小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 342639-96-7 | KRIBB11 是 HSF1 的抑制剂，IC50 值为 1.2 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 888216-25-9 | Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂，在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 218924-25-5 | KNK437 是 HSP 抑制剂，能够抑制 HSP105，HSP70 和 HSP40 的活化。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1562024-11-6 | HS-27，一种荧光 Hsp90 抑制剂，检测完整组织标本表面 Hsp90 的表达。HS-27 由 SNX-5422 的核心元素组成，SNX-5422 是一种 Hsp90 抑制剂，通过 PEG 连接物与荧光素衍生物 (异硫氰酸荧光素或 FITC) 连接，后者与外周表达的 Hsp90 结合。HS-27 在乳腺癌的观察与研究中有潜在的应用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1054543-47-3 | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂，可诱导凋亡，Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 912999-49-6 | Onalespib (AT13387) 是一种长效的二代 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 423145-35-1 | YUM70 是一种有效和选择性的葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 抑制剂，抑制全长蛋白的 GRP78 ATPase 活性的 IC50 值为 1.5 μM。YUM70 可诱导内质网 (ER) 应激介导的胰腺癌细胞凋亡。YUM70 在胰腺癌异种移植模型中也具有体内功效。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2133499-85-9 | HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂，其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生，从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性，并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1456551-16-8 | JG-98 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70) 变构抑制剂，可与 Hsp70 上的保守位点紧密结合，打断 Hsp70-Bag3 相互作用。JG-98 影响癌细胞和肿瘤相关巨噬细胞，显示抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2234897-35-7 | Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC50 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 147366-41-4 | MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料，具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低，对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长：Ex/Em=488/543 nm。储存方式：避光。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 897326-30-6 | DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂，DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig)，并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性，可用于前列腺癌的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 747412-49-3 | Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2355377-13-6 | DDO-5936 是一种有效且特异的 Hsp90-Cdc37 PPI 抑制剂。DDO-5936 可用于大肠癌的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2411429-33-7 | NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 848695-25-0 | BIIB021 (CNF2024) 是一种合成的具有口服活性的 HSP90 抑制剂，Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 500565-15-1 | HM03 是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip，Grp78) 抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1693734-80-3 | NXP800 (CCT361814) 是一种有效的，具有口服活性的热激因子 1 通路 (HSF1 pathway) 抑制剂。NXP800 具有用于癌症研究的潜力。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1609402-14-3 | HA15 是一种高效特异性的内质网伴侣蛋白 BiP/GRP78/HSPA5 抑制剂，可抑制 BiP 的 ATP 酶活性，具有抗肿瘤活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1253584-84-7 | NMS-E973 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合，DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 857402-63-2 | Retaspimycin Hydrochloride是有效的 Hsp90 抑制剂，EC50 为119 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1061318-81-7 | Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 64984-31-2 | Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂，具有抗肿瘤和神经保护作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 934343-74-5 | NVP-HSP990 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 847559-80-2 | VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的，可口服的，选择性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90β 的 IC50 值为 58 nM；VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性，IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 467214-21-7 | Alvespimycin hydrochloride (17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，结合到 Hsp90，EC50 为 62±29 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1134156-31-2 | VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂，对 Hsp70，Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM，2.6 μM 和 2.6 μM，对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 747413-08-7 | VER-50589 是一种 Hsp90 抑制剂，IC50 值为 21 nM，Kd 值为 4.5 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 75747-14-7 | Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂，IC50 为 5 nM，对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 32502-63-9 | 3-Phenyltoxoflavin 是 Toxoflavin 的衍生物，是一种 Hsp90 抑制剂，抑制 Hsp90-TPR2A 之间相互作用的 Kd 值为 585 nM。3-Phenyltoxoflavin 具有抗癌活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 328565-16-8 | Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂，竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50，1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用，通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 558640-51-0 | VER-49009 是一种 Hsp90 抑制剂，IC50 值为 25 nM，Kd 值为 78 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2707510-30-1 | GRP78-IN-3 是一种选择性 Grp78 (HSPA5) 抑制剂，IC50 为 0.59 μM。GRP78-IN-3 对 HspA5 的选择性是 HspA9 的 7 倍 (IC50 为 4.3 μM)，是 HspA2 的 20 倍以上 (IC50 为 13.9 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 908112-37-8 | AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 21178-57-4 | 10,11-Dehydrocurvularin 是一种常见的真菌毒素和抗生素。10,11-Dehydrocurvularin 是热休克反应的强激活剂。10,11-Dehydrocurvularin 抑制 TGF-β 信号通路。抗肿瘤活性 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1882875-63-9 | GRP78-IN-2 (Compound FL5) 是一种葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 抑制剂。GRP78-IN-2 优先靶向细胞表面 GRP78 ，在不影响其他正常细胞的情况下表现出强大的抗血管生成和抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2227303-22-0 | Hsp90-Cdc37-IN-1是 Hsp90-Cdc37 相互作用破坏剂，其抑制细胞迁移和逆转抗药性，IC50 为140nM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1131626-46-4 | Gamitrinib TPP 是一种 Gamitrinib (GA) 线粒体基质的抑制剂。Gamitrinib TPP 是一种靶向线粒体的 HSP90 抑制剂。具有抗癌活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1403-36-7 | Chetomin 作为 Chaetomium globosum 的活性成分，是一种热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α (Hsp90/HIF1α) 途径的抑制剂。Chetomin 是一种有效的、无毒的非小细胞肺癌干细胞 (NSCLC CSC) 靶向分子。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1310540-32-9 | MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前体，化学稳定性提高。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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