小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1589527-65-0 | KIRA6，小分子 IRE1α RNase 激酶抑制剂，IC50 值为0.6 µM。 KIRA6 可以触发细胞凋亡 (apoptotic) 反应。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 14003-96-4 | 4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是IRE1α的小分子抑制剂。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1216665-49-4 | APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 20035-41-0 | 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) 是一个 IRE-1α 抑制剂，其 IC50 值为 0.08 μM，来自专利 WO 2008154484 A1, 实例 IRE-lα 抑制剂化合物 3-5。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1093119-54-0 | MKC3946 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，常用于癌症研究。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 307543-71-1 | STF-083010 是一种 IRE1α 特异性抑制剂。在内质网应激后，STF-083010 抑制 Ire1 内切核酸酶活性，而不影响其激酶活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1185329-96-7 | IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号，而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2328097-41-0 | IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1338934-20-5 | MKC9989 是一种 HAA 抑制剂，且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1414938-21-8 | IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1630086-20-2 | Kira8 (AMG-18) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2319838-09-8 | GSK2850163 hydrochloride 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1414938-22-9 | IRE1α kinase-IN-7 (compound 4) 是一种 IRE1α 抑制剂。IRE1α kinase-IN-7 能够用于内质网应激相关疾病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2715123-88-7 | IRE1α kinase-IN-6 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，其 IC50 值为 4.4 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2226511-77-7 | 3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD dihydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD dihydrochloride 可用于癌症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 606-58-6 | Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1126721-79-6 | Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2250019-92-0 | Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 557795-19-4 | Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2416223-41-9 | IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1607803-67-7 | B I09 是 IRE-1 核糖核酸酶的一个抑制剂，其 IC50 值为 1230 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1126721-82-1 | Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1338934-59-0 | MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1937235-76-1 | KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2121989-91-9 | GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2771006-45-0 | IRE1α kinase-IN-4 (compound 6) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 140 nM。IRE1α kinase-IN-4 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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