小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 845614-11-1 | Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂,抑制甘氨酸摄取,IC50 为 25 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1779796-27-8 | LY2365109 hydrochloride 是一种高效、选择性的 GlyT1 抑制剂,抑制过表达 hGlyT1 细胞摄取谷氨酸的 IC50 值为 15.8 nM. | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 845614-12-2 | Bitopertin R enantiomer (RG1678 R enantiomer; RO4917838 R enantiomer) 是 Bitopertin 的R型对映体。Bitopertin是非竞争性甘氨酸重吸收 (GlyT1) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 374886-51-8 | ASP-2535 是一种高效、有口服活性、选择性的,脑渗透性和中心活性的 GlyT1 抑制剂。ASP-2535 能改善精神分裂症和阿尔茨海默病动物模型的认知障碍。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 615571-23-8 | SSR504734 是一种具有口服活性、选择性和可逆性的 GlyT1 抑制剂 (hGlyT1,rGlyT1,mGlyT1 IC50 分别为 18、15 和 38 nM)。SSR504734 表现出抗精神分裂、抗焦虑和抗抑郁的活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1820934-93-7 | GlyT1 Inhibitor 1 是一种有效的选择性 GlyT1 抑制剂,抑制 rGlyT1, IC50 为 38 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1236046-15-3 | DCCCyB 是一种可口服的、有效的、选择性的 GlyT1 抑制剂。DCCCyB 在恒河猴体内表现出优异的 GlyT1 转运蛋白占有率。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1421936-85-7 | Iclepertin (BI-425809) 是一种有效、选择性且具有口服活性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂。Iclepertin 对 GlyT2 无活性。Iclepertin 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 179113-91-8 | N-Arachidonylglycine (NA-Gly) 是内源性**素类 anandamide (AEA) 的羧基类似物,是一种 GPR18 激动剂 (EC50 = 44.5 nM)。与 AEA 不同,N-Arachidonylglycine 在 CB1 和 CB2 受体上均无活性。N-Arachidonylglycine 可抑制 GLYT2 (IC50 = 5.1 μM)。 N-Arachidonylglycine 也是子宫内膜细胞迁移的有效激活剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 32350-57-5 | Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8% 的甘氨酸响应。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1173239-39-8 | PF-03463275 是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 可逆抑制剂,Ki 为 11.6 nM。PF-03463275 有可能用于精神分裂症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 949588-40-3 | Org 25935 是一种有效且具有选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂,IC50 为 100 nM。Org 25935 可在大鼠中降低乙醇摄入和乙醇嗜好,但不影响水的摄入。Org 25935 可用于研究酒精依赖或滥用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2245711-27-5 | Stearoyl-L-carnitine-d3 (chloride) 是 Stearoyl-L-carnitine chloride 的氘代物。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种内源性的长链酰基肉碱。Stearoyl-L-carnitine chloride 是一种效力较弱的 GlyT2 抑制剂。Stearoyl-L-carnitine chloride 在浓度高达 3 μM 时可抑制 16.8% 的甘氨酸响应。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 405225-21-0 | NFPS 是一种选择性,非竞争性甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂,对 hGlyT1 和 rGlyT1 的 IC50 分别为 2.8 nM 和 9.8 nM。NFPS 通过 glyR alpha1 亚基在瞬时局灶性脑缺血和再灌注的大鼠模型中发挥神经保护作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 118685-91-9 | Sarcosine-d3 是 Sarcosine 的氘代物。Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1000690-85-6 | Tilapertin 是甘氨酸转运蛋白 1 型 (GlyT1) 的口服抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 159262-32-5 | MPDC 是竞争性的、前脑突触体中的、Na+依赖的、高亲和力的谷氨酸转运体抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 107-97-1 | Sarcosine (N-Methylglycine) 是一种內源性氨基酸,是竞争性的甘氨酸转运蛋白-1 (GlyT1) 抑制剂和甘氨酸受体协同激动剂。Sarcosine 通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能。Sarcosine 通常用于精神分裂症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 949164-09-4 | ALX-1393 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 200006-08-2 | ALX-5407 ((R)-NFPS) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的甘氨酸转运体 GlyT1 抑制剂,IC50 值为 3 nM。ALX-5407 hydrochloride 可用于研究 N-methyl-D 天冬氨酸受体功能与精神分裂症。 | 我要加入 |