小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。
Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 371942-69-7 | YM-201636 是高效选择性的 PIKfyve 抑制剂,IC50 值为 33 nM。YM-201636 也抑制 p110α,IC50 为 3.3 μM。YM-201636 可抑制逆转录病毒复制。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 153436-53-4 | AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 2379438-80-7 | Neuraminidase-IN-1 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase) 抑制剂,其 IC50 值为 0.21 μM。Neuraminidase-IN-1 具有很好的抗 H1N1 流感病毒的活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1428729-56-9 | KIN1148是一种小分子 IRF3 激动剂,用作增强流感疫苗效率的佐剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 173903-47-4 | Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物,也是一种噻唑胺类抗 感染 化合物,对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性,对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用,EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 483-17-0 | Cephaeline 是 Indian Ipecac 中的酚类生物碱。Cephaeline 对病毒 ZIKV 和 EBOV 感染均有高效的抑制作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 422513-13-1 | Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC50 抑制 Aurora B。Hesperadin 通过阻断核分裂和胞质分裂而抑制布鲁氏锥虫的生长。Hesperadin 也是一种广谱流感抗病毒剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 2492423-29-5 | Molnupiravir (EIDD-2801) 是核糖核苷类似物 EIDD-1931 的口服生物可利用的异丙酯前体。Molnupiravir 显示出广泛的抗流感病毒 (influenza virus) 和coronaviruses的活性,如 SARS-CoV-2,MERS-CoV,SARS-CoV。Molnupiravir 有用于 COVID-19 和季节性,流行性流感的潜力。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1173097-76-1 | U0126-EtOH 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1255580-76-7 | UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP组蛋白甲基转移酶,IC50 分别为15 nM 和 19 nM。UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 433238-84-7 | PP7 是一种PB1-PB2 互作抑制剂,IC50 值为 8.6 μM。PB1-PB2 抑制影响病毒聚合酶的活性(IC50=9.5 μM)。PP7 对甲型流感病毒 A (IAV) 包括 (H1N1)pdm09 (EC50=1.4 μM),A(H7N9),A(H9N2) 亚型具有抗病毒活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1629869-44-8 | Pimodivir (VX-787) 是一种可口服的甲型流感病毒聚合酶抑制剂,通过抑制PB2亚基起作用。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 187227-45-8 | Oseltamivir acid (GS 4071),Oseltamivir phosphate 的活性代谢产物, 是流感病毒神经氨酸酶 (IC50=2 nM) 的口服生物有效的,选择性的抑制剂,对流感病毒 A 和 B 都有活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 959245-08-0 | CBS1117 抑制病毒进入,对甲型流感病毒 A/Puerto Rico/8/34 (H1N1) 的 IC50 为 70 nM。CBS1117 干扰血凝素 (HA) 介导的融合过程。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 554-92-7 | Trimethobenzamide hydrochloride 是多巴胺 D2 受体阻断剂,可用作预防恶心和呕吐的止吐剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 287383-59-9 | Scriptaid 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可用于癌症研究。Scriptaid 也是一种抗病毒药的敏化剂,可用于与爱泼斯坦-巴尔病毒 (EBV) 相关的淋巴瘤的研究。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 913822-46-5 | SC75741 是一种广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 可阻断 influenza viruses 复制。SC75741 通过损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 890842-28-1 | GSK 650394 是一种新颖的 SGK 抑制剂,在SPA实验中,对 SGK1 和 SGK2 的IC50 分别为 62 nM 和 103 nM。GSK 650394 还可抑制流感病毒复制。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 341001-38-5 | Nucleozin 是 influenza A 病毒感染的有效抑制剂,能诱导核蛋白 (NP) 聚集体的形成并抑制其核聚集体的积聚,从而导致病毒复制停止。Nucleozin 以纳摩尔 EC50 抑制甲型流感病毒体外复制。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 203120-17-6 | Laninamivir (R 125489) 是一种有效的流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,其对流感病毒 H12N5 NA (N5),pH1N1 N1 NA (p09N1) 和 A/RI/5+/1957 H2N2 N2 (p57N2) 的 IC50 分别为 0.90 nM、1.83 nM 和 3.12 nM。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 10537-47-0 | Tyrphostin A9 是 PDGFR 抑制剂,是线粒体分裂诱导剂。