGAT-2 的 IC50 值分别为 5 μM 和 21 μM。(S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 498-96-4 | Guvacine 是一种在槟榔中发现的生物碱，是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine 抑制大鼠 GAT-1，大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM，58 μM 和 378 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 850608-87-6 | Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1093861-60-9 | Afoxolaner 是一种具有口服活性的，对犬肩蜥的异恶唑啉杀虫剂/杀螨剂。Afoxolaner 作用于昆虫的 γ-氨基丁酸受体 (GABA) 和谷氨酸受体 (glutamate receptors)，抑制 GABA 和谷氨酸调节的氯离子 (chloride ions) 吸收，导致过度的神经元刺激和节肢动物死亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 704886-18-0 | Flufiprole 是一种在稻田中使用的 GABA 受体的非系统性苯基吡唑杀虫剂。Flufiprole 在控制多种害虫方面表现出色。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2556833-08-8 | mGAT-IN-1 (compound 28) 是一种有效的非选择性 GAT 抑制剂。mGAT-IN-1 对 mGAT3 具有较高的抑制能力，其 IC50 为 2.5 μM，pIC50 值为 5.61。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 498-95-3 | Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道，EC50 值约为 300 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 85375-15-1 | SKF89976A hydrochloride 是一种选择性 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，作用于 CHO 细胞中的 GAT-1，GAT-2 和 GAT-3，IC50 分别为 0.28 μM，137.34 μM 和 202.8 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 184845-18-9 | NNC05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂。NNC05-2090 hydrochloride 是一种 betaine/GABA transporter (BGT-1) 抑制剂，IC50 值为 10.6 μM。NNC05-2090 可用于癫痫和神经疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1744-22-5 | Riluzole 是一种抗惊厥活性分子，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2556833-57-7 | mGAT3/4-IN-1 (compound 19b) 是一种有效的 mGAT3/mGAT4 抑制剂，pIC50 值分别为 5.31 和 5.24。mGAT3/4-IN-1 在糖尿病神经病变小鼠中表现出显著降低触觉异常性疼痛。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2376841-54-0 | GABAA receptor agent 8 (compoud 5e) 是一种有效的 GABAA 受体 正调节剂。 GABAA receptor agent 8 在体外和体内均显示出抗惊厥活性且具有低神经毒性。GABAA receptor agent 8 具有癫痫研究潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2921-14-4 | Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 770688-66-9 | LU-32-176B 是一种 GABA transporter 1(GAT1) 选择性抑制剂，与 GAT2 转运抑制剂 EF1502 具有协同抗惊厥作用。LU-32-176B 抑制 neurons、astrocytes 和 mGAT1，IC50 值分别为 2μM，1μM 和 4μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 10095-06-4 | Tetramethylglycerol (Tetramethylglycoluril) 作用于 GABA 受体，具有抗焦虑活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 6018-28-6 | Arecaidine hydrochloride，一种吡啶生物碱，是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine hydrochloride 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1，SLC36A1) 的底物，竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2376841-18-6 | GABAA receptor agent 7 (compoud 5c) 是一种有效的 GABAA 受体 正调节剂。 GABAA receptor agent 7 在体外和体内均显示出抗惊厥活性且具有低神经毒性。GABAA receptor agent 7 具有癫痫研究潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 149-87-1 | DL-Pyroglutamic acid 作为乙型肝炎表面灭活剂，除脊髓灰质炎病毒外，能够灭活痘苗病毒、单纯疱疹病毒和流感病毒。DL-Pyroglutamic acid 也是一种可能的氨基丁酸 (GABA) 转氨酶抑制剂，增加 GABA 含量并具有抗癫痫作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 110283-66-4 | CI-966 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 hydrochloride 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2，GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 hydrochloride 具有抗惊厥和神经保护活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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