小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 5852-78-8 | IOX1，是 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂，包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C，KDM4E，KDM2A，KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM，2.3 μM，1.8 μM，0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 199596-05-9 | JIB-04 是 Jumonji 组蛋白去甲基酶 (Jumonji histone demethylase) 广谱抑制剂，能抑制 JARID1A，JMJD2E，JMJD3，JMJD2A，JMJD2B，JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其 IC50 值分别为 230，340，855，445，435，1100 和 290 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2098902-68-0 | KDM4D-IN-1 是一种新型组蛋白赖氨酸去甲基化酶 4D (KDM4D) 抑制剂，IC50 为 0.41±0.03 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1373422-53-7 | GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2514-30-9 | PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1) 组蛋白去甲基化酶， IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C，IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 311316-96-8 | JMJD7-IN-1 是一种有效的 JMJD7 抑制剂，IC50 值为 6.62 μM。JMJD7-IN-1 对表达高水平 JMJD7 的细胞显示出良好的抑制活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 796-42-9 | AS8351 (NSC51355) 是一种 KDM5B 抑制剂，可以诱导和维持有活性的染色质标记从而促进心肌细胞样细胞的产生。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1628332-52-4 | GSK467 是一种细胞渗透性的，有效选择性的 KDM5B (JARID1B 或 PLU1) 抑制剂，Ki 值为 10 nM，IC50 为 26 nM，是 KDM4C 选择性的 180 倍，而对 KDM6 或其他 Jumonji 家族成员没有明显的抑制作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1373423-53-0 | GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2097523-60-7 | CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1628208-23-0 | CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1902123-72-1 | GSK2879552 dihydrochloride是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1401966-69-5 | GSK2879552 是一种可口服的，不可逆的 LSD1/ KDM1A 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1628210-26-3 | KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC50值为15.1 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1431303-72-8 | Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 53995-62-3 | PFI-90 是一种组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 选择抑制剂，可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。PFI-90 可诱导细胞凋亡和肌源性分化，导致细胞死亡的增加。PFI-90 具有潜在的抗肿瘤活性，来自专利 WO2021101929A1。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1423715-37-0 | Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1596348-32-1 | KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1797983-09-5 | GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 13492-01-8 | Tranylcypromine (SKF 385) hemisulfate 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，可用于研究抑郁症。Tranylcypromine hemisulfate 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2003260-55-5 | NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂，IC50 值为10 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1222800-79-4 | ML324是一种 JMJD2 去甲基酶抑制剂，具有抗病毒作用。ML324 对 KDM4B 组蛋白脱甲基酶也有抑制作用，其 IC50 值为 4.9 μM。ML324 通过抑制病毒 IE 基因表达抑制单纯疱疹病毒 (HSV) 和人巨细胞病毒 (hCMV) 感染。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1905481-36-8 | KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 499-80-9 | 2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase) 抑制剂，包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化酶家族 (JHDMs)。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 4734-59-2 | LSD1-IN-24(compound 3S) 是一种选择性的 LSD1 抑制剂，IC50 = 0.247 μM。LSD1-IN-24 可介导 PD-L1 的表达，增强 T 细胞杀伤反应，可用于癌症研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2170347-90-5 | LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达，其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1851373-36-8 | QC6352 是一种具有口服活性、选择性的 KDM4C 抑制剂，其 IC50 值为 35 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2262488-39-9 | S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1310877-95-2 | Methylstat 是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (histone demethylases) 抑制剂。Methylstat 具有抗增殖活性，低细胞毒性。Methylstat 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Methylstat 增加 p53 和 p21 蛋白水平的表达。Methylstat 抑制由各种细胞因子诱导的血管生成。Methylstat 可用作化学探针以解决其在血管生成中的作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2095432-28-1 | CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 107077-98-5 | Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2097523-57-2 | CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1966933-85-6 | KDM2B-IN-4 是一种组蛋白去甲基化酶 KDM2B 抑制剂。KDM2B-IN-4 可用于癌症研究。详细信息请参考专利文献 WO2016112284A1 中的化合物 182b。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1628214-07-2 | CPI-4203 是一种有效的 KDM5A 抑制剂，其 IC50 为 250 nM。CPI-4203 与 2-氧戊二酸酯 (2-OG) 具有竞争性。CPI-4203 在结构上与 CPI-455 (HY-100421) 相关，但活性较弱。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1990504-34-1 | Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1357302-64-7 | OG-L002 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。OG-L002 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 有效抑制 HSV IE 基因的表达。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 40951-21-1 | α-Hydroxyglutaric acid (2-Hydroxyglutarate) disodium 是戊二酸的 α-羟基酸形式。α-Hydroxyglutaric acid disodium 是多种 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶 (包括 histone demethylases 和 5-甲基胞嘧啶羟化酶 (5-methlycytosine (5mC) hydroxylases) 的 TET 家族) 的竞争性抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1239589-91-3 | LSD1-IN-20 (compound 1) 是一种有效的双重非共价 LSD1/G9a 抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.51 和 1.60 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2035912-43-5 | LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2169272-46-0 | KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16 μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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