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小分子抑制剂专题介绍

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。

Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。

靶点
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结构图CAS号名称产品描述靶点现货品牌
443642-29-3
MK-0608 是一种有效的 HCV 复制抑制剂,在亚基因组复制子测定中,EC50 为 0.3 μM (EC90=1.3 μM)。
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1966138-53-3
Coblopasvir (KW-136) dihydrochloride 是泛基因型非结构蛋白 5A (NS5A) 抑制剂。Coblopasvir dihydrochloride 可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。
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1231747-17-3
PSI-352938 (PSI-938) 是一种丙型肝炎病毒 (HCV) 核苷酸抑制剂。
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67884-03-1
Platycodin D3 是桔梗中的三萜皂苷类化合物,具有抗 HCV 活性。
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581772-30-7
2',5-Difluoro-2'-deoxycytidine,化合物 13,具有很强的抗 HCV 活性,对核糖体 RNA (rRNA) 具有毒性。
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2468169-71-1
HCV-IN-41 (compound 4) 是一种高效的 丙肝病毒 (HCV) 抑制剂,对 HCV 1b、2a、3a 和 4a 的 EC50 分别为 0.006762 nM、5.183 nM、1.365 nM 和 142.2 nM。HCV-IN-41 能降低 HCV RNA 的复制。
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1331942-30-3
GSK5852 (GSK2485852) 是一种 HCV NS5B RdRp 聚合酶抑制剂。GSK5852 抑制 NS5B, IC50 为50 nM。GSK5852 具有抗病毒活性,抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的 EC50 为 3.0 nM (GT1a) 和 1.7 nM (GT1b)。
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81485-25-8
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXR 和 RAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
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1449756-86-8
HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
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2050041-12-6
Ledipasvir-d6 是 Ledipasvir 的氘代物。Ledipasvir (GS-5885) 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。Ledipasvir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.62 μM。
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2058080-25-2
HCV-IN-4 是一种有效、可口服的 HCV NS5A 抑制剂,可抑制 GT1a,GT2b,GT3a,GT1a Y93H 和 GT1a L31V 的增殖,EC90 值分别为 3 pM,0.3 nM,0.01 nM,0.5 nM 和 0.02 nM。
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35354-74-6
Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质,靶向多种信号分子,具有有效的抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。 它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。
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40372-00-7
Taribavirin hydrochloride 是一种具有口服活性的肌苷-磷酸脱氢酶抑制剂,具有抗多种病毒的活性,特别是丙型肝炎病毒和流感病毒。Taribavirin hydrochloride 是利巴韦林前体,旨在集中在肝脏内以靶向 HCV 感染的肝细胞,同时最小化红细胞 (RBC) 内的分布和溶血性贫血的发展。
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50924-49-7
Mizoribine (NSC 289637) 抑制 HCV RNA 复制,具有抗 HCV 活性,IC50 约为 100 μM。Mizoribine 是一种免疫抑制剂。Mizoribine 抑制 IMPDH。Mizoribine 抑制 SARS-CoV 复制,对 SARS-CoV Frankfurt-1 和 SARS-CoV HKU39849 的 IC50 分别为 3.5 μg/mL 和 16 μg/mL。
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1252679-52-9
ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂,也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
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851305-26-5
LJ001 是一种广谱的具有口服活性的抗病毒活性分子。LJ001 通过与病毒膜结合发挥抗病毒活性。LJ001 抑制 TGEV 和 PDCoV 感染。LJ001 降低 TGEV N 和 PDCoV N 蛋白的表达。
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2649904-85-6
SMCypIC31 是一种非肽类 cyclophilin 抑制剂,具有有效的肽基-脯氨酰顺/反异构酶 (PPIase) 抑制活性 (IC50 为 0.1 µM)。SMCypI C31 显示出泛基因型抗 HCV 活性,对基因型 1a,1b,2a,3a 和 5a HCV-SGRs 和嵌合基因型 2a/4a HCV-SGRs 的 EC50 范围为 1.20-7.76 μM。SMCypI C31 破坏亲环蛋白 A-NS5A 相互作用。
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1379746-42-5
Astodrimer (SPL7013 free base) 是一种大的 (3-4 nm, ~ 16.5 kDa)、带负电荷、高度分支化的树枝状大分子,是一种有效的杀病毒剂。Astodrimer 对包括 SARS-CoV-2、HIV-1、HSV-1、HSV-2、HPV 在内的广谱病毒具有抗病毒和杀病毒活性。Astodrimer 还具有抗菌特性。
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1190307-88-0
Sofosbuvir (GS-7977) 是 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为 92 nM。
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63968-64-9
Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
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2140-72-9
