小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1047634-65-0 | Uprosertib (GSK2141795) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1143532-39-1 | Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂,抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3,IC50 分别为 3,7 和 7 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1439934-41-4 | CTX-0294885 是一种广谱激酶抑制剂,可以从 MDA-MB-231 细胞中捕获 235 种激酶,且可捕获 AKT 家族中的所有成员。CTX-0294885 是一种强大的激酶组信号网络分析试剂,可用于炎症、糖尿病和癌症等疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1313883-00-9 | Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 871361-88-5 | SC66 是一种 Akt 抑制剂,降低细胞活力,这种作用存在剂量和时间依赖性,且抑制肝癌 (HCC) 细胞的集落形成和诱导凋亡。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1032350-13-2 | MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。具有抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1047634-63-8 | GSK2110183 analog 1 是 GSK2110183 的结构类似物。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 2453324-32-6 | CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50=6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 850140-73-7 | Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 330161-87-0 | SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂,抑制 Src,Yes,Lyn,Fyn 的 IC50分别为 280,20,130,170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1402608-02-9 | BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂;在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC50值分别为 5.2 nM 和 18 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1001264-89-6 | Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1292300-75-4 | TASP0415914 是一种有效且具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂,IC50 为 29 nM。TASP0415914 还显示出有效的 Akt 抑制活性,IC50 为 294 nM。TASP0415914 可用于炎症性疾病的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 885499-61-6 | CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT 抑制剂 (对AKT2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50=168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50=120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1313881-70-7 | Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1396257-94-5 | Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的,ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂,抑制 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 5,18,8 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 552325-16-3 | A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1,Akt2,和 Akt3,Ki 值均为 160 pM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 937174-76-0 | GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1, Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1357158-81-6 | AKT-IN-1 是一种变构 AKT 抑制剂,IC50 为 1.042 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 340267-36-9 | CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 为 1 nM,选择性指数 (SI;COX-1 IC50/COX-2 IC50) 为 >500000。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 552325-73-2 | A-674563 是口服有效,选择性的 Akt1 抑制剂,Ki 为 11 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1056901-62-2 | AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 857531-00-1 | AT7867 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 331859-86-0 | Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1798328-24-1 | TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物,一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 58066-85-6 | Miltefosine是一种广谱抗微生物,抗利什曼原虫,磷脂剂,通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT) 的抑制剂 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 35943-35-2 | Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制 Akt 和 HIV-1/2,IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1047644-62-1 | Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 612847-09-3 | AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物,能够有效的,选择性的,可逆的抑制 Akt1,Akt2 和 Akt3 的活性,IC50 值分别为 58 nM,210 nM 和 2119 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1431697-86-7 | AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂,IC50 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1047645-82-8 | Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 893422-47-4 | Akt1/Akt2-IN-1 (Compound 17) 是一种有效的变构抑制剂,抑制 Akt1 (IC50=3.5 nM) 和 Akt2 (IC50=42 nM)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 842148-40-7 | AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 94424-50-7 | Quinagolide hydrochloride (CV205-502 hydrochloride) 是选择性的、具有口服活性的多巴胺 D2 受体 激动剂。Quinagolide hydrochloride 是催乳素抑制剂。Quinagolide hydrochloride 下调 AKT 的水平及其磷酸化。Quinagolide hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 34532-68-8 | Arnicolide D 是一种从石胡荽 (Centipeda minima) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期,激活 caspase 信号通路,并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1004990-28-6 | PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 908112-37-8 | AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活,包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 55659-75-1 | Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷,能够抑制 ERK1/2 和 AKT 的活化,具有抗肿瘤的活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2360523-76-6 | Hu7691 是一种具有口服活性的,选择性 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 4.0 nM、97.5 nM、28 nM。Hu7691 抑制肿瘤生长并降低小鼠的皮肤毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 73793-68-7 | Kihadanin B 是一种柑橘类柠檬素,可以从未成熟的蜜桔 (Citrus unshiu) 的皮中纯化出。Kihadanin B 通过抑制 3T3-L1 脂肪细胞中的 Akt-FOXO1-PPARγ 抑制脂肪形成。 | 我要加入 |