小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 63610-09-3 | Lodoxamide tromethamine (U-42585E) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于研究哮喘和过敏性结膜炎。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 53882-12-5 | Lodoxamide (U-42585E free acid) 是作为肥大细胞稳定剂的抗过敏化合物, 用于研究哮喘和过敏性结膜炎。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1808-12-4 | Bromodiphenhydramine hydrochloride 是一种有效的具有抗菌性能的抗组胺剂 (antihistamine)。Bromodiphenhydramine hydrochloride 可抑制大量的革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Bromodiphenhydramine hydrochloride 可用于皮肤过敏研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 99291-25-5 | Levodropropizine (DF-526) 是组胺受体抑制剂。Levodropropizine (DF-526) 是一种有效的, 良好耐受性的镇咳剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 87848-99-5 | Acrivastine (BW825C) 是用于研究过敏性鼻炎的短效histamine 1受体拮抗剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 77-38-3 | Chlorphenoxamine是一种抗组胺剂和抗胆碱能药, 用作抗帕金森氏病。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 132-20-7 | Pheniramine (Prophenpyridamine; Tripoton) maleate 是第一代组胺 H1 受体拮抗剂,作用于中枢神经系统 (CNS) ,产生镇静、助眠的作用。Pheniramine maleate 也是安全、有效的局部麻醉剂,并有止痒作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 132-18-3 | Diphenylpyraline hydrochloride 是一种有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 的拮抗剂。Diphenylpyraline hydrochloride 是一种具有口服活性的抗组胺试剂,具有抗胆碱和抗过敏作用。Diphenylpyraline hydrochloride 在动物体内可用于缓解过敏性疾病,包括鼻炎和花粉热,以及瘙痒性皮肤疾病等。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 69049-73-6 | Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 1216840-94-6 | Doxylamine-d5 (succinate) 是 Doxylamine 的氘代物。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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![]() | 129-74-8 | Buclizine dihydrochloride 是具有口服活性的抗组胺、抗过敏化合物。Buclizine dihydrochloride 是大鼠的强致畸剂,并具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 3978-86-7 | Azatadine马来酸氢盐是组胺受体和胆碱受体抑制剂,IC50分别为6.5 nM和10 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 298-57-7 | Cinnarizine是抗组胺剂和钙通道阻断剂, 促进脑血流, 用于脑中风, 创伤后脑症状, 脑动脉硬化的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 86-13-5 | Benztropine (Benzatropine; Benzotropine) 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1794759-12-8 | N-Desmethyl diphenhydramine-d3 (hydrochloride) 是氘代标记的N-Desmethyl diphenhydramine hydrochloride。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 21535-47-7 | Mianserin hydrochloride (Org GB 94) 是 H1 受体反向激动剂,有抗抑郁活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 5636-83-9 | Dimethindene 是一种有效的选择性组胺H1 (histamine H1) 拮抗剂。Dimethindene 损害皮肤伤口愈合。Dimethindene 可阻断 K+ 电流。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 60-40-2 | Mecamylamine 是一种具有口服活性,非选择性,非竞争性的 nAChR 拮抗剂。Mecamylamine 也是一种神经节阻滞剂,可穿过血脑屏障。Mecamylamine 可用于神经疾病,高血压,抗抑郁的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2390042-05-2 | AChE-IN-14 (compound 5) 是一种有效的胆碱酯酶抑制剂,对电鳗乙酰胆碱酯酶 (eeAChE)、人重组乙酰胆碱酯酶 (hAChE) 和马血清丁酰胆碱酯酶 (eqBuChE) 的 IC50 分别为 0.46、0.48 和 0.44 μM。AChE-IN-14 对人 H3 受体 (H3R) 具有高亲和力,Ki 为 159.8 nM。AChE-IN-14 可用于阿尔茨海默病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 115-46-8 | Azacyclonol (γ-pipradol),Terfenadine 的代谢产物,是一种中枢神经系统抑制剂。Azacyclonol 是神经节阻滞剂,可用于减少精神病引起的幻觉。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2319790-07-1 | H3R antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂,详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 549-18-8 | Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂,对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合,其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 57734-69-7 | Sequifenadine 是一种 H1 抗组胺药。