小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 |
|---|---|---|---|---|---|
 | 1051375-13-3 | Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。 | 我要加入 | ||
 | 229975-97-7 | Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 3.49 μM。 | 我要加入 | ||
 | 81-27-6 | Sennoside A 是一种蒽醌苷，在番泻叶 (Cassia angustifolia) 中发现。Sennoside A 是一种 HIV-1 抑制剂，抑制 HIV-1 复制。 | 我要加入 | ||
 | 624-49-7 | Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂，可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死，并诱导细胞自噬 (autophagy)。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。 | 我要加入 | ||
 | 518048-05-0 | Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶（IN）抑制剂。 | 我要加入 | ||
 | 55319-36-3 | Soyasaponin II 是具有抗病毒活性的皂苷。Soyasaponin II 抑制 HSV-1，HCMV，流感病毒和 HIV-1 的复制。Soyasaponin II 对 HSV-1 复制显示出有效的抑制作用。Soyasaponin II 作为 YB-1 磷酸化和 NLRP3 炎性小体引发的抑制剂，可保护小鼠免受 LPS/GalN 诱导的急性肝衰竭。 | 我要加入 | ||
 | 2756837-91-7 | HIV-IN-1 (Compound 50) 是一种有效的 HIV 抑制剂。HIV-IN-2 具有研究 HIV 感染的潜力。 | 我要加入 | ||
 | 606968-52-9 | FC131 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，可以抑制 [125I]-SDF-1 与 CXCR4 结合，IC50 值为 4.5 nM。FC131 具有抗 HIV 的活性。 | 我要加入 | ||
 | 217082-57-0 | Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50=9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。 | 我要加入 | ||
 | 52557-26-3 | Ingenol-3-palmitate 是一种大戟二萜，是可以从 Euphorbia ebracteolata 根中分离出来的天然产物。Ingenol-3-palmitate 是一种有效的 HIV-1 (HIV) 抑制剂，其 IC50 值为 4.1 nM。 | 我要加入 | ||
 | 87745-18-4 | Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。 | 我要加入 | ||
 | 206184-49-8 | Tenofovir hydrate (GS 1278 hydrate) 是一种核苷酸逆转录酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制剂，可用于 HIV和慢性乙型肝炎 (Hepatitis B; HBV) 的研究。 | 我要加入 | ||
 | 134678-17-4 | Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。 | 我要加入 | ||
 | 139339-45-0 | Ro24-7429 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 反式激活蛋白 Tat 拮抗剂。Ro24-7429 也是 RUNX1 抑制剂。Ro24-7429 具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎作用。 | 我要加入 | ||
 | 442633-00-3 | CK-666 是一种细胞渗透性的与肌动蛋白相关的蛋白质 Arp2/3 复合物的抑制剂 (IC50=12 μM)，它结合 Arp2/3 复合物，稳定复合物的非活性状态，阻止 Arp2 和 Arp3 亚单位移动进入激活的丝状构象。 | 我要加入 | ||
 | 2655502-29-5 | GPS491（EC50 = 0.47 μM）抑制 HIV-1 结构蛋白 Gag 的表达并改变 HIV-1 RNA 的积累，减少编码结构蛋白的 RNA 的丰度，同时增加编码调节蛋白的病毒 RNA 的水平。 | 我要加入 | ||
 | 6742-12-7 | Formycin A (NSC 102811) 是一种嘌呤核苷抗生素，一种有效的人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的抑制剂，EC50 为 10 μM。Formycin A 显示抗肿瘤和抗病毒活性。 | 我要加入 | ||
 | 198904-31-3 | Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 3.49 μM。 | 我要加入 | ||
 | 105628-07-7 | Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。 | 我要加入 | ||
 | 595-33-5 | Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素，用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。 | 我要加入 | ||
 | 186452-09-5 | GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体，通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物，在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生，这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。 | 我要加入 | ||
 | 1004316-88-4 | Cobicistat 是有效，选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂，IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂，可增强抗 HIV 活性分子的吸收。 | 我要加入 | ||
 | 2012598-51-3 | Oltipraz-d3 是 Oltipraz 的氘代物。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活, 这种作用具时间依赖性, 浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α 诱导, Oltipraz 抑制 HIF-1α, IC50 为 10 μM。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。 | 我要加入 | ||
 | 1428-95-1 | 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride)，是 amiloride 的衍生物，也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂，降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂，抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制，EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。 | 我要加入 | ||
 | 1357647-78-9 | BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂，EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物，防止核小体定位，并有效逆转 HIV-1 潜伏期，并且无 T 细胞毒性。 | 我要加入 | ||
 | 21967-41-9 | Baicalin 作为一种类黄酮糖苷，是一种变构肉碱棕榈酰转移酶1 (CPT1)是激活剂。Baicalin 降低 NF-κB 表达。 | 我要加入 | ||
 | 69176-51-8 | Tigloylgomisin P 是一种木质素，具有抗 HIV 活性，EC50 为 37 μM。Tigloylgomisin P 具有抗癌作用。 | 我要加入 | ||
 | 129618-40-2 | Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂，Ki 值为 270 μM。 | 我要加入 | ||
 | 2098497-25-5 | Decanoyl-RVKR-CMK (DecRVKRcmk) TFA 抑制过表达的 gp160 加工和 HIV-1 的复制。 | 我要加入 | ||
 | 7481-89-2 | Zalcitabine是有效的核苷类似物逆转录酶抑制剂，用于HIV感染相关研究。 | 我要加入 | ||
 | 1133702-41-6 | Fosamprenavir-d4 是 Fosamprenavir 氘代物。Fosamprenavir (Amprenavir phosphate; GW 433908) 是抗逆转录病毒蛋白酶抑制剂 Amprenavir 的磷酸酯前体，具有改善的溶解性。具有抗 HIV 感染作用。 | 我要加入 | ||
 | 476-69-7 | Corydine 是一种天然存在的生物碱，可从 Croton echinocarpus 叶子中提取。Corydine 有效抑制逆转录酶 (reverse transcriptase，RT) 活性，IC50 为 356.8 μg/mL。Corydinez 在体外具有抗 HIV 潜力，浓度为 450 μg/mL 时抑制 40% 的 HIV-1 逆转录酶活性。 | 我要加入 | ||
 | 36703-88-5 | Inosine pranobex 是一种用于 HIV 感染的有效广谱抗病毒化合物。Inosine pranobex 是一种免疫增强剂。 | 我要加入 | ||
 | 127-07-1 | Hydroxyurea 通过抑制核糖核苷酸还原酶抑制 DNA 合成的细胞凋亡诱导剂。Hydroxyurea 具有抗正痘病毒活性。 | 我要加入 |
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