小分子抑制剂专题介绍
小分子抑制剂指的是一类能够靶向作用于蛋白，降低蛋白活性或者阻碍生化反应的、分子量小于1000道尔顿的有机化合物分子，广泛应用于信号通路的研究。临床上使用的大多数药物，其主要成分均为小分子抑制剂。小分子抑制剂专题由chem960平台维护更新，我们根据信号通路，靶点，应用领域等对小分子抑制剂化合物进行分类，且提供数据下载，供应商合作服务。
Chem960作为平台方，将努力为您精准的提供市面上流通的小分子抑制剂产品数据，其中包括：品牌，纯度，规格，库存，价格；如没有现货库存的则提供定制货期的数据说明。该部分的产品目录有限，我们在不断与有服务能力的企业进行对接，丰富有库存的化合物或者可以定制的化合物。
| 结构图 | CAS号 | 名称 | 产品描述 | 靶点 | 现货品牌 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 118414-82-7 | MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 15722-48-2 | Olsalazine 是巨噬细胞趋化 LTB4 的有效抑制剂，IC50 为0.39 mM，还可减少多形核白细胞 (PMNL) 和单核细胞 (MNL) 中 5-HETE、11-HETE、12-HETE 和 15-HETE的合成。Olsalazine 可用于溃疡性结肠炎的研究，具有抗炎活性。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 69049-73-6 | Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 936350-00-4 | Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 1196070-26-4 | Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。 | 源叶 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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 | 128253-31-6 | Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的，选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 13220-57-0 | Tryptanthrin 是一种吲哚喹唑啉，可以是产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 (LT) 生物合成抑制剂。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平，调节 IL-2、IL-10、TNF-α 的表达水平。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 99107-52-5 | Bunaprolast (U66858) 是白三烯 B4 (LTB4) 的有效抑制剂。Bunaprolast (U66858) 也抑制脂氧合酶 (lipoxygenase)，以及 TXB2 释放。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 17019-92-0 | 11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸，来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性，主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)，白三烯 (leukotriene)，NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 119477-85-9 | U-75302 是一种有效的 leukotriene B4 抑制剂。U-75302 是一种吡啶类似物。U-75302 具有研究炎症性疾病的潜力。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 36622-28-3 | (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 133012-00-7 | LTB4-IN-1 (Compound 6) 是白三烯 (LTB4) 合成抑制剂，IC50 为 70 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 529-05-5 | Chamazulene 是天然产物，是具有抗氧化活性的白三烯 B4 形成的抑制剂。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 101193-62-8 | Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺，LTC4 和 PGD2 释放，这种作用具有浓度依赖性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 104961-19-5 | CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂，可抑制组胺 (histamine)，白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放，IC50 分别为 11.4 μM，0.5 μM 和 0.1 μM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 2174-59-6 | 5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素，一种从Citrus jambhiri Lush.中分离出的多甲氧基黄酮，是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM)，不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性，抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放，IC50 值为0.35 μM. | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 139340-56-0 | Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 69049-74-7 | Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成，包括组胺，白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 117423-74-2 | LY223982 是一种有效的，特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂，能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合，IC50 值为 13.2 nM。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 128253-32-7 | (S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) 是一种具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 和 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。(S)-Veliflapon 抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯 B4 (LTB4) 的形成，IC50 值分别为 0.026 µM、0.039 µM 和 0.22 µM。(S)-Veliflapon 在人全血中表现出对映选择性。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 | 139226-28-1 | Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。 | 我要加入 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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