小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||
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 | 876707-99-2 | Nucleoside-Analog-1是抗病毒核苷R1479的类似物，用于HCV 抗病毒核苷类似物的合成。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||
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 | 691852-58-1 | Nesbuvir 是一种非核苷抑制剂，抑制丙型肝炎病毒(HCV) 非结构蛋白 5B (NS5B) 聚合酶。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||
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 | 143205-42-9 | NIM811 ((Melle-4)cyclosporin; SDZ NIM811) 是一种具有口服活性的线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 和亲环蛋白 (cyclophilin) 双抑制剂，对丙型肝炎病毒 (HCV) 具有很强的体外活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
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 | 865466-24-6 | Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂，Ki 值为 6 nM，EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 2.3 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||
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 | 254435-95-5 | Alisporivir (Debio-025) 是亲环蛋白抑制剂，具有高效的抗丙型肝炎病毒 (HCV) 活性的。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||
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 | 1502655-48-2 | Ledipasvir diacetone (GS-5885 diacetone) 是 Ledipasvir 的活性活性分子成分。Ledipasvir 是 hepatitis C virus NS5A 的有效抑制剂，能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子活性，EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1613589-24-4 | EIDD-2749 (4'-Fluorouridine) 是一种口服有效的 RdRp 抑制剂。EIDD-2749 能有效抑制 RSV 和 SARS-CoV-2 的复制。EIDD-2749 还表现出抗 HCV 和淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的活性。EIDD-2749 是一种很有潜力的 COVID-19 口服研究候选剂，也适用于其他 RNA 病毒的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 119567-79-2 | Taribavirin 是一种具有口服活性的肌苷-磷酸脱氢酶抑制剂，具有抗多种病毒的活性，特别是丙型肝炎病毒和流感病毒。 Taribavirin 是一种利巴韦林前体，旨在集中在肝脏内以靶向 HCV 感染的肝细胞，同时最小化红细胞 (RBC) 内的分布和溶血性贫血的发展。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 20831-76-9 | Gentiopicroside 是一种天然的环烯醚萜苷，能够抑制 P450 的活性，对 CYP2A6 的 IC50 和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM；Gentiopicroside 具有抗炎和抗氧化活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1192706-52-7 | Cepeginterferon alfa-2b 是一种聚乙二醇化干扰素，并以分子量为 20 kDa 的 PEG 为聚乙二醇基。Cepeginterferon alfa-2b 可用于各种疾病的研究，如丙型肝炎病毒 (HCV)、真性红细胞增多症 (PV) 和原发性血小板增多症 (ET)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1801709-41-0 | Daclatasvir-d6 是 Daclatasvir 氘代物。Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC50 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂，IC50 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1007882-23-6 | HCV-IN-30 (compound 48) 是一种丙型肝炎病毒 HCV NS5A 复制复合物抑制剂，抑制 HCV 1a 和 1b 型复制的 IC50 分别为 901 和 102 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 394730-60-0 | Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 640725-71-9 | Valopicitabine (NM283) dihydrochloride 是一种核苷类似物，是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶，导致链终止。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1231747-08-2 | PSI-353661 (GS-558093) 是一种嘌呤核苷酸类 NS5B 聚合酶抑制剂，可抵抗 HCV 感染。PSI-353661抑制野生型和 S282T 抵抗性复制子 HCV 的 EC90s 分别为 8 nM 和 11 nM。PSI-353661 可在人原代肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1241946-89-3 | Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 36791-04-5 | Ribavirin (ICN-1229) 是广谱的抗病毒剂，可抑制 HCV，HIV，RSV 等病毒。Ribavirin 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 58316-41-9 | Saikosaponin B2 是从柴胡根中分离得到的活性成分，为 HCV 病毒感染的侵入抑制剂。抗癌作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1959593-63-5 | Yimitasvir (Emitasvir) diphosphate 是一种具有口服活性的丙肝病毒 (HCV) 非结构蛋白 5A (NS5A)抑制剂，可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 3258-02-4 | EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine; NHC) 是一种核苷类物质，是一种有效的抗病毒试剂 (anti-virus agent)。EIDD-1931 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1000120-98-8 | Mipomersen (ISIS 301012 free base) 是载脂蛋白 B (apoB) 的反义寡核苷酸抑制剂。Mipomersen 具有抗 HCV 的作用，可降低 HCV 的感染性。Mipomersen 可用于纯合子家族性高胆固醇血症 (HoFH) 的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1217338-97-0 | BMS-929075 是一种有效的口服活性 HCV NS5B 复制酶 (HCV NS5B replicase) 手掌位点变构抑制剂。BMS-929075 显示出高口服生物利用度。BMS-929075 显示出细胞毒性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 2757963-81-6 | HCV-IN-36 (化合物 (S)-3h) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN-36 具有良好的抗病毒活性，其 EC50 为 0.016 μM，CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 8.78 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 2457357-99-0 | FNC-TP 是 FNC 的细胞内活性形式。FNC 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1365970-03-1 | Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂，其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 4.09 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1355050-21-3 | GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂，对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 102841-43-0 | Mulberroside C 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside C 抑制 HCV 复制。具有抗病毒活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1009119-83-8 | HCV-IN-29 是一种丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂，详情请参见专利 US8329159B2，compound 1e。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 15574-49-9 | Mecarbinate是一种抗HCV试剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 2252319-44-9 | Resiquimod-d5 是 Resiquimod 的氘代物。Resiquimod 是一种 TLR7/TLR8 的激动剂， 可诱导细胞因子如 TNF-α，IL-6 和 IFN-α 的上调。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 67700-30-5 | Furaprofen (R803) 是一种有效的 HCV 复制抑制剂。作用于 HCV 基因型 1a 和 1b 复制子时 EC50 约为 30 nM，作用于基因型 2a 复制子时 EC50 约为 1000 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 950225-08-8 | TTP-8307 是几种鼻和肠道病毒 (rhino-/enteroviruses) 复制的有效抑制剂。TTP-8307 通过干扰病毒 RNA 的合成抑制 coxsackievirus B3 病毒 (CVB3; EC50=1.2 μM) 和 poliovirus 病毒。TTP-8307 通过氧化甾醇结合蛋白 (OSBP) 发挥抗病毒活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 640281-90-9 | Valopicitabine (NM283) 是一种核苷类似物，是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶，导致链终止。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1428729-63-8 | RIG-1 modulator 1 是一种抗病毒化合物，可以用来研究病毒性感染包括流感病毒，HBV, HCV 和 HIV 来自专利 WO 2015172099 A1。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 524-15-2 | γ-Fagarine 是一种天然存在于Rutae Herba 中的呋喃喹啉生物碱，具有很强的抗 HCV 活性，IC50 为 20.4 μg/mL，也是一种姐妹染色单体交换 (SCE) 诱导剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 1449756-87-9 | HCV-IN-7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂，IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征，并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 hydrochloride 具有抗病毒活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 877130-28-4 | Filibuvir 是一种口服有效，选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子，EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成，并有效降低病毒 RNA 的积累。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 2425804-98-2 | HCV-IN-37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后，HCV-IN-37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 548-61-8 | Tris(4-aminophenyl)methane 是一种三苯甲烷类染料。Tris(4-aminophenyl)methane 是一种稍弱的 HCV 解旋酶 (HCV helicase) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
 | 923604-59-5 | Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||
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