小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 935273-79-3 | MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 (对 293 细胞的 IC50 为 1.1 µM)，也是一种有效的 hedgehog 途径抑制剂 (对小鼠细胞的 IC50 为 1.5 µM；对 KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 µM)。MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性，能抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 302803-72-1 | Ciliobrevin A (HPI-4) 是一种 Hedgehog (Hh) 信号通路抑制剂，平均抑制浓度 (IC50) 值小于 10 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 315703-52-7 | JK184 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 抑制剂，在哺乳动物细胞中，IC50 为 30 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1370554-01-0 | Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性，可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2222768-84-3 | Dynarrestin 是细胞质动力蛋白 1 和 2 的氨基噻唑抑制剂。Dynarrestin 快速可逆地抑制动力蛋白 1 驱动的微管在体外滑动和细胞内动力蛋白 1 和 2 依赖性过程，而不影响 ATP 水解和干扰纤毛发生。Dynarrestin 抑制神经元前体和肿瘤细胞的刺猬因子 (Hh) 依赖性增殖。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 879085-55-9 | Vismodegib (GDC-0449) 是一种具有口服活性的 hedgehog 抑制剂，IC50 值为 3 nM；还可抑制 P-gp 和 ABCG2 的活性，IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1043797-53-0 | RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 具有抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 469-59-0 | Jervine (11-Ketocyclopamine)是一种有效的刺猬 (Hh) 抑制剂，IC50 为 500-700 nM。Jervine 是来自 Veratrum nigrum 的根茎的天然致畸性甾体生物碱。Jervine 具有抗炎和抗氧化特性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1132653-79-2 | Robotnikinin 是一个能够结合和抑制 Smo上游 Sonic Hedgehog (Shh) 信号的小分子。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2320262-09-5 | RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 dihydrochloride 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号，抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有潜力的 Hhat 化学探针，可用于 Hhat 催化功能的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 78-41-1 | Triparanol (MER-29) 是一种有效的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂，可阻断 24-脱氢胆固醇还原酶(24-DHCR)。Triparanol 可以干扰 Hedgehog 信号分子的翻译后修饰及其受体 PTCH1 的甾醇传感结构域，导致 Hh 信号的下调。Triparanol 抑制人类肿瘤生长。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 304909-07-7 | SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂，能够抑制 Hedgehog 通路，在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 实验中，IC50 值分别为 20 nM 和 30 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1177600-74-6 | SMANT hydrochloride 是一种 Smoothened (Smo) 信号抑制剂。SMANT hydrochloride 是初级纤毛 (PC) 内 Smo 积累的拮抗剂。SMANT hydrochloride 在抑制 SmoM2 (Smo 的致癌形式) 和野生型 Smo 方面具有同等活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 334998-36-6 | CUR61414 是一种新型的可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 =100-200 nM)，CUR61414 是氨基脯氨酸类化合物的小分子成员，可选择性结合 Smoothened (Smo)，Ki 值为 44 nM。CUR-61414可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 而不会影响非癌症细胞。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1782573-67-4 | RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2376914-71-3 | SMO-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 smoothened (SMO) 抑制剂，对 hedgehog (Hh) 信号通路的 IC50 为 34.09 nM。SMO-IN-3 对人髓母细胞瘤细胞系 Daoy 有抗增殖作用。具有抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1186231-83-3 | TAK-441 是一种高效的 hedgehog (Hh) 信号抑制剂，具有口服活性，其 IC50值为 4.4 nM。TAK-441 具有较强的抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 70241-09-7 | Physalin H 是一种天然产物，可以从龙葵中分离出来。Physalin H 是一种 Hedgehog (Hh) 信号抑制剂，破坏 GLI1-DNA 复合物的形成。Physalin H 抑制 GLI1 转录，IC50 值为 0.7 μM。Physalin H 对 PANC1 和 DU145 具有细胞毒性 IC50 分别为 5.7 μM 和 6.8 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 57651-82-8 | 3-epi-Vitamin D3 (Epicholecalciferol) (Compound 4) 是维生素 D3 类似物，是一种 Hedgehog pathway 抑制剂，在U87MG 细胞中测定的 IC50 为 39.2 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2170347-69-8 | TPB15 是一种口服有效的 Hh (Hedgehog) 信号抑制剂。TPB15 显著诱导 MDA-MB-468 细胞周期阻滞和凋亡。TPB15 阻断 Smo (Smoothened) 转位到纤毛中，降低 Smo 蛋白和 mRNA 表达。TPB15 可抑制下游调控因子胶质瘤相关癌基因1 (Gli1) 的表达。TPB15 具有较好的抗肿瘤活性和较低的毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1822355-27-0 | SMO-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 smoothened (SMO) 抑制剂，对 hedgehog (Hh) 信号通路的 IC50 为 123.4 nM。SMO-IN-2 对人髓母细胞瘤细胞系 Daoy 有抗增殖作用。具有抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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