小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 314045-39-1 | BPTES是选择性的谷氨酰胺酶变构抑制剂，IC50 为0.16 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1025015-40-0 | GK921是转谷氨酰胺酶2 (TGase2) 抑制剂，对人类重组TGase2的IC50值为7.71 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1439399-58-2 | Telaglenastat (CB-839) 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 311795-38-7 | Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是 Glutaminase C 变构抑制剂，可抑制癌细胞生长而不影响其正常细胞对应体。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 744198-19-4 | KCC009 是转谷氨酰胺酶 2 的抑制剂，可诱导 p53 途径依赖的放疗敏感性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 56-17-7 | Cystamine (dihydrochloride) 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂，具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性，IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病（HD）等多种疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1439399-45-7 | Glutaminase-IN-3 (compound 657) 是一种有效的 glutaminase 抑制剂，对GLS1的 IC50 值为0.24 μM。详细情况请参见专利 WO2014089048A1，compound 657。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1483-07-4 | L-albizziin 为一种巯基试剂，是谷氨酰胺酶抑制剂。L-albizziin 可用于癌症研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1439390-05-2 | Glutaminase-IN-4 (compound 2a) 是一种谷氨酰胺酶 (GLS) 抑制剂，IC50 为 2.3 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1853164-83-6 | IPN-60090 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 111316-33-7 | α-Glucosidase-IN-5 (compound 8) 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 抑制剂，IC50 为 57.9 µM。α-Glucosidase-IN-5 具有研究糖尿病的潜力[ 1]。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2531244-56-9 | BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物。BJJF078 是一种有效的重组人和小鼠谷氨酰胺转氨酶 (TG2) 活性的抑制剂，IC50 值分别为 41 和 54 nM。BJJF078 也抑制密切相关的 TG1 酶，其IC50 为 0.16 μM。 BJJF078 可用于多发性硬化症 (MS) 研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2247127-79-1 | Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 是CB839 的一个衍生物，是1,3,4-硒二氮基肾型谷氨酰胺酶(KGA) 的变构抑制剂，其IC50 值为1 nM。Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) 具有提高细胞摄取和抗肿瘤的活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2098280-42-1 | Zampilimab (UCB-7858) 是一种转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 单克隆抗体。Zampilimab 在肾移植中有潜在的应用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 815619-12-6 | NTU281 是一种有效的转谷氨酰胺酶-2 (transglutaminase-2) 抑制剂。NTU281 能降低糖尿病大鼠血清肌酐和蛋白尿的升高。NTU281 还能降低肾小球 I 型胶原积累、Hic-5 和α-SMA 表达，以及减少细胞凋亡 (apoptosis)。NTU281 可用于研究糖尿病引起的肾小球硬化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 135273-74-4 | TG-2-IN-1 (Compound D003) 是一种转谷氨酰胺酶-2 (TGM-2) 抑制剂。TG-2-IN-1 可用于近视研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1874231-60-3 | Telaglenastat (CB-839) hydrochloride 是一种首创的，选择性的，可逆性的，口服活性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1) 抑制剂。Telaglenastat hydrochloride 抑制 GLS1 剪接变异体 KGA 和 GAC，比 GLS2 具有更高的选择性。Telaglenastat hydrochloride 对小鼠类肾和脑中的内源性谷氨酰胺酶的 IC50 值分别为 23 nM 和 28 nM。Telaglenastat hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy)，并具有强大的抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1542132-88-6 | ZED-1227 是一种特异性的，具有口服活性的转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 抑制剂，IC50值为 45 nM。ZED-1227 能阻塞炎症诱导的 TG2 表达和激活，可用于乳糜泻的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1352090-52-8 | NC9 (Cbz-Lys(Acr)-PEG2-dansyl) 是一种不可逆的转谷氨酰胺酶 (TG) 抑制剂。NC9 抑制成骨细胞分化和矿化。NC9 使微管不稳定。NC9 可用于成骨细胞分化的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2435781-94-3 | GLS1 Inhibitor-3 (compound C147) 是一种有效的 GLS1 抑制剂，IC50 为 27.98 nM。GLS1 Inhibitor-3 具有抗增殖活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 13227-01-5 | 2-Amino-2-(p-tolyl)acetic acid 可用于优化叠氮骨架，是 1,3,4- 噻二唑类化合物的中间体。1,3,4- 噻二唑类化合物具有出潜在的抗癌活性，并对谷氨酰胺酶有抑制作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1890169-95-5 | UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50=29 nM; Kd=27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2102101-72-2 | IPN-60090 dihydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的谷氨酰胺酶 1 GLS1 的抑制剂 (IC50=31 nM)，对 GLS-2 无活性。IPN-60090 dihydrochloride 在体内表现出优良的物理化学和药代动力学特性。IPN-60090 dihydrochloride 可用于实体肿瘤的研究，如肺癌和卵巢癌。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 51-85-4 | Cystamine 是游离硫醇半胱胺的二硫化物形式。Cystamine 是一种转谷氨酰胺酶 (Tgase) 抑制剂，具有口服活性。Cystamine 对 caspase-3 也有抑制活性，IC50 值为 23.6 μM。Cystamine 可用于亨廷顿舞蹈病（HD）等多种疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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