2'-O-Methylcytidine 是一种 2'-代核苷,可抑制 HCV 复制 (HCV replication)。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成,其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
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182959-28-0
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 酶活性的抑制剂,可抑制 HCV 传播。
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104987-36-2
Oenothein B 是一种二聚体大环鞣花单宁,具有广泛的药理活性,包括抗氧化、抗炎、抗真菌、抗 HCV 和抗肿瘤特性。Oenothein B 是一种有效且特异性的聚 (ADP-核糖) 糖水解酶抑制剂。
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1346601-82-8
Deferiprone-d3 是 Deferiprone 的氘代物。Deferiprone 是唯一口服有活性的铁螯合剂, 用于研究地中海贫血中的输血性铁过载。
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1613589-09-5
Adafosbuvir (AL-335) 是一种基于尿苷的核苷酸类似物聚合酶 (NS5B) 抑制剂的前体化合物,对 HCV 具有有效的抗病毒活性,可作为 HCV RNA 聚合酶的强效抑制剂。
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200937-57-1
Fmoc-leucine-15N 是一种 15N 标记和 13C 标记的 EIDD-1931。EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine; NHC) 是一种核苷类物质,是一种有效的抗病毒试剂 (anti-virus agent)。EIDD-1931 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制活性。
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34209-69-3
Trachelogenin ((-)-Trachelogenin) 是一种 HCV 进入抑制剂,没有基因型特异性,并且具有低细胞毒性。Trachelogenin 以剂量依赖性方式抑制 HCVcc 感染和 HCVpp 细胞进入,在 HCVcc 和 HCVpp 模型中的 IC50 分别为 0.325 和 0.259 μg/mL。Trachelogenin 具有抗病毒、抗炎和镇痛作用。
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1001426-49-8
IMB-26 是一种 HCV 抑制剂,EC50 为 2.1 μM。IMB-26 显示出有效的抗 HCV 活性。
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1333126-31-0
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),对 HIV、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。
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1026785-55-6
Lomibuvir (VX-222) 是一种选择性的非核苷聚合酶抑制剂,靶向丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶 (RdRp) 的拇指口袋 2,Kd 为 17 nM。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型 HCV 亚基因组复制子,EC50 为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成,而非从头合成的 RNA。
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67401-56-3
Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。
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2757963-82-7
HCV-IN-35 (Compound (R)-3h) 是一种有效的 HCV 抑制剂。HCV-IN-35 具有研究感染性疾病的潜力。
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478182-28-4
R-1479 (4'-Azidocytidine) 是一种核苷类似物,是特异性的 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制,IC50 为 1.28 μM。
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1312547-19-5
Samatasvir (IDX71) 是一种有效的,具有口服活性的 NS5A HCV 复制抑制剂。Samatasvir 对感染性 HCV 和复制子有效且有选择性,在基因型 1至5 复制子中,EC50 在 2 至 24 pM 的范围内。
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1071517-39-9
Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV NS5B 聚合酶抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis) 和引物延伸,IC50在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力,并诱导 RdRp 抑制。
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117824-04-1
Dehydrojuncusol 是一种有效的丙型肝炎 (HCV) 病毒抑制剂,以丙型肝炎病毒 NS5A 为靶点,能够抑制带有抗 NS5A 直接作用抗病毒活性分子抗性突变的复制子的 RNA 复制。Dehydrojuncusol 可抑制 HCV 基因型 2a 的病毒感染 (EC50=1.35?μM)。
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171674-89-8
Nitidanin ((±)-Nitidanin) 是一种抗疟疾和抗病毒的化合物,可从 Xanthoxylum nitidun D.C. 的木材中分离得到。Nitidanin 对恶性疟原虫的 D6 和 W2 克隆体的 IC50 的值分别为 21.2 和 18.4 μM。Nitidanin 可用于疟疾和病毒感染的研究。
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169516-60-3
6-Chloro-7-deazapurine-2F-β-D-arabinofuranose 是一种核苷衍生物。6-Chloro-7-deazapurine-2F-β-D-arabinofuranose 可用于合成抗丙型肝炎病毒 (HCV) 的抗感染剂。
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1416334-69-4
GSK-A1 是一种选择性 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA (PI4KIIIα) 抑制剂,pIC50 为 8.5-9.8。 GSK-A1 抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成,IC50 约为 3 nM。GSK-A1 有效降低 PtdIns(4)P 的水平,而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1 有用于抗丙型肝炎病毒 (HCV) 研究的潜力。
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208939-95-1
Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 是基于产物的丙型肝炎病毒蛋白酶 ( HCV NS3 protease) 肽抑制剂,其 Ki 值为 41 nM。
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