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小分子抑制剂专题介绍

小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白,降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子,广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物,其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新,我们根据信号通路,靶点,应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类,且提供数据下载,供应商合作服务。

Chem960作为平台方,将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据,其中包括:品牌,纯度,规格,库存,价格;如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限,我们在不断与有服务能力的企业进行对接,丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。

靶点
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结构图CAS号名称产品描述靶点现货品牌
439575-02-7
BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂,IC50值为 19 nM。
源叶
货号品牌纯度包装库存价格数量
S85389-5mgMedMol98%5mg有库存¥ 2000.00
S85389-10mgMedMol98%10mg有库存¥ 3800.00
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1575818-46-0
PRN694 是一种不可逆的,高效选择性的,有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂,抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间,使效应细胞在体内外持久衰减。
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1149753-56-9
ITK antagonist (compound 10 n) 是一种有效且选择性的,具有口服活性的 ITK (白细胞介素-2诱导型T细胞激酶) 拮抗剂 (在不同的分析中, IC50=1和20 nM)。ITK antagonist 抑制胰岛素受体激酶 (IRK),IC50 为 160 nM。
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2404603-41-2
ITK inhibitor 5 (compound 27) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,对 ITK 和 BTK 的 IC50s 分别为 5.6 和 25 nM。
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1705602-02-3
GNE-4997 是一种有效选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 抑制剂,Ki 为 0.09 nM,GNE-4997 中可溶性元素碱度与靶外抗增殖作用的相关性降低了细胞毒性。
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1557232-32-2
GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂,Ki 值为 0.7 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。
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1246030-96-5
GSK-2250665A (Compound 13) 是一种选择性的 Itk 抑制剂,pKi 值为 9.2。
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2681392-19-6
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
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1466445-39-5
EGFR-IN-40 (compound 3z) 是一种有效的 BTK、EGFR 和 ITK 抑制剂,IC50 值分别为 1.2 nM、5.3 nM 和 46.1 nM。
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2404604-06-2
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC50s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。
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1407966-77-1
PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂,IC50 值为 2 nM。
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1510829-06-7
Vecabrutinib (SNS-062) 是一种有效的,非共价的 BTK 和 ITK 抑制剂,Kd 值分别为 0.3 nM 和 2.2 nM。Vecabrutinib 对 ITK 的 IC50 值为 24 nM。
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2655557-54-1
ITK/TRKA-IN-1 是一种ITK/TRKA双重抑制剂,ITK的IC50值为1.0 nM,TRKA的抑制率为 96%。
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1309784-09-5
ITK inhibitor 2 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂,IC50值为 2 nM。详细信息请参考专利文献 WO2011065402A1 中的化合物 4。
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