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小分子抑制剂专题介绍

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。

Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。

靶点
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结构图CAS号名称产品描述靶点现货品牌
2664932-65-2
Glucocorticoid receptor-IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-2 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 0.171 nM,也表现出一定的转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 0.94 nM。
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1198784-97-2
BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
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887375-15-7
(S)-Mapracorat 是一种选择性且活性较小的糖皮质激素受体激动剂。
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124-94-7
Triamcinolone 是长效糖皮质激素,是皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂,具有抗炎作用。
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1496509-78-4
Nenocorilant (Relacorilant) 是一种口服有效的糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 值为 0.15 nM。Nenocorilant 具有促凋亡 (pro-apoptotic) 作用,并与细胞毒性活性分子联合使用提高药效。Nenocorilant 可用于肿瘤研究。
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638-94-8
Desonide是非氟化皮质类固醇抗炎剂,能作用于糖皮质激素受体。
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2662908-25-8
Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM,也表现出转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
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1198784-72-3
BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂,其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2,CYP2D6,CYP2C9,CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103),它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
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869974-19-6
INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂,IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
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