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小分子抑制剂专题介绍

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。

Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。

靶点
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结构图CAS号名称产品描述靶点现货品牌
1187917-12-9
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV-1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV-1 感染的潜力。
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864677-55-4
IT1t是高效的CXCR4拮抗剂;抑制CXCL12/CXCR4相互作用的IC50值为2.1 nM。
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517-89-5
Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
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59-52-9
Dimercaprol (2,3-Dimercapto-1-propanol) 是一种重金属中毒解毒剂,具有抗 HIV 活性。
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3056-17-5
Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 ((NRTI))。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
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1282040-14-5
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM。
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436-77-1
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
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2319747-14-1
LDC4297 hydrochloride 是 CDK7 的选择性抑制剂,IC50 值为 0.13 nM。LDC4297 hydrochloride 抑制人巨细胞病毒 (HCMV) 复制,EC50 值为 24.5 nM。LDC4297 hydrochloride 具有广谱的抗病毒活性,对疱疹病毒,腺病毒,痘病毒,逆转录病毒和正粘病毒的 EC50 值为 0.02-1.21 μM。LDC4297 hydrochloride 可用于感染的研究。
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2189684-45-3
CA inhibitor 1 (GS-6207 analog) 是一种有效的 HIV 衣壳抑制剂,可用于抑制 HIV。
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66-97-7
Psoralen (Ficusin) 是从补骨脂种子中提取的一种香豆素。Psoralen 具有多种生物学特性,包括抗癌、抗氧化、抗抑郁、抗癌、抗菌、抗病毒等。
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339-72-0
L-Cycloserine ((S)-4-Amino-3-isoxazolidone) 作用于大肠杆菌和各种动物大脑, 不可逆地抑制 GABA 5'-磷酸吡哆醛氨基转移酶, 这种作用具有时间依赖性, 导致了γ-氨基丁酸 (GABA) 含量增高, GABA 在体内抑制性神经递质。
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544467-07-4
HIV-1 integrase inhibitor 可用于抗HIV。
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154598-52-4
Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
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186538-00-1
JE-2147 (AG1776) 是一种有效的二肽蛋白酶 (dipeptide protease) 抑制剂,对 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的 Ki 为 0.33 nM。JE-2147 能在体外有效抵抗 HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床 HIV-1 病毒株。
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2719675-72-4
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
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72029-21-1
ddATP (2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate) trisodium,一种 2',3'-二脱氧肌苷的活性代谢物,是 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 的链延长抑制剂。ddATP trisodium 可用于 Sanger 法进行 DNA 测序,以及病毒感染相关的研究。
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2714436-53-8
Emtricitabine-15N,d2 是一种 15N 标记和氘代标记的 Emtricitabine。Emtricitabine 是核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI), 在 PBMC 细胞中的 EC50 值为 0.01 μM。它可用于 HIV 感染的研究。
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1392312-45-6
GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂,对 HIV-1 WT,HIV-1 WT(人血清),HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
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210584-54-6
Amustaline (S-303) dihydrochloride,一种靶向核酸的烷基化剂,是有效的病原体灭活剂,可用于含有红细胞的血液成分。Amustaline dihydrochloride 具有三个组成部分:吖啶固定物 (非共价靶向核酸的嵌入剂),效应子 (与亲核试剂反应的双烷基基团) 和连接子 (细的柔性碳链,其中含有不稳定的酯键,在中性 pH 下水解产生非反应性分解产物)。
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1077-28-7
α-Lipoic Acid (Thioctic acid) 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ERS) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。α-Lipoic Acid 可与 CPUL1 (HY-151802) 合成自组装的纳米聚合体 CPUL1-LA NA,其抗肿瘤效果优于 CPUL1。
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4097-22-7
2',3'-Dideoxyadenosine 是 HIV 复制抑制剂。抗逆转录病毒活性。抗病毒活性 [1]。
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113852-41-8
PMEDAP 是人类免疫缺陷病毒 (HIV) 复制的有效抑制剂。PMEDAP 具有抗小鼠巨细胞病毒 (MCMV) 活性。PMEDAP 是莫罗尼鼠肉瘤病毒 (MSV) 诱导的肿瘤形成和相关死亡率的有效抑制剂。
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188062-50-2
Abacavir sulfate (Abacavir Hemisulfate) 是一种竞争性的口服活性核苷逆转录酶(nucleoside reverse transcriptase)抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障,抑制端粒酶(telomerase)活性。
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914454-00-5
Enfuvirtide (T20; DP178) acetate 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。
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181785-84-2
Elvucitabine 是一种 L-核苷类似物。Elvucitabine 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂。Elvucitabine 可用于病毒感染的研究。
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497223-28-6
Cenicriviroc Mesylate (TAK-652 Mesylate) 是一种双重 CCR2/CCR5 拮抗剂,同时可抑制 HIV-1 和 HIV-2,具有显著的抗炎、抗感染的功效。
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1169766-14-6
Morin 3-O-β-D-glucopyranoside 是一种天然类黄酮,具有抗真菌、抗癌和抗氧化活性。Morin 3-O-β-D-glucopyranoside 抑制逆转录酶、蛋白酪氨酸激酶和黄嘌呤氧化酶,还具有抗 HIV、抗动脉硬化和超氧化物清除活性。
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1644644-89-2
I-XW-053 sodium 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 sodium 是一种新型抗病毒活性分子,它靶向 HIV-1 CA 蛋白上的一个独特位点,并通过影响病毒脱壳来抑制。
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934740-33-7
Nifeviroc 是具有口服活性的 CCR5 拮抗剂。Nifeviroc 可用于 HIV-1 感染研究。
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2319-84-8
α-Lipoic Acid (Thioctic acid) sodium 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid sodium 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid sodium 诱导内质网应激 (ERS) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。α-Lipoic Acid sodium 可与 CPUL1 (HY-151802) 合成自组装的纳米聚合体 CPUL1-LA NA,其抗肿瘤效果优于 CPUL1。
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1428729-63-8
RIG-1 modulator 1 是一种抗病毒化合物,可以用来研究病毒性感染包括流感病毒,HBV, HCV 和 HIV 来自专利 WO 2015172099 A1。
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50-63-5
Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
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155213-67-5
Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。
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54-05-7
Chloroquine 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗炎试剂。Chloroquine 是自噬 (autophagy) 和 Toll 样受体 (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC50=1.13 μM)。
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262601-67-2
Peritassine A 是可从Tripterygium wilfordii Hook. f. 分离得到的一种生物碱,具有抗 HIV 活性。
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1054312-81-0
FK-3000 是一种有效的抗肿瘤剂,可通过细胞凋亡和诱导细胞周期停滞来抑制癌细胞的生长。FK-3000 还表现出针对 HSV-1 和 HIV-1 的抗病毒作用。
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1149348-10-6
FGI-106 tetrahydrochloride 是一种有效的广谱抑制剂,对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 tetrahydrochloride 具有抗埃博拉病毒 (EBOV),裂谷病毒 (Rift Valley virus) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus) 的活性,其 EC50 分别为 100 nM,800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 tetrahydrochloride 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV-1。
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244767-67-7
Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
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1185878-98-1
Pentoxifylline-d6 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
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614-60-8
2-Hydroxycinnamic acid 是从肉桂的甲醇提取物中分离出的。2-Hydroxycinnamic acid 对 HIV/SARS-CoV S 假病毒的感染具有抑制作用,IC50 为 0.3 mM。
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