Tyrphostin A9 具有抗流感病毒的活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 117-89-5 | Trifluoperazine 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 69-33-0 | Tubercidin (7-Deazaadenosine) 是一种从 Streptomyces tubercidicus 获得的抗生素,抑制粪链球菌 (8043) 生长的 IC50 值为 0.02 μM。Tubercidin 通过结合 DNA 或 RNA 抑制聚合酶,从而抑制 DNA 复制,RNA 和蛋白质合成。Tubercidin 是腺苷磷酸化酶的弱抑制剂,并干扰腺苷和 AMP 的磷酸化。Tubercidin 具有抗病毒活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 254750-02-2 | Emricasan (PF 03491390) 是一种口服有效的 不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1438272-42-4 | MBX2329 是一种有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,能特异性地抑制血凝素 (HA) 介导的病毒进入,HIV/HA(H5) 的IC90 值为8.6 μM。MBX2329可抑制多种甲型流感病毒,包括2009年大流行性流感病毒 A/H1N1/2009、高致病性禽流感 (HPAI) 病毒 A/H5N1 和oseltamivir 耐药的 A /H1N1 毒株。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 3160-91-6 | Moroxydine 盐酸盐(ABOB 盐酸盐) 是抗流感病毒化合物。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1867-73-8 | N6-Methyladenosine 是存在于所有高等真核生物中最普遍的的信使 RNA (mRNA) 内部 (非帽) 修饰。N6-Methyladenosine 可以修饰病毒 RNA,并具有抗病毒活性。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1190215-03-2 | M2 ion channel blocker 能抑制和阻断M2离子通道,能抗病毒。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 1246819-17-9 | Nitazoxanide-d4 是 Nitazoxanide 的氘代物。 | 源叶 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 157-03-9 | 6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine (L-6-Diazo-5-oxonorleucine; DON) 是一种谷氨酰胺拮抗剂,能不可逆地抑制谷氨酰胺的分解作用。6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine 具有较好的抗癌活性 (尤其是胰腺癌),能降低肿瘤细胞的自我更新潜力和转移能力。6-Diazo-5-oxo-L-nor-Leucine 还具有抗菌和抗病毒活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 487-11-6 | Elemicin 是一种烯基苯,广泛分布于许多草药和香料中。Elemicin 通过代谢激活抑制硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1)。Elemicin 是芳香族食品中的主要成分之一,具有抗微生物,抗氧化剂和抗病毒活性。Elemicin 具有遗传毒性和致癌性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 30964-13-7 | Cynarin是具有多种生物活性的抗窒息剂,具有抗氧化,抗组胺和抗病毒等活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 22055-22-7 | Diphyllin 是一种从 Justicia procumbens 中分离出的芳基萘木脂素,是一种有效的 HIV-1 抑制剂,IC50 为 0.38 μM。Diphyllin 还具有抗水泡性口炎病毒 (VSV) 和流感病毒的活性。Diphyllin 是 V-ATPase 的抑制剂,IC50 值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。Diphyllin 以 IC50 值为 50 μM 来抑制 NO 产生,并具有抗癌和抗炎活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 443639-96-1 | S119-8 是甲型和乙型流感病毒的广谱抑制剂,显示出对多种乙型流感病毒和耐奥司他韦的甲型流感病毒的抑制活性,但不抑制非流感病毒水疱性口炎 (VSV)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 112529-37-0 | 4-O-Methylepisappanol (compound 9) 是一种天然产物,可以从 Caesalpinia sappan 的心材中分离得到。4-O-Methylepisappanol 是一种有效的流感病毒表面神经氨酸酶抑制剂,对 A/Chicken/Korea/MS96/96 [H9N2], A/PR/8/34 [H1N1], 和 A/Hong Kong/8/68 [H3N2] 的 IC50 值分别为 42.8、63.2 和 63.2 µM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 7689-03-4 | Camptothecin (CPT),一种生物碱,是一种 DNA topoisomerase I (Topo I) 抑制剂,其 IC50 值为 679 nM。Camptothecin (CPT) 对结直肠癌、乳腺癌、肺癌和卵巢癌具有强大的抗肿瘤活性,通过改变人类癌细胞中的 miRNA 表达模式来调节 hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) 活性。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 440-17-5 | Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 33830-10-3 | Amantadine-d15 是 Amantadine 的氘代物。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒活性分子。Amantadine 阻断质子流通过 M2 离子通道 (M2 proton channel of influenza A),从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine 抗帕金森病剂。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 28302-36-5 | Sodium copper chlorophyllin B 对流感病毒和 HIV 发挥抗病毒活性,其 IC50s 值都是 50 到 100 μM。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 112408-67-0 | 3-Deoxysappanchalcone 是一种从豆科植物 Caesalpinia sappan L. 中分离得到的天然查尔酮化合物,具有抗过敏、抗病毒、抗炎和抗氧化活性。3-Deoxysappanchalcone 通过激活小鼠巨噬细胞中 AKT/mTOR 通路诱导血红素加氧酶 -1 (HO-1) 的表达,发挥抗炎作用。3-Deoxysappanchalcone 具有抗流感病毒活性 (H3N2, IC50 = 1.06 μM)。 | 我要加入 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||