Sequifenadine 具有研究过敏症状的炎症性眼病潜力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 5945-86-8 | Nimbin 是一种从 Azadirachta 中分离的中间体柠檬苦素,可防止 tau 聚集并增加细胞活力。Nimbin 有效抑制登革病毒 (dengue virus) 的包膜蛋白。Nimbin 具有抗炎,解热,抗真菌,抗组胺,防腐,抗氧化剂,抗癌和抗病毒特性,并可以穿越血脑屏障。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 82-95-1 | Buclizine 是具有口服活性的抗组胺、抗过敏化合物。Buclizine 是大鼠的强致畸剂,并具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 569-65-3 | Meclizine (Meclozine) 是一种抗组胺剂 (antihistamine),可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用;属于哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine 可透过血脑屏障。Meclizine 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍(例如亨廷顿舞蹈症)方面的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 362665-56-3 | Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂,Ki 为 0.16 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 87051-43-2 | Ritanserin (R 55667) 是一种高效、相对选择性、可口服、长效的 5-HT2 受体拮抗剂,IC50 值为 0.9 nM,对组胺 Histamine H1,多巴胺 Dopamine D2,肾上腺素 Adrenergic α1,Adrenergic α2 受体的活性较弱。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 34580-14-8 | Ketotifen (HC 20-511) fumarate 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen fumarate 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen fumarate 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen fumarate 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 92-12-6 | Phenyltoloxamine (Bistrimin) 是一种具有镇静和镇痛作用的抗组胺剂。Phenyltoloxamine 还具有有效的 Sigma-1 受体 结合亲和力 (Ki: 160 nM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1680193-80-9 | JZP-361是一种有效的、可逆的、选择性的人重组 MAGL (hMAGL) 抑制剂,IC50 为 46 nM。JZP-361 还具有抗组胺能活性,可用于哮喘的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 826-39-1 | Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性,非选择性,非竞争性的 nAChR 拮抗剂。Mecamylamine hydrochloride 也是一种神经节阻滞剂,可穿过血脑屏障。Mecamylamine hydrochloride 可用于神经疾病,高血压,抗抑郁的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2438-32-6 | Dexchlorpheniramine马来酸盐是一种抗组胺剂, 具有抗胆碱能特性, 用于过敏性疾病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 132-17-2 | Benztropine mesylate 是一种具有口服活性的中枢性抗胆碱能剂,可用于帕金森氏病的研究。Benztropine mesylate 是一种抗组胺剂和多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Benztropine mesylate 也是一种人 D2 多巴胺受体 (human D2 dopamine receptor) 的变构拮抗剂,并且具有抗癌作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 34580-13-7 | Ketotifen (HC 20-511) 是一种具有口服活性的第二代非竞争性组胺 1 (H1) 受体阻滞剂和肥大细胞稳定剂。Ketotifen 可在体外阻断 6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶 (6-PGD)。Ketotifen 还对 SARS-CoV-2 和流感病毒 (Influenza virus) 具有抗病毒活性。Ketotifen 可用于自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和预防哮喘发作的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 2508-72-7 | Antazoline (Phenazoline) hydrochloride 是第一代抗组胺药, 也具有抗胆碱能特性, 用于缓解鼻塞, 也用作眼药水。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 1215821-44-5 | Fexofenadine-d10 (hydrochloride) 是 Fexofenadine (hydrochloride) 氘代物。Fexofenadine hydrochloride (MDL-16455 hydrochloride) 是一种 H1R 拮抗剂,可用于季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹 (针对年龄大于16岁的人) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 73080-51-0 | Repirinast (MY-5116) 是一种具有口服活性的抗过敏剂。Repirinast 抑制组胺释放。Repirinast 可用于支气管哮喘的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 189298-48-4 | (R)-Meclizine 是一种 Meclizine 的 R 形式对映体。Meclizine 是一种抗组胺试剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
![]() | 548783-71-7 | Fexofenadine-d6 是 Fexofenadine (MDL-16455) 的氘代物。 | 我要加入 |