小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 1163-36-6 | Clemizole hydrochloride 是一种 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，抑制 HCV 复制。Clemizole hydrochloride 还是一种 TRPC5 通道的抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1009734-33-1 | HZ-1157 可抑制 HCV NS3/4A 蛋白酶，其 IC50 值为1.0 μmol/L。HZ-1157 (4a) 对戈登病毒有较高的活性 (EC50 = 0.15 μM)，且无明显毒性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 442-52-4 | Clemizole 是 H1 受体拮抗剂，还能抑制 NS4B 的 RNA 结合及 HCV 的复制。Clemizole也是一种 TRP5 通道的抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1350514-68-9 | Grazoprevir (MK-5172) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1350462-55-3 | Grazoprevir hydrate (MK-5172 hydrate) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir hydrate 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1216941-48-8 | Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 850876-88-9 | Danoprevir (ITMN-191) 是一种具有口服活性的 NS3/4A蛋白酶抑制剂，IC50 值为 0.29 nM。与其他 53 种蛋白酶 (IC50高于 10 μM) 相比，对 NS3/4A 具有高选择性。Danoprevir (ITMN-191) 抑制 HCV 基因型 1a, 1b, 4, 5, 6 (IC50s=0.2-0.4 nM) 和 2b, 3a (IC50s=1.6, 3.5 nM)。Danoprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 0.05 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1206524-86-8 | Grazoprevir potassium salt (MK-5172 potassium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir potassium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 790305-05-4 | ITMN 4077 是一种大环类抑制剂，可抑制丙型肝炎病毒 (HCV) NS3 蛋白酶活性 (EC50: 2131 nM)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 923590-37-8 | Vaniprevir (MK-7009) 是非共价的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 865466-24-6 | Narlaprevir (SCH 900518) 是一种选择性的且有口服活性的 NS3 protease 抑制剂，Ki 值为 6 nM，EC90 值为 40 nM。Narlaprevir 还抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 非结构蛋白3丝氨酸蛋白酶。Narlaprevir 可用于慢性丙型肝炎研究。Narlaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 2.3 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1535212-07-7 | Voxilaprevir (GS-9857) 是一种非共价、可逆的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂 (PI)，具有泛抗病毒活性。Voxilaprevir 抑制基因型 1b 和 3a 野生型 NS3 蛋白酶的 Ki 值分别为 0.038 nM 和 0.066 nM。Voxilaprevir 是一种具有口服活性直接作用型抗病毒试剂 (DAA)，可用于 HCV 感染的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 394730-60-0 | Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2750534-88-2 | Faldaprevir-d6 是 Faldaprevir 氘代物。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 640725-71-9 | Valopicitabine (NM283) dihydrochloride 是一种核苷类似物，是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶，导致链终止。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1241946-89-3 | Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 849022-32-8 | BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1365970-03-1 | Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂，其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。Glecaprevir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 4.09 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2088243-03-0 | NS5A-IN-4 (Compound 1.12) 是一种具有口服活性的泛基因型丙型肝炎病毒 (HCV) NS5A抑制剂，对 gT1b、gT1a、gT2a、gT3a, gT4a 和 gT5a 的 IC50 分别为 1.2、2296、4.6、362、10.3 和 693 pM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1198784-97-2 | BI 653048 phosphate 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。 BI 653048 phosphate 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 phosphate 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 640281-90-9 | Valopicitabine (NM283) 是一种核苷类似物，是强效抗 HCV 剂的 2'-C-甲基胞苷 (NM107) 的口服生物利用前体。NM107 竞争性抑制 NS5B 聚合酶，导致链终止。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2481279-61-0 | AL-611 是一种 HCV NS5B 聚合酶抑制剂（EC50 = 5 nM）。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 923604-59-5 | Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1001094-46-7 | GS-9256 是一种选择性的 HCV NS3 蛋白酶抑制剂。GS-9256 具有良好的药代动力学特性和抗病毒活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 630420-16-5 | Asunaprevir (BMS-650032) 是一种有效的，具有口服活性的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂，IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。Asunaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1425038-27-2 | Grazoprevir sodium salt (MK-5172 sodium salt) 是选择性的丙型肝炎病毒 NS3/4a蛋白酶抑制剂，作用于 gt1b，gt1a，gt2a，gt2b 和 gt3a的 Ki 分别为 0.01 nM，0.01 nM，0.08 nM，0.15 nM 和 0.90 nM。Grazoprevir sodium salt 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1312608-46-0 | Coblopasvir (KW-136) 是泛基因型非结构蛋白5A (NS5A) 抑制剂。Coblopasvir 可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 877225-09-7 | HCVP-IN-1 (compound 1) 是一种丙型肝炎病毒聚合酶 (HCVP) 抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 801283-95-4 | Faldaprevir (BI 201335) 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂，其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir 抑制 HCV RNA 复制，其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1456607-71-8 | Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂，对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir，一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1966138-53-3 | Coblopasvir (KW-136) dihydrochloride 是泛基因型非结构蛋白 5A (NS5A) 抑制剂。Coblopasvir dihydrochloride 可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 208940-40-3 | Ac-D-DGla-LI-Cha-C 是一种有效的 HCV 蛋白酶抑制剂肽。Ac-D-DGla-LI-Cha-C 可用于癌症、自身免疫性疾病、纤维化疾病、炎症性疾病、神经退行性疾病、感染性疾病、肺部疾病、心脏和血管疾病以及代谢性疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 50886-61-8 | Isoeuphorbetin，一种从 Viola philippica 中分离的二聚香豆素，是一种强效 HCV 蛋白酶 (HCV protease) 抑制剂，IC50 为 3.63 µg/mL。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1198784-72-3 | BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1422484-32-9 | GSK2818713 是一种新型丙型肝炎 NS5A 复合物抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1312547-19-5 | Samatasvir (IDX71) 是一种有效的，具有口服活性的 NS5A HCV 复制抑制剂。Samatasvir 对感染性 HCV 和复制子有效且有选择性，在基因型 1至5 复制子中，EC50 在 2 至 24 pM 的范围内。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 117824-04-1 | Dehydrojuncusol 是一种有效的丙型肝炎 (HCV) 病毒抑制剂，以丙型肝炎病毒 NS5A 为靶点，能够抑制带有抗 NS5A 直接作用抗病毒活性分子抗性突变的复制子的 RNA 复制。Dehydrojuncusol 可抑制 HCV 基因型 2a 的病毒感染 (EC50=1.35?μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 208939-95-1 | Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 是基于产物的丙型肝炎病毒蛋白酶 ( HCV NS3 protease) 肽抑制剂，其 Ki 值为 41 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1256751-11-7 | Boceprevir-d9 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1036915-08-8 | IDX184 是一种有效的，具有口服活性的 HCV 复制抑制剂。IDX184 有效抑制 HCV 聚合酶 (IC50=0.31 μM，Ki=52.3 nM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
粤ICP备2021105330号-3 公安机关备案号32010502010001 苏公网安备32011202001462号 法律声明 
