小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1799753-84-6 | BAY-876 是一种具有口服活性的，选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂，IC50 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 724741-75-7 | STF-31 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 的选择性抑制剂，IC50 值为 1 μM。STF-31 也是一种 NAMPT 抑制剂。STF-31 抑制肾细胞癌 (RCC) 4 细胞中的葡萄糖摄取。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 125697-91-8 | Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1223397-11-2 | WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1) 抑制剂，可下调糖酵解，诱导细胞周期停滞，并在体内外抑制癌细胞生长。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 392721-37-8 | Fasentin 是有效的葡萄糖摄取抑制剂，可抑制 GLUT-1/GLUT-4 转运蛋白。Fasentin 优先抑制 GLUT4 (IC50=68 μM)。Fasentin 是死亡受体刺激 (FAS) 敏化剂，可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡。Fasentin 也是诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 凋亡配体的敏化剂。Fasentin 阻断癌细胞系中的葡萄糖摄取，并具有抗血管生成活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 572-30-5 | Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2700292-02-8 | URAT1 inhibitor 4 是一种 Lesinurad 的衍生物，是口服有效的 URAT1 抑制剂，IC50 为 7.56 μM。URAT1 inhibitor 4具有比 Lesinurad (HY-15258) 更高的体内降尿酸效力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 60-82-2 | Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从苹果中提取的黄酮类化合物，具有抗炎活性。Phloridzin 是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters) 抑制剂，在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2760615-09-4 | KPH2f 是一种安全、口服有效的 URAT1/GLUT9 双抑制剂，对 URAT1 和 GLUT9 的 IC50 分别为 0.24 μM 和 9.37 μM。KPH2f 对 OAT1 和 ABCG2 几乎没有影响 (IC50 分别为 32.14 和 26.74 μM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2454113-83-6 | GLUT4-IN-2 是一种有效的选择性 GLUT4 抑制剂，对 GLUT1 和 GLUT4 的 IC50s 分别为 11.4 µM 和 6.8 µM。GLUT4-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。GLUT4-IN-2 显示出有效的抗肿瘤活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 13224-99-2 | 4,6-O-ethylidene-α-D-glucose (Ethylidene-glucose) 是一种葡萄糖衍生物，是竞争性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 面部结合部位抑制剂，对野生型 2-脱氧-D-葡萄糖转运的 Ki 值为 12 mM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 332063-87-3 | SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感，这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 305357-89-5 | GLUT1-IN-2 (compound 17) 是 GLUT1 抑制剂，IC50 值为 12 μM。GLUT1-IN-2 对恶性疟原虫己糖转运蛋白 (PfHT) 具有抑制效应，IC50 值为 13 μM。GLUT1-IN-2 可用于感染的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1369452-53-8 | KL-11743 是一种有效的，具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂，抑制 GLUT1，GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 IC50 值分别为 115 nM，137 nM，90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2421141-40-2 | GLUT inhibitor-1 是一种有效且具有口服活性的葡萄糖转运蛋白抑制剂，靶向 GLUT1 和 GLUT3，IC50s 值分别为 242 nM 和 179 nM。GLUT inhibitor-1 具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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