小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 125697-91-8 | Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂，IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂，Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases) 的弱抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1051375-10-0 | Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 871038-72-1 | Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂，用于研究 HIV 感染。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1051375-19-9 | Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1611493-60-7 | Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 957890-42-5 | LEDGIN6 (CX05168) 是一种基于喹啉的 LEDGF/p75 与 HIV 整合酶的蛋白-蛋白相互作用抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 729607-74-3 | BMS-707035 是一种有效的 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 (INSTI)，具有口服活性。BMS-707035 具有酶抑制作用，其 IC50 值为 3 nM。BMS-707035 也具有较弱的 CYP 抑制作用和抗病毒活性。BMS-707035 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 869901-69-9 | MK-2048是HIV整合酶和INR263K的抑制剂，IC50分别为2.6 nM和1.5 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1416258-16-6 | (±)-BI-D 是HIV整合酶（integrase）变构抑制剂，作用于整合酶与LEDGF/p75结合部位。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
查看更多产品详情 ¥：/ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 544467-07-4 | HIV-1 integrase inhibitor 可用于抗HIV。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2750534-77-9 | Cabotegravir-d5 是 Cabotegravir 氘代物。Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶抑制剂, 用于艾滋病的研究, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 957889-73-5 | (S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力，IC50 为 28 nM，EC50 为 450 nM，Kd 为 4.7 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2249814-82-0 | Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1431738-14-5 | Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 (Compound 31h) 是一种具有口服活性的 integrase-LEDGF/p75 (IN-LEDGF/p75) 变构抑制剂。Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 抑制 HIV-1 DNA 整合，具有抗病毒活性，对 HIV-1重组分子克隆 NL432 的 EC50 为 3.9 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2245231-10-9 | Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI) 抑制剂，靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50，对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1643876-33-8 | BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50=47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 490-31-3 | Robinetin (3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavone) 是一种天然黄酮，具有显着的“两种颜色”固有荧光特性，具有抗真菌、抗病毒、抗菌、抗突变和抗氧化活性。Robinetin 还可以抑制脂质过氧化和蛋白质糖基化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 224186-05-4 | Integracin B 是一种有效的 HIV-1 整合酶二聚体烷基芳香抑制剂，通过体外试验筛选真菌提取物而发现。Integracin B 抑制 HIV-1 整合酶的偶联和链转移活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1803444-21-4 | GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase) 抑制剂，IC50 为 11.1 nM，EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50>24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性，吸收快、清除率低至中等，以及口服生物利用度良好。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 70831-56-0 | L-Chicoric Acid ((-)-Chicoric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸，是一种有效的，选择性的和可逆的 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂，IC50 约为 100 nM。L-Chicoric Acid 还可抑制组织培养物中的 HIV-1 的复制。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1568-80-5 | HIV-1 integrase inhibitor 8 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂，化合物 8。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 204268-03-1 | HIV-1 integrase inhibitor 7 是有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，IC50 值为 33.3 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 87-17-2 | Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性，包括通过抑制靶向 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 或逆转录酶来抑制 HIV 病毒 (HIV virus) 的抗病毒效力。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 697761-98-1 | Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂，作用于 HIV-1IIIB，HIV-2EHO 和 HIV-2ROD，IC50 分别为 0.7 nM，2.8 nM 和 1.4 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1638504-66-1 | HIV-1 integrase inhibitor 4 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂，其 IC50 值为 3.7 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1051375-16-6 | Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1246816-98-7 | Raltegravir-d3 (potassium) 是 Raltegravir potassium 的氘代物。Raltegravir (MK 0518) potassium 是一种有效的 integrase 抑制剂，用于研究 HIV 感染。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1807988-02-8 | Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂，其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1155419-89-8 | BI 224436是一种新型的HIV-1非催化性位点整合酶抑制剂，对HIV-1实验室菌株的EC50值小于15 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 57749-43-6 | Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸，它作为一种含有四联体的天然产物，具有抗生素和细胞毒活性，可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性，但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI)，可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长，是研究铜绿假单胞菌感染的主要化合物。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1638504-56-9 | HIV-1 integrase inhibitor 3 是一种 HIV-1 整合酶链转移 (INST) 抑制剂，其 IC50 值为 2.7 nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1051375-13-3 | Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 518048-05-0 | Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶（IN）抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1292804-07-9 | Raltegravir (MK 0518) sodium 是一种有效的、具有口服活性的 HIV 整合酶（IN）抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2712343-38-7 | Raltegravir-d4 是 Raltegravir 氘代物。Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶（IN）抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1638504-52-5 | XZ426 是一种有效的整合酶链转移抑制剂，具有抗 HIV 活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
粤ICP备2021105330号-3 公安机关备案号32010502010001 苏公网安备32011202001462号 法律声明 
