小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 | 18010-40-7 | Bupivacaine hydrochloride 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride 可用于慢性疼痛的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 25451-15-4 | Felbamate (W-554) 是非镇静性抗痉挛剂，活性与NMDA受体相关。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 732277-05-3 | AMPA receptor antagonist-2 (example 23) 是 AMPA 受体的拮抗剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 305339-41-7 | BZAD-01 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 NMDA NR2B 抑制剂，Ki 值为 72 nM。BZAD-01 可以改善姿势不对称以及阿扑**引起的旋转。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 500992-11-0 | Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1181226-02-7 | ZL006 是 nNOS/PSD-95 相互作用的抑制剂，可抑制 nMDA receptor 诱导的一氧化氮的合成。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1353979-43-7 | NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 6729-55-1 | gamma-DGG 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1049731-36-3 | Naspm trihydrochloride (1-Naphthylacetyl spermine trihydrochloride) 是Joro蜘蛛毒素的合成类似物，是CP-AMPA受体拮抗剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 866927-10-8 | IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂，可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 161230-88-2 | MDL 105519是有效和选择性的甘氨酸与 NMDA 受体结合的拮抗剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 122306-11-0 | Naspm（1-Naphthyl acetyl spermine）是Joro蜘蛛毒素的合成类似物，是CP-AMPA受体拮抗剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1684-40-8 | Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂， IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 151776-26-0 | (S)-Norzopiclone ((S)-N-Desmethyl zopiclone; SEP-174559) 是 Zopiclone 的代谢物，具有抗焦虑和抗惊厥作用。(S)-Norzopiclone 对 GABAA 受体的含 γ2 亚型具有苯二氮卓样作用，并抑制 nACh 和 NMDA 受体。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 224445-12-9 | Bis(7)-tacrine dihydrochloride 是从 tacrine 中提取的二聚体乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Bis(7)-tacrine dihydrochloride 通过阻断 NMDA 受体防止谷氨酸诱导的神经元凋亡。Bis(7)-tacrine dihydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。有潜能用于阿尔茨海默病的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 64769-66-0 | Trans-4-Carboxy-L-proline 是一种选择性谷氨酸转运体抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 144912-63-0 | Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的，竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50=30 nM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 38396-39-3 | Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 106817-52-1 | Felbamate-d4 是 Felbamate 的氘代物。Felbamate (W-554) 是抗痉挛剂，活性与NMDA受体相关。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2036081-86-2 | JNJ-55511118 是一种高效的可逆的选择性 AMPA 受体调节剂，对 TARP-γ8 有选择性。 JNJ-55511118 在竞争结合实验中可完全置换放射性配体，Ki 为 26 nM。 JNJ-55511118 是一种工具分子，可用作抗惊厥剂或神经保护剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 78-70-6 | Linalool 是一种天然单萜类化合物，存在芫荽等植物中，为竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，具有抗肿瘤、抗心脏毒性的作用。Linalool 是一种 PPARα 配体，能降低血浆甲状腺球蛋白 (TG) 水平，改变肝转录组结构和血浆代谢物。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2759182-59-5 | Neboglamine (CR-2249, XY-2401) hydrochloride 是一种具有口服活性的 NMDA 受体甘氨酸位点的正向调节剂，可用于精神分裂症研究。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2243506-33-2 | NMDAR/TRPM4-IN-2 (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 88170-22-3 | Decanoic acid-d199是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2097604-91-4 | AMPA-IN-1 是一种有效的 AMPA 受体抑制剂。AMPA受体是在大脑中广泛表达的受体，在调节快速兴奋性突触传递和突触可塑性中起核心作用。AMPA-IN-1 具有研究包括癫痫在内的多种中枢疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2017082288A1，化合物 14)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 27570-38-3 | Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分，在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中，Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 102611-15-4 | Decanoic acid-d3 是 Decanoic acid 的氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1219803-00-5 | Decanoic acid-d5 是 Decanoic acid 氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 334-48-5 | Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1477-50-5 | Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1216839-31-4 | Indole-2-carboxylic acid-13C 是一种 13C 标记的 Indole-2-carboxylic acid。Indole-2-carboxylic acid 是脂质过氧化的强效抑制剂。Indole-2-carboxylic acid (I2CA) 特异性的、竞争性的抑制甘氨酸对NMDA 门控电流的增强作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 41100-52-1 | Memantine (hydrochloride) (D-145 (hydrochloride)) 是金刚胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1834571-04-8 | Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2240164-55-8 | Oleoyl-D-lysine 是一种基于脂质的、选择性的甘氨酸转运体-2 (GlyT2) 抑制剂。Oleoyl-D-lysine 可逆转小鼠神经性疼痛，对慢性神经性疼痛有抗嗜睡的作用。Oleoyl-D-lysine 安全有效，不会引起呼吸抑制。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1404188-93-7 | TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽，通过破坏 AMPAR 的内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解 Pentobarbital 引起的空间记忆缺陷和突触抑制。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1189713-18-5 | Memantine-d6 (hydrochloride) 是 Memantine hydrochloride 的氘代物。Memantine (D-145) hydrochloride 是金刚胺衍生物，是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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