小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1898207-64-1 | DS-1001b 是一种有效的 IDH-1 (异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2016052697A1 中的例 168。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1448347-49-6 | Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂，它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性，具有 AML 研究的潜力。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1432660-47-3 | AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2R140Q，IC50 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱，IC50 为 190±8.1 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1446502-11-9 | Enasidenib是可口服，可逆，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，抑制IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为100 和 400 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1355326-21-4 | Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂，对突变体IDH1 R132C/R132C，IDH1 R132H/R132H，IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1355326-35-0 | AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂，IC50 为 0.07 μM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1816331-66-4 | GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C，R132H和R132G的IC50值分别为8.8，15.2和16.6 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1429176-69-1 | Mutant IDH1-IN-2是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH) 蛋白抑制剂, 在LS-MS生物化学检测中IC50值为＜22 nM, 荧光生物化学检测中IC50值为16.6 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1429180-08-4 | Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂，IC50 值小于 72 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 2135309-56-5 | IDH1 Inhibitor 7 (Compound 88) 是一种 IDH1 抑制剂，IC50 小于100 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2230263-60-0 | Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2244895-42-7 | IDH1 Inhibitor 2 (compound 13) 是有效的 wild-type IDH1 抑制剂，通过对 His315 的共价修饰发挥作用，其IC50 值为110 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1429179-07-6 | IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC50 值为 0.014 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1898206-17-1 | Safusidenib 是一种口服有效的选择性 IDH1突变型抑制剂。Safusidenib 强烈抑制突变型 IDH1 但不抑制野生型 IDH1。Safusidenib 会削弱软骨肉瘤中的肿瘤活性。Safusidenib 对 IDH1R132H 和 IDH1R132C 具有活性，在没有预孵育的情况下，IC50 分别为 15 和 130 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1650550-25-6 | Enasidenib mesylate 是一种有效的，可口服的，可逆的，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2234285-81-3 | IDH1 Inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的，脑渗透性，选择性突变 IDH1 抑制剂，抑制 IDH1R132H，IDH1R132C，和 IDH1WT，IC50 分别为 0.021 μM, 0.045 μM, 和 2.52 μM。具有抗肿瘤活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2070009-31-1 | (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) 是 Ivosidenib (AG-120) 的对映体，活性较低。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2469044-23-1 | IDH2R140Q-IN-1 (化合物 C6) 是一种有效的 IDH2R140Q 抑制剂，IC50 值为 6.1 nM。IDH2R140Q-IN-1 可用于研究急性髓细胞白血病 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1628805-46-8 | IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 50405-58-8 | TC-E 5008 是一种有效的突变体 IDH1 抑制剂，对 R132H 和 R132C IDH1 突变体的Ki 值分别为 190 nM 和 120 nM。TC-E 5008 对 WT-IDH1 表现出非常弱的活性，Ki 值为 12.3 μM。TC-E 5008 对多种 ER 阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1644545-52-7 | Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1816272-20-4 | (S,S)-GSK321 是 GSK321 的 (S,S)-对映异构体。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1887014-12-1 | Olutasidenib (FT-2102) 是一种，具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂，对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1816331-63-1 | GSK321 是突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 酶的有效抑制剂。GSK321 对突变的 IDH1 酶具有高抑制性和选择性。GSK321 可用于急性髓性白血病的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1355324-14-9 | IDH-C227 是一种有效的选择性 IDH1R132H 抑制剂。IDH-C227 具有抗癌作用。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1416270-18-2 | Mutant IDH1-IN-4 (compound 434) 是一种突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH 1) 的抑制剂，其对R132H、HT1080 和U87R132H细胞中的突变型IDH 1 的IC50 值 ≤ 0.5 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1816272-19-1 | (R,R)-GSK321 是野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂，IC50 值为120 nM。(R,R)-GSK321 作为突变体 R132H IDH1 抑制剂，是 GSK321 的异构体，具有野生型交叉反应性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1940128-37-9 | IDH1 Inhibitor 5 (compound 2) 是 IDH1 （异柠檬酸脱氢酶 1） 的抑制剂。IDH1 Inhibitor 5 抑制 MOG 细胞以及表达外源突变 IDH1 R132H 蛋白的野生型 IDH1 胶质瘤细胞，IC50 值分别为 64.4 和 34.9 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2135309-51-0 | IDH1 Inhibitor 7-d2 是 IDH1 Inhibitor 7 (HY-150238) 的氘代物。IDH1 Inhibitor 7 是一种 IDH1 抑制剂，IC50 小于 100 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2171081-24-4 | IDH1 Inhibitor 3 (compound 6f) 是突变型的 IDH1 的抑制剂，其对IDH1R132H 的 IC50 值为 45 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1816272-18-0 | (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 1803274-65-8 | BAY-1436032 是一种新型的泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2757155-96-5 | mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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