小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||
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| 379270-37-8 | Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 35943-35-2 | Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制 Akt 和 HIV-1/2,IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1228585-88-3 | Vesatolimod (GS-9620) 是一种有效,选择性,可口服的 Toll 样受体7 (TLR7) 激动剂,EC50 值为291 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 159989-64-7 | Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki=2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 106362-34-9 | DAPTA 是一种合成肽,为 CCR5 抑制剂,同时具有抗 HIV 的活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 159519-65-0 | Enfuvirtide (T20;DP178) 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1260251-31-7 | Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 149845-06-7 | Saquinavir Mesylate (Ro 31-8959/003) 是HIV蛋白酶抑制剂,用于逆转录病毒研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 103337-74-2 | Letrazuril 是一种抗 HIV 的化合物。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 147221-93-0 | Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT) (IC50=0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50=440 μM) 和 DNA聚合酶 δ (IC50>550 μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 957890-42-5 | LEDGIN6 (CX05168) 是一种基于喹啉的 LEDGF/p75 与 HIV 整合酶的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 229005-80-5 | TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 333994-00-6 | TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK),5 nM (HIV-1 CTV),12 nM (HIV-1 HKW),28 nM (HIV-1 HNK),15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 127779-20-8 | Saquinavir (Ro 31-8959) 是HIV蛋白酶抑制剂,用于逆转录病毒研究。Saquinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.36 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 849234-64-6 | BRD-6929 是 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC1 和 HDAC2 的脑渗透性选择性抑制剂 (IC50= 1 和 8 nM)。BRD-6929 对 HDAC1 和 HDAC2 有高亲和力 (Ki = 0.2 和 1.5 nM)。BRD-6929 可用于情绪相关行为的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 729607-74-3 | BMS-707035 是一种有效的 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 (INSTI),具有口服活性。BMS-707035 具有酶抑制作用,其 IC50 值为 3 nM。BMS-707035 也具有较弱的 CYP 抑制作用和抗病毒活性。BMS-707035 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 82-08-6 | Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中的到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV) 感染。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 185991-07-5 | AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 12G5 mAb,CXCL12AF647 与 CXCR4 的结合,IC50 值分别为 0.75 nM 和 18 nM;AMD 3465 同时可有效抑制 X4 HIV 的复制 (IC50,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 157810-81-6 | Indinavir sulfate (MK-639) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活,抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 701213-36-7 | Temsavir (BMS-626529) 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1416258-16-6 | (±)-BI-D 是HIV整合酶(integrase)变构抑制剂,作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 121104-96-9 | Celgosivir (MBI 3253; MDL 28574; MX3253) 是 α-葡萄糖苷酶 I (α-glucosidase I) 抑制剂,在体外实验中的 IC50 值为 1.27 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 65358-15-8 | Pseudothymidine 是胸苷的 C-核苷 (C-nucleosid) 类似物。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 284661-68-3 | DPC-681是一种有效的选择性HIV protease 抑制剂, 抑制野生型HIV-1IC90 值为4 - 40 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 368874-34-4 | TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 599179-03-0 | Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效,选择性,可口服,可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM,同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性,IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL),2.8 nM (ADA-M),1.8 nM (301657),4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 90-45-9 | 9-Aminoacridine (Aminacrine) 是一种高度荧光染料, 用作局部消毒剂, 实验用作一种诱变剂, 细胞内pH指示剂。9-Aminoacridine 是一种有效的具有龋齿传播特性的抗菌剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1721-69-3 | Betulin diacetate 是一个三萜类化合物和 Betulin 衍生物,具有抗 AID 和抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 337464-42-3 | HBV Seq2 aa:179-186 在体外再刺激致敏 T 细胞后作为 H-2b 系统中 CTL 反应的有效基序。HBV Seq2 aa:179-186 是鉴定乙型肝炎病毒表面抗原的新表位。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 1259330-61-4 | Sparstolonin B 作为选择性 TLR2 和 TLR4 拮抗剂,选择性阻断 TLR2 和 TLR4 介导的炎症信号传导。Sparstolonin B 具有抗 HIV 和抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 170729-80-3 | Aprepitant (MK-0869) 是选择性和高亲和力的神经激肽1受体拮抗剂,Kd 值为86 pM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 155148-31-5 | Plerixafor octahydrochloride (AMD3100 octahydrochloride) 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 28302-36-5 | Sodium copper chlorophyllin B 对流感病毒和 HIV 发挥抗病毒活性,其 IC50s 值都是 50 到 100 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 857050-63-6 | Patentiflorin A 是一种有效的、广谱 HIV-1 抑制剂,也抑制 HIV 耐药菌株。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 27267-70-5 | β-Rubromycin 是人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) RNA 导向的 DNA 聚合酶的有效和选择性抑制剂 (逆转录酶)。β-红霉素是一类醌类抗菌剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 147468-65-3 | HIV p17 Gag (77-85) 是一种 HLA-A*0201(A2)-限制性 CTL 表位,用于抗 HIV 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 2416971-32-7 | HIV-1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,在 HEK293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV-1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性,CC50 为 40 nM。HIV-1 inhibitor-35 可作为 HIV-1 潜伏期逆转剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 2772702-10-8 | Peldesine (BCX 34) dihydrochloride 是一种有效的,竞争性,可逆和口服活性的嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 抑制剂,对人,大鼠和小鼠红细胞 (RBC) PNP 的 IC50 分别为 36 nM,5 nM 和 32 nM。Peldesine dihydrochloride 还是一种 T 细胞 (T-cell) 增殖抑制剂,IC50 为 800 nM。Peldesine dihydrochloride 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤,牛皮癣和 HIV 感染的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 217178-62-6 | Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||
| 36148-89-7 | Amphotericin B methyl ester 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester 干扰 HIV-1 颗粒的产生,抑制 HIV-1 的复制。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||