小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1219810-16-8 | RSL3 ((1S,3R)-RSL3) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 的抑制剂 (ferroptosis 激动剂),可降低 GPX4 的表达,诱导头颈部癌细胞的肥大性死亡。在 HN3 耐受细胞中,可增加 p62 和 Nrf2 的蛋白水平,使 Keap1 灭活。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1435467-37-0 | PF-06282999 是一种有效的,选择性的髓过氧物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂,用于心血管疾病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1035072-16-2 | ML162 是一种共价谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂。ML162 对表达突变 RAS 癌基因的细胞系具有选择性的致死作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1435467-38-1 | PF-1355 是一种有效的 MPO 抑制剂,用于血管炎的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 890655-80-8 | Verdiperstat (AZD3241) 是一种选择性的、不可逆的、可口服的髓过氧化物酶 (myeloperoxidase) 抑制剂,IC50 值为 630 nM,可用于大脑神经退行性疾病研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1360705-96-9 | ML-210 是一种选择性,共价的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,EC50 为 30 nM。ML-210 结合 GPX4 硒代半胱氨酸残基。ML210 具有抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 37836-90-1 | MPO-IN-28 (Compound 28) 是一种髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂,IC50 为 44 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 2485005-22-7 | GPX4-IN-2 是一种有效的 GPX4 抑制剂。GPX4 显示出抗增殖活性。GPX4-IN-2具有癌症研究的潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2088545-68-8 | MPO-IN-4 (compound 12) 是一种有效的选择性髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂,IC50 为 25 nM。MPO-IN-4 对甲基鸟嘌呤甲基转移酶 (MGMT) 没有影响。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1435469-45-6 | MPO-IN-3 是一种有效的 myeloperoxidase 抑制剂 (WO2013068875A1, example 191)。髓过氧化物酶 (MPO) 是一种含血红素的酶,属于过氧化物酶超家族。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 183623-03-2 | HLF1-11,一种人乳铁蛋白衍生肽,是一种广谱抗菌剂。HLF1-11 抑制 MPO (human) 的活性。HLF1-11 还使 GM-CSF 驱动的单核细胞向巨噬细胞分化,并增强其免疫反应。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 529-84-0 | 4-Methylesculetin 是一种可口服的天然香豆素衍生物,具有有效的抗氧化、抗炎活性。4-Methylesculetin 可抑制 myeloperoxidase 的活性,降低 IL-6 的水平 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1287585-40-3 | N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的,可逆的,特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤,并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成,蛋白质硝化和 LDL 氧化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2761004-85-5 | GPX4-IN-3 (26a) 是有效的谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 抑制剂,可选择性诱导铁死亡 (ferroptosis)。GPX4-IN-3 (26a) 在1 μM 的浓度可抑制GPX4 71.7% 活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2471981-21-0 | MPO-IN-1 是一种有效的, 具有口服活性的,不可逆的含有吲哚结构的髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂,对 MPO 和甲状腺过氧化物 (TPO) 的 IC50 值分别为 2.6 μM 和 5.3 μM。MPO-IN-1 在急性炎症小鼠模型中抑制 MPO 活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2421119-60-8 | JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物,其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞,并被 ferroptosis 抑制剂完全挽救。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2476764-11-9 | MPO-IN-5 (化合物 1) 是一种有效的、不可逆的 MPO (髓过氧化物酶)抑制剂。MPO-IN-5 抑制 MPO 过氧化作用和 hERG 结合,IC50 值分别为 0.22 和 2.8 μM。MPO-IN-5 表现出快速的抑制动力学,酶失活率 (kinact/Ki) 为 23000 M−1s−1。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 23130-22-5 | Sorbifolin 是一种黄酮苷,可以从蝉翼豆 Pterogyne nitens 中分离出来。 Sorbifolin 具有髓过氧化物酶抑制和自由基清除活性。Sorbifolin 也是一种 MPO 抑制剂,IC50 值为 19.2 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 5351-17-7 | 4-Aminobenzohydrazide 是一种不可逆的髓过氧化物酶抑制剂,其 IC50 值为 0.3 µM。4-Aminobenzohydrazide 被用于亚急性脑卒中的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 618913-30-7 | AZD5904 是一种选择性的且不可逆的人髓过氧化物酶 (MPO) 抑制剂,其 IC50 值为 140 nM,在小鼠和大鼠中也具有相似的效力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 787634-60-0 | NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2421118-05-8 | JKE-1716 是一种强效选择性含硝酸 GPX4 抑制剂。JKE-1716 可以通过共价 GPX4 抑制选择性诱导 ferroptosis。 | 我要加